学科分类
/ 25
500 个结果
  • 简介:噻唑酮类药物是20世纪80年代发现有降低血糖和增加胰岛素的敏感性和改善糖代谢作用的化合物,本文对其近年来的生物学特性结构、分布及机制、临床应用、不良反应、循证医学证据的情况进行综述。

  • 标签: 噻唑烷二酮类药物 不良反应 循证医学
  • 简介:摘要目的噻唑酮类(thiazolidinedion)药物是是目前临床上治疗糖尿病的新降糖药物,其作用于患者脂肪、肝组织以及肌肉组织中的过氧化酶体增殖活化受体,噻唑酮类药物会刺激患者脂肪细胞的分化,并且能够有助于增强脂肪细胞以及肌肉的胰岛素的敏感性,抑制肿瘤细胞的增长,从而促进皮肤角质层皮肤的分化逐渐正常,减少肿瘤坏死因子、炎性细胞因子的产生。目前有许多的文献报道称噻唑酮类药物对临床上的皮肤病如银屑病、黑素瘤、多毛症以及血管肉瘤等具有一定的临床治疗效果。

  • 标签: 噻唑烷二酮类 皮肤病 临床效果 研究进展
  • 简介:【摘要】噻唑酮类药物对于血糖的控制具有突出的作用,同时对于心血管、脂代谢、肾脏、周围神经等方面也具有一定的影响,为了指导临床有效应用,本研究特此阐述了噻唑酮类药物的多效性,以供参考。

  • 标签: 噻唑烷二酮类药物 多效性 研究进展
  • 简介:噻唑酮类(TZD)药物作为胰岛素增敏剂近年来在临床上应用非常广泛,该类药物主要是通过增加肝脏和外周胰岛素敏感性来降低空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(HbA1c)的水平,同时TZD还能保护胰岛B细胞功能。目前在市场上销售的TZD类药物是罗格列酮和吡格列酮,者自2000年上市以来,总的来说患者的耐受性良好,体重增加和水肿是该类药物最常见的不良反应。

  • 标签: 噻唑烷二酮类药物 临床应用 2型糖尿病 胰岛B细胞功能 胰岛素增敏剂 糖化血红蛋白
  • 简介:噻唑酮类(Thiazolidnediones,TZDs)药物是新型的胰岛素增敏剂,它可以增加胰岛素的敏感性,改善脂质代谢紊乱和胰岛β细胞功能,被广泛应用于糖尿病和胰岛素抵抗综合征的治疗.最近研究显示,它可以延缓动脉粥样硬化病变的发展,稳定斑块,抑制斑块破裂.本文将从TZDs对动脉粥样硬化(Atherosclerosis,As)形成过程中的影响,简要介绍它的抗As作用.

  • 标签: 噻唑烷二酮类 动脉粥样硬化
  • 简介:自1995年报道cDNA编码的脂联素至今仅有10年时间。令医学界惊喜的发现接踵而来:人们研究发现它与肥胖、胰岛素抵抗、2型糖尿病及心脑血管等疾病之间有着极有趣的联系。低脂联素血症是预测糖尿病心脑血管病变的一个独立危险因子。脂联素在胰岛素抵抗综合征的多种代谢性疾病,特别是肥胖症、2型糖尿病及动脉粥样硬化、高血压、冠心病等疾病的干预和治疗中可能有着举足轻重的作用,脂联素与噻唑酮有着密切的关系。

  • 标签: 噻唑烷二酮 脂联素 胰岛素抵抗综合征 心脑血管病变 2型糖尿病 代谢性疾病
  • 简介:噻唑酮类药物是一类新型的治疗2型糖尿病的药物,通过提高机体对胰岛素的敏感性来达到良好控制血糖的作用.噻唑酮类药物还可以有效地降低2型糖尿病患者血中低密度脂蛋白胆固醇、C-反应蛋白、基质金属蛋白酶-9、纤溶酶原激活物抑制剂-11的水平等,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,改善血管内皮功能,减少2型糖尿病患者发生心血管疾病的风险.噻唑酮类药物不良反应发生率低,安全性良好.

  • 标签: 噻唑烷二酮类 2型糖尿病 有效性 安全性
  • 简介:近年来,各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速,例如,耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)的出现.给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后,通过质粒或染色忭介导发生变异,获得耐药。目前,一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制:①产生抗生素酶,灭活抗生素。②作用靶位变异,不应答抗菌药物。③改变膜通透性,阻断药物进入。④增强外排,加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染,因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物,设计并筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。

  • 标签: 酮类化合物 恶唑烷 细菌耐药性 抗菌药物 表皮葡萄球菌 作用靶位
  • 简介:介绍了橡胶促进剂2,2′-硫代苯并噻唑主要生产方法,包括采用亚硝酸钠、氯气、次氯酸钠作氧化剂的传统生产方法和氧气作氧化剂的新工艺,并分别对其优缺点进行了对比。传统的生产方法原料成本高,废水、废气对环境污染严重,不符合绿色化工发展的要求;氧气作氧化剂生产橡胶促进剂DM不仅原料易得,成本低,无污染,而且母液可循环使用,基本无废水排放。中试已成功生产出合格产品,符合大规模工业化生产要求,有广阔的工业应用前景。

