简介:摘要格列喹酮是第二代磺脲类口服降血糖药.作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同,在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主,经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性.它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物,故可用于肾功能受损的糖尿病患者.既往大量研究显示,格列喹酮在治疗糖尿病中具有较好的疗效.笔者通过阅读近年来相关文献,对格列喹酮的药理特征、临床应用等进行了分析,现作如下综述.关键词格列喹酮;药理特点;临床应用PharmacologicalcharacteristicsandclinicalapplicationsofGliquidone.AbstractGliquidoneisthesecondgenerationsulfonylureaoralhypoglycemicagents.Themechanismofactionandotheroralsulfonylureahypoglycemicagentsissame,intheearlystageoftreatmenttopromoteendogenousinsulinsecretionismainlythroughitsmainroleforaperiodoftimeafterthetreatmenttoimprovethesensitivityofpeGripheraltissuestoinsulin.Itiscurrentlythesulfonylureaoralhypoglycemiconlyrenalfunctionisnotaffectedbythedrugbloodsugarmedicine,soitcanbeusedfordiabetesinpatientswithimpairedrenalfunction.AlargenumberofstudiesshowthatGliquidonehasbettercurativeeffectinthetreatmentofdiabetes.IreadthroughtherelevantliteraGtureinKreeycewnotrydesars,thepharmacologicalcharacteristicsandclinicalapplicationofGliquidoneisanalyzed,thepresentarereviewed.Gliquidone;pharmacologicalcharacteristics;clinicalapplication中图分类号R473文献标识码A文章编号1008-6315(2015)12-0507-01
简介:罗格列酮(Rosiglitazone),是一种人工合成的噻唑烷二酮类(Thiazoliainediones,TZD)降糖药,通过特异性地激活过氧化酶体增生物激活受体γ(PPARγ),增加细胞葡萄糖转运子Glut-4的表达,使细胞对胰岛素的敏感性增强,加大对葡萄糖的摄列“。近几年,TZD药物被证实有抗肿瘤细胞生长的作用,曲格列酮(Troglitazone)、环格列酮(Ciglitazone))和匹格列酮(Pioglitazone)等TZD药物已经被作为抗肿瘤试剂广泛用于肠癌、胸部肿瘤、胰腺癌和前列腺癌的研究,并发现它们可以通过激活PPARγ,抑制某些肿瘤细胞的增殖。
简介:【摘要】目的: 研究罗格列酮与格列美脲分散片联合应用的合理性及不良反应。方法: 选取本院 2018年 3月 -2019年 3月期间收治的 110例 2型糖尿病 患者进行此次研究,按照数字表法将所有患者均分为参照组和观察组两组,各55例。其中参照组给予格列美脲分散片进行治疗,观察组在参照组的基础上联用罗格列酮进行治疗,对两组患者的治疗效果以及不良反应状况进行分析对比。 结果: 使用格列美脲分散片和罗格列酮进行联合治疗的观察组患者的治疗有效率高于参照组并且组间对比差异显著,具有统计学意义(P<0.05);两组之间的不良反应状况独臂差异并不显著,不具有统计学意义( P>0.05)。 结论: 在对2型糖尿病患者所进行的治疗中使用罗格列酮与格列美脲分散片进行联合治疗,其治疗效果非常显著,可以进一步提高治疗有效率,有着推广价值。
