简介：2011年7月21日（英国伦敦）欧洲药品管理局（EMA）在一份报告中决定将在吡格列酮的药品说明书中加入新的禁忌证和警告，即有较小的增加膀胱癌的风险。这一决定是在美国FDA发出通告一个月后做出的。

简介：摘要目的讨论格列喹酮临床应用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论本品可诱导胰岛产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

简介：罗格列酮是一种具口服活性的强效胰岛素增敏剂，单独或与二甲双胍联用治疗2型糖尿病的药物。由于可能对血糖和心血管危险因素的有益作用，使它成为对治疗有心血管病高危因素的2型糖尿病患者很有吸引力的药物。近日，FDA发布罗格列酮可能增加心脏病死亡率的安全警示，使用罗格列酮时对心脏的安全性问题引起了广泛关注。本文主要从罗格列酮的心脏风险进行分析，指出在临床使用中应警惕罗格列酮的心血管风险，就药品不良反应监测的薄弱环节，提出医疗单位应谨慎使用新药，全面观察使用药品存在的安全风险，积极上报药品不良反应。药监部门应加强对新药Ⅳ期临床试验的监管，确保用药安全。

简介：摘要目的比较格列喹酮与格列齐特的临床疗效及不良反应情况。方法选取2014年1月至2014年12月期间我院收治的2型糖尿病老年患者（年龄在60岁以上）78例进行本次研究，将所有老年患者随机分为试验组1和试验组2，每组各39例，试验组1予以格列喹酮控制血糖，试验组2予以格列齐特控制血糖，比较两组患者的临床疗效和不良反应情况。结果试验组1总有效率为82.1%，试验组2总有效率为89.7%，两组患者的总有效率比较差异无统计学意义，X2=0.329，P＞0.05，试验组1中不良反应的发生率为7.69%，试验组2中不良反应的发生率为5.13%，所有患者予以对症治疗后均完全缓解，两组患者的不良反应发生率比较差异无统计学意义，X2=0.644，P＞0.05。结论格列喹酮与格列齐特治疗2型糖尿病老年患者的临床疗效和不良反应发生率比较差异无统计学意义，具有一定的降糖作用，可推广应用。

简介：目的观察马来酸罗格列酮对雌性大鼠骨代谢的影响。方法3月龄雌性Wistar大鼠40只随机分为4组，正常对照组（Nc组）、低剂虽（3mg·kg-1·d-1）罗格列酮组（Ros-1组）、中剂量（10mg·kg·d-1）罗格列酮组（Ros-2组）和高剂量（30mg·kg-1·d-1）罗格列酮组（Ros-3组）。每日定时按照每公斤体重6ml灌胃，NC组给予0．5％羧甲基纤维素钠溶液灌胃作为对照，干预12周。处死后，测定右侧股骨骨密度、血清骨代谢标记物和相关激素及细胞因子水平。结果Ros-3组的股骨骨密度较其他三组显著降低，反映骨形成的血清骨钙素水平在Ros-2及Ros-3组显著降低，而其他骨代谢标记物无显著变化。各组的雌二醇、睾酮、瘦素水平无差异。Ros-3组IGF-1水平降低。各组炎症因子的水平无有意义的变化。结论较大剂量的罗格列酮能减少正常雌性大鼠的骨形成，降低骨密度，对循环中雌二醇、睾酮及多数细胞因子无显著性影响。

简介：摘要目的探讨格列吡嗪联合吡格列酮对2型糖尿病疗效的影响。方法选取2010年7月-2011年6月门诊治疗的2型糖尿病病人112例，随机分为观察组和对照组，观察组给予格列吡嗪联合吡格列酮治疗，对照组单纯给予格列吡嗪治疗。观察治疗12周后前后空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2hPG)和糖化血红蛋白(HbA1C)的情况及其有无不良反应。结果治疗12周后FPG，2hPG、HbA1C均有明显下降，观察组疗效明显优于对照组(P<0.05)。结论格列吡嗪联合吡格列酮有协同控制血糖的作用，且不良反应轻微，安全性、依从性良好。

简介：目的：研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法：18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度。结果：受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下：t1/2分别为（4.78±1.87）,（4.19±1.57）h,tmax分别为（3.06±1.08）,（3.28±1.49）h,Cmax分别为（0.87±0.35）,（0.90±0.33）μg.mL-1,AUC0-t分别为（4.35±1.66）,（4.62±1.23）μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为（4.98±1.72）,（5.19±1.42）μg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为（95.8±34.1）%,AUC0-∞为（97.7±29.4）%。结论：两种格列喹酮片为生物等效制剂。