  • 标签: 2-硫醇基苯并噻唑 2 2′-二硫代二苯并噻唑 精制 氧化
  • 简介:对以前合成的1-取代和1,5-取代-3吡唑酮类化合物应用Hansch方法研究结构与抗惊活性的定量构效关系。相关分析表明:1,5-取代-3-吡唑酮类化合物的1-取代基为n-丙基而不是苄基,1-位和5-位取代基的疏水性常数和(∑π)等于4.5时(最适宜)具有最强的抗惊活性。在此相关分析的基础上,合成了11个5-取代和1-正丁基-5-取代-3-吡唑酮类化合物。药理测定结果表明Hansch分析的预测结果是相当正确的。将此11个化合物包括在一起的Hansch分析结果与最初得到的结果几科一样。

  • 标签: 3-吡唑烷酮 抗惊活性 QSAR
  • 简介:为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑.3-甲酸酯类化合物,并利用。HNMR、IR、MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑-3-甲酸苯酯(3i)的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中3c、3f、3h、3k在500mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的致死率均在70%以上。

  • 标签: 氯甲酸酯 生物活性 噻唑烷 硫代 合成 先导化合物
  • 简介:摘要目的建立尿中2-硫代噻唑-4-羧酸(TTCA)的高效液相色谱测定方法。方法尿样以盐酸酸化,加过量氯化钠作盐析剂,用乙酸乙酯萃取尿中TTCA,经反相C18色谱柱梯度条件洗脱分离,极管阵列检测器检测,外标法工作曲线定量。结果尿中TTCA在0.03~10.00 mg/L的浓度范围内线性关系良好,相关系数r为0.999 9,方法检出限为0.008 mg/L,最低定量下限为0.027 mg/L。尿中TTCA浓度为0.8、2.0和8.0 mg/L时,方法的批内精密度为0.9%~1.4%,批间精密度为1.3%~3.5%,加标回收率为85.0%~92.7%(n=6)。结论该梯度洗脱高效液相色谱测定方法操作简单、灵敏度高,适用于硫化碳接触人群尿中TTCA低浓度含量的测定。

  • 标签: 二硫化碳 2-硫代噻唑烷-4-羧酸 尿 色谱法,高效液相
  • 简介:为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑酮衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

  • 标签: N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物 合成 杀菌活性
  • 简介:摘要目的建立测定尿中肌酐(Cre)和2-硫代噻唑-4-羧酸(TTCA)的超高效液相色谱串联质谱法。方法于2020年10月,取监测对象班末尿样,离心制备滤液,经超高效液相色谱仪C18色谱柱分离后,以乙腈和0.2%乙酸水溶液作流动相进行梯度淋洗;三重四极杆串联质谱采用电喷雾离子源(ESI),离子源温度500 ℃,气帘气流量31.4 L/min,在多反应监测模式下进行Cre和TTCA的定性、定量分析。结果Cre的线性范围为1.0~1 000.0 μg/L,线性方程为y=947.3x-1 605.6,相关系数0.999 4,检出限为0.3 μg/L,定量限为1.0 μg/L;当添加浓度为50.0、150.0、450.0 μg/L时,测得加标回收率为92.8%~ 94.6%,批内精密度为3.6%~5.7%,批间精密度为3.4%~5.4%。TTCA的线性范围为0.1~200.0 μg/L,线性方程为y=1 164.7x-2 243.9,相关系数0.999 1,检出限为0.03 μg/L,定量限为0.1 μg/L;当添加浓度为10.0、40.0、160.0 μg/L时,测得加标回收率为90.8%~93.6%,批内精密度为4.6%~7.4%,批间精密度为4.4%~6.9%。结论尿中Cre和TTCA的超高效液相色谱串联质谱测定法样品前处理过程简单,在相同色谱条件仅通过切换质谱参数即可实现尿中Cre、TTCA的连续测定,准确高效,方法各性能指标均符合测定要求。

  • 标签: 尿 肌酐 2-硫代噻唑烷-4-羧酸 二硫化碳 液相色谱-串联质谱
  • 简介:摘要:噻唑环作为一类重要的五元芳香杂环,其衍生物具有多种生物活性,被广泛应用在医药方面.以价廉易得的不同取代苯甲酸为原料,经酰化反应、硫代反应、环合反应和Heck反应合成了2,5-芳基噻唑衍生物.重点在于优化Heck反应的条件,进行可能反应机理的探讨.该方法具有反应条件温和、操作简单及底物的普适性良好等优点,为2,5-芳基取代噻唑类化合物的合成提供了新的方向。

  • 标签: 2,5-二芳基噻唑 Heck反应 有机合成
  • 简介:探讨了聚(甲基硅氧胺)(PDMSA)增韧线性酚醛树脂的机械性能(弯曲强度、弯曲模量和缺口悬臂梁冲击强度),热稳定性和阻燃性能。由于PDMSA的软链段能吸收外加于脆性线性酚醛树脂网络结构的负荷,改性的线型酚醛的机械性能随PDMSA含量增加而提高。热失重分析(FGA)结果表明,其热降解温度高于400℃,失重10%的温度随PDMSA含量增加而提高,碳化率随线型酚醛树脂含量增加而增加。用扫描电子显微镜(SEM)观察了改性酚醛树脂的断裂表面的形态,其结果与其机械性能变化一致。改性线型酚醛树脂还具有优良的阻燃性(UL—94V—I级),氧指数35.0以上。

  • 标签: 聚(二甲基硅氧烷己二酰二胺) 改性 线型酚醛树脂 机械性能