简介:目的探讨吡格列酮和吡格列酮联合二甲双胍对2型糖尿病的治疗效果。方法58例服用格列吡嗪或格列齐特的2型糖尿病患者随机分为2组:A组30例,加用吡格列酮;B组28例,加用吡格列酮和二甲双胍。治疗12周,观察两组临床特征的变化。结果两组治疗后比较,B组体重指数(BMI)、空腹血糖(FPG)、糖负荷2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1C)较A组明显降低,差异有显著性(P〈0.05);两组治疗后,FPG、2hPG、HbA1C、TC、TG、LDL-C较治疗前降低,而HDL-C升高,差异均有显著性(P〈0.05)。结论吡格列酮能降低FPG、2hPG、HbA1C和调节血脂水平,联合二甲双胍降糖作用更明显,并能减轻体重。
简介:目的探讨过氧化物酶体增殖物活化受体(peroxisomeproliferator-activatedreceptor,PPAR)γ激动剂曲格列酮对肝癌HepG2细胞生长和分化的影响。方法以曲格列酮处理体外培养的肝癌HepG2细胞,MTT法检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期,分化标记物E-钙黏蛋白和清蛋白分别用免疫细胞化学和溴甲酚绿法检测,化学发光法检测肿瘤标记物AFP。Westernblot检测细胞周期蛋白D1、c—myc蛋白的表达。结果曲格列酮以浓度依赖性方式抑制肝癌细胞生长,使细胞周期明显阻滞于G0/G1,并诱导E-钙黏蛋白表达。经曲格列酮处理后,清蛋白分泌量显著增加,AFP明显下降,细胞周期蛋白D1、c-myc蛋白表达水平下降。结论曲格列酮可诱导肝癌细胞分化,抑制其生长,其机制可能涉及下调细胞周期蛋白D1和c-myc蛋白表达。
简介:摘要目的分析吡格列酮对大鼠心脏缺血再灌注损伤的保护作用。方法选择健康雄性SD大鼠60只,分别建立假手术组20只,吡格列酮干预组20只以及模型组20只,心脏缺血前30min分别静脉注射生理盐水、吡格列酮以及生理盐水,分析三组大鼠心脏缺血30min心脏梗死面积、再灌注2h肌酸激酶(CK)以及乳酸脱氢酶(LDH)。结果心肌缺血30min,比较aar/lv,吡格列酮干预组及模型组心肌梗死面积无差异(P?0.05);比较aar/lv、nec/lv及nec/aar,吡格列酮组明显高于模型组(P<0.05);再灌注2h后,假手术组、模型组LDH及CK活性均不如吡格列酮干预组,差异显著(P<0.05)。结论吡格列酮对大鼠心脏缺血再灌注损伤的保护作用明确,有助于进一步提升吡格列酮在临床的应用机制。
简介:【摘要】目的:探究二甲双胍与吡格列酮联合控制不佳的2型糖尿病病患接受沙格列汀的治疗效果。方法:选取我院收治的60例二甲双胍与吡格列酮联合控制效果不理想的病患,时间区间段2022年5月至2023年5月,根据不同治疗方式行分组处理,参照组执行安慰剂治疗,纳入30例,实验组执行沙格列汀治疗,纳入30例,对两组血糖改善情况与不良反应发生情况进行比较。结果:在血糖检测方面,实验组与参照组相互比较,前者治疗后的空腹血糖检测水平、餐后2小时血糖检测水平、糖化血红蛋白检测水平相对较低,差异对比P<0.05;在不良反应发生方面,实验组与参照组相互比较,前者出现不良反应的人数(共计2例,6.67%)比较少,差异对比P<0.05。结论:二甲双胍与吡格列酮联合控制效果不理想的2型糖尿病病患接受沙格列汀治疗,能够达到良好的血糖控制效果,值得临床推广应用。
简介:目的探讨吡格列酮对肝脏缺血再灌注损伤模型大鼠的保护作用及分子机制。方法40只SD大鼠随机分成假手术组、肝脏缺血再灌注损伤组、过氧化物酶增殖酶受体-γ(PPAR-γ)激动剂吡格列酮干预组和吡格列酮+PPAR-γ拮抗剂GW9662组。观察血清中谷丙转氨酶(ALT),谷草转氨酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)水平;免疫蛋白印记法检测各组肝细胞沉默信息调节因子1(SIRT1)、乙酰化p53(Acetyl53)、p53、B淋巴细胞瘤-2基因-相关的X蛋白(Bax)、B淋巴细胞瘤-2基因(BCL-2)和细胞色素C表达水平;转移酶介导的三磷酸脱氧鸟苷-生物素刻痕末端标记(TUNEL)检测肝脏细胞凋亡;苏木精-伊红染色检测肝脏组织病理形态并评分。结果与假手术组和吡格列酮组相比,肝脏缺血再灌注损伤组和GW9662组血清ALT、AST、LDH水平,肝细胞Acetyl53、Bax、TUNEL和细胞浆细胞色素C的表达均明显增加,而SIRT1和BCL-2表达明显降低以及肝组织病理损伤明显加重。结论吡格列酮对肝脏缺血再灌注损伤有保护作用,其作用机制与增加SIRT1去乙酰化修饰p53,减少p53激活介导的线粒体凋亡途径相关。
简介:摘要目的观察厄贝沙坦联合吡格列酮治疗糖尿病肾病(DN)的临床疗效。方法70例DN患者根据数字表法随机分为2组,对照组(n=35例)在常规治疗基础上加用吡格列酮治疗,观察组(n=35例)在对照组治疗基础上加用厄贝沙坦治疗,两组疗程均为3个月。观察两组临床疗效及治疗前后肾功能指标变化情况。结果观察组治疗总有效率(71.4%)明显高于对照组(54.3%)(P<0.05);两组治疗治疗后肾功能指标水平均明显下降(P<0.05),但观察组下降幅度较对照组更为显著(P<0.05)。结论厄贝沙坦联合吡格列酮治疗DN患者疗效显著,可明显改善肾功能指标,值得临床推广应用。