简介：摘要目的分析观察西格列汀结合格列喹酮用于治疗2型糖尿病的临床效果。方法选取我院2015年8月至2016年8月期间收治的2型糖尿病患者120例，采用随机分组的方式分为观察组和对照组，对照组患者的给予西格列汀治疗，观察组给予西格列汀结合格列喹酮治疗，比较两组的治疗效果。结果观察组患者的临床治疗有效率高于对照组（P<0.05）；治疗后观察组患者的FPG（空腹血糖）、2hPG（餐后2小时血糖）、HbA1c（糖化红蛋白）水平均优于对照组（P<0.05）；两组患者在服药后不良反应方面进行对比差异无统计学意义（P>0.05）。结论采用西格列汀结合格列喹酮是治疗2型糖尿病较为理想的方式，可以更好的控制患者的血糖水平，提高临床治疗的有效率，且不增加服药后的不良反应，值得临床推广。

简介：目的：观察吡格列酮对2型糖尿病合并早期肾病临床疗效。方法：两组均进行严格饮食控制,ACEI口服。吡格列酮组给予吡格列酮片30mg,1次/日口服;胰岛素组给予混合重组人胰岛素30R,每天早、晚餐前30分钟,皮下注射。与治疗�

简介：选取2013年2月~2014年12月期间我院收治的68例血糖控制不佳的2型糖尿病患者,分为观察组（n=34）和对照组（n=34）。对照组治疗方案维持不变,观察组在原有基础上加用沙格列汀及吡格列酮。结果：治疗前,两组患者的GLU、2hPG、HbA1c、FINS、FCP、homa-β和homa-IR、Homa-IR（CP）比较无统计学意义（P〉0.05）;治疗后,观察组患者的GLU、2hPG、HbA1c、FINS和homa-IR、Homa-IR（CP）水平降低,FCP、homa-β升高（P〈0.05）;对照组无明显变化（P〉0.05）;FCP显著升高（P〈0.05）;观察组患者的的GLU、2hPG、HbA1c、FINS和homa-IR、Homa-IR（CP）水平低于对照组,FCP、homa-β高于对照组（P〈0.05）;两组不良反应无统计学意义（P〉0.05）。结论：难治性糖尿病患者可以加用沙格列汀吡格列酮治疗安全有效。

简介：目的探讨罗格列酮对环孢素A（Cyclosporine，CsA）早期肾损伤的保护作用。方法选择2013年1月至2014年5月在郑州大学第一附属医院和南阳市中心医院经肾活检确诊的膜性。肾病患者61例，采用随机数字表法分为对照组和罗格列酮干预组（干预组）。对照组30例，服用常规量激素泼尼松1mg·kg-1·d-1，环孢素胶囊2～3mg·kg-1·d-1；干预组31例，在对照组基础上服用罗格列酮片4mg／d。分别在服用罗格列酮前、服用后第3、6个月时检测患者动脉压、组织型金属蛋白酶抑制剂1（tissueinhibitorofmetallo-proteinase-1，TIMP-1）、尿82微球白蛋白（β2-microspheres，β2-MG）、禁水12h尿渗透压数值。结果与治疗前比较，对照组和干预组治疗后第3个月的血清TIMP-1分别为（248．1±48．6）ng／ml和（179．4±38．2）ng／ml，尿胆-MG分别为（253．2±39．7）μg／L和（190．8±35．4）μg／L，动脉压分别为（115．8±10．3）mmHg和（101．5±8．7）mmHg，2组均较治疗前升高（P〈0．05）；治疗后第3个月时，对照组和干预组禁水12h尿渗透压分别为（542．6±79．3）mosm／L和（615．4±68．7）mosm／L，2组均较治疗前下降（P〈0．05）。治疗后第6个月时，对照组和干预组血清TIMP-1分别为（401．3±52．1）ng／ml和（212．7±43．6）ng／ml，尿β2-MG分别为（382．7±41．2）μg／L和（221．3±36．7）μg／L，2组均高于治疗后第3个月（P〈0．05），呈时间依赖性。治疗后第6个月时，对照组和干预组动脉压分别为（128．6±8．9）mmHg和（114．4±12．6）mmHg，均高于治疗后第3个月（P〈0．05）；治疗后第6个月时，对照组和干预组禁水12h尿渗透压分别为（461．3±62．7）mosm／L和（531．2±72．6）mosm／L，均低于治疗后第3个月（P〈0．05）。干预组与同时间段的对照组比较，血清TIMP-1、尿β2-MG和动脉压均低于对照组（P〈0．05），禁水12h尿渗