简介:目的探讨罗格列酮对2型糖尿病患者C-反应蛋白水平的影响。方法将40例2型糖尿病患者随机分为研究组26例,对照组14例。两组均在饮食控制、运动疗法的基础上,口服降糖药物治疗。研究组联合罗格列酮治疗。观察12w。于治疗前后测定两组患者的糖化血红蛋白、空腹血糖、空腹胰岛素、甘油三脂、胆固醇、C-反应蛋白,计算胰岛素抵抗指数,对两组测定结果进行对比分析。结果治疗12w末,研究组糖化血红蛋白、空腹血糖、空腹胰岛素、C-反应蛋白及胰岛素抵抗指数均较治疗前有显著下降(P〈0.01);甘油三脂及胆固醇虽有所下降,但差异无显著性(P〉0.05)。对照组各项生化指标虽较治疗前有所下降,但差异均无显著性(P〉0.05)。两组间比较研究组C-反应蛋白水平较对照组下降显著(P〈0.01)。结论罗格列酮治疗2型糖尿病,不仅能提高患者的胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗显著降低血糖,而且可显著降低血浆C-反应蛋白水平,为预防糖尿病及其并发症提供了新的前景。
简介:目的建立血浆中罗格列酮及其代谢产物的定量测定方法,为药物代谢研究提供技术手段.方法采用高效液相色谱方法,ZorbaxODS(5μm,150×4.6mm)色谱柱,甲醇-0.05mol*L-1乙酸钠溶液(pH6.0)(46∶54)为流动相,紫外检测波长为247nm,血浆样品经碱化乙酸乙酯提取,以内标法峰面积定量.结果检测下限0.05μg*ml-1,方法线性范围为0.05~10.00μg*μml-1;在0.1、0.5、2.5、5.0μg*ml-1四种浓度平均回收率为80.45%;日内、日间平均RSD分别为0.98%、2.28%.结论该方法灵敏度高,专一性强,可满足药代动力学研究的要求.
简介:【摘要】:目的 观察分析吡格列酮联合克罗米酚治疗多囊卵巢综合症的临床疗效。方法 选取我院妇产科门诊 2018年 3月 -2019年 3月收治的多囊卵巢综合症患者 82例,随机分为治疗组( 42例)和对照组( 40例),对照组采用克罗米酚进行治疗,治疗组在对照组治疗的基础上联合应用吡格列酮进行治疗,比较两组临床疗效以及治疗前后卵泡刺激素( FSH)、雌二醇( E2)、促黄体生成素( LH)以及睾丸酮( T)水平变化情况。结果 治疗组的总有效率为 88.10%( 37例),明显高于对照组的 77.50%( 31例),差异有统计学意义( P<0.05);与对照组治疗后比较,治疗组治疗后血清 FSH、 E2、 LH以及 T的水平均明显的改善,差异有统计学意义( P<0.05)。结论 联合应用吡格列酮以及克罗米酚治疗多囊卵巢综合症能够取得比较满意的临床疗效,具有在临床上广泛应用的推广价值。
简介:摘要目的分析二甲双胍联合吡格列酮控制不佳2型糖尿病采用利格列汀治疗的效果。方法自我院随机选取52例二甲双胍联合吡格列酮控制不佳2型糖尿病患者,选自2017年8月至2018年7月,根据抽签法随机分组,行利格列汀治疗的26例患者纳入实验组,行安慰剂治疗的26例患者纳入对照组。结果与对照组患者各项数据进行比较,实验组患者治疗后HOMA-IR、治疗后FBG、治疗后2hPG、治疗后HbAlc、不良反应均显著改善(P<0.05)。对比2组患者治疗前HOMA-IR、治疗前FBG、治疗前2hPG、治疗前HbAlc,差异不显著(P>0.05)。结论二甲双胍联合吡格列酮控制不佳2型糖尿病采用利格列汀治疗,疗效确切。
简介:【摘要】 目的 对二甲双胍联合吡格列酮控制不佳的2型糖尿病患者实施利格列汀治疗,并研究该用药方案的临床效果。方法 收集2020年10月~2022年5月经二甲双胍联合吡格列酮控制不佳的2型糖尿病患者72例的病历资料,并随机分为对照组(n=36)与研究组(n=36)。在二甲双胍联合吡格列酮治疗的基础上,给予对照组安慰剂治疗,研究组则改用利格列汀治疗。观察两组患者的血糖水平波动与不良反应发生情况。结果 经治疗,两组的空腹血糖、餐后2小时血糖水平对比差异均有统计学意义,且研究组改善状况较之对照组更为突出,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组不良反应发生率(36.11%)高于研究组(11.11%),组间对比差异有统计学意义(P<0.05)。结论 给予二甲双胍联合吡格列酮控制不佳的2型糖尿病患者利格列汀药物治疗可取得显著效果,既能稳定患者的血糖水平,又能确保治疗安全性,更好地控制病情。