简介：目的：研究与复方新诺明合用对罗格列酮在体内的代谢动力学参数的影响，对二者在临床合用的安全性进行探讨。方法：采用随机、双盲、双周期交叉方法，测定10名中国男性健康志愿者在连续口服复方新诺明4．5d（每天2次，每次1g）后，单次口服4mg罗格列酮后各时间点时的血浆药物浓度，计算出罗格列酮在体内相关药代动力学参数。采用HPLC-MS／MS法测定血浆中罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的浓度。结果：复方新诺明与罗格列酮合用时，对罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的血药峰浓度（Cmax）和达峰时间（tmax）没有影响（P〉0．05），但罗格列酮的AUG0-48增加了40％（P=0．000）[从（6768±900）ng·mL^-1·h改变为（9485±1638）ng·mL^-1·h）]，半衰期t1／2延长了44％（P=0．007）[由（4．4±0．8）h延长至4（6．1±1．2）h]，N-去甲基罗格列酮转化率的AUG0-48降低为59．8％（P=0．001）。结论：复方新诺明降低罗格列酮转化率，增加血浆罗格列酮浓度。

简介：摘要格列喹酮是第二代磺脲类口服降血糖药.作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同,在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主,经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性.它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物,故可用于肾功能受损的糖尿病患者.既往大量研究显示,格列喹酮在治疗糖尿病中具有较好的疗效.笔者通过阅读近年来相关文献,对格列喹酮的药理特征、临床应用等进行了分析,现作如下综述.关键词格列喹酮;药理特点;临床应用PharmacologicalcharacteristicsandclinicalapplicationsofGliquidone．AbstractGliquidoneisthesecondgenerationsulfonylureaoralhypoglycemicagents．Themechanismofactionandotheroralsulfonylureahypoglycemicagentsissame,intheearlystageoftreatmenttopromoteendogenousinsulinsecretionismainlythroughitsmainroleforaperiodoftimeafterthetreatmenttoimprovethesensitivityofpeＧripheraltissuestoinsulin．Itiscurrentlythesulfonylureaoralhypoglycemiconlyrenalfunctionisnotaffectedbythedrugbloodsugarmedicine,soitcanbeusedfordiabetesinpatientswithimpairedrenalfunction．AlargenumberofstudiesshowthatGliquidonehasbettercurativeeffectinthetreatmentofdiabetes．IreadthroughtherelevantliteraＧtureinKreeycewnotrydesars,thepharmacologicalcharacteristicsandclinicalapplicationofGliquidoneisanalyzed,thepresentarereviewed．Gliquidone;pharmacologicalcharacteristics;clinicalapplication中图分类号R４７３文献标识码A文章编号１００８－６３１５(２０１５)１２－０５０７－０１

简介：目的探讨过氧化物酶体增殖激活受体-γ激动剂-罗格列酮（RSG）对阿霉素（ADR）肾病大鼠肾脏的保护作用。方法通过一次性静脉注射盐酸阿霉素6mg／kg，制备肾病综合征模型大鼠。30只SD雄性大鼠随机分为正常组、模型组和罗格列酮治疗组（治疗组）。实验周期4周。免疫组化方法检测肾皮质过氧化物酶体增殖激活受体-γ（PPARγ）、转化生长因子（TCF-β1）的表达；检测血清生化指标及24h尿蛋白定量。结果模型组出现高脂血症、低蛋白血症及大量蛋白尿；治疗组血清总蛋白（TP）、白蛋白（Alb）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）及24h尿蛋白水平与模型组相比，差异有统计学意义；肾组织病理损害明显减轻，PPARγ表达上调，TGF-β1表达下调。结论RSG对ADR肾病大鼠的肾脏有保护作用，其机制可能是通过上调PPARγ，下调TGF-β1发挥作用。

简介：罗格列酮（Rosiglitazone），是一种人工合成的噻唑烷二酮类（Thiazoliainediones，TZD）降糖药，通过特异性地激活过氧化酶体增生物激活受体γ（PPARγ），增加细胞葡萄糖转运子Glut-4的表达，使细胞对胰岛素的敏感性增强，加大对葡萄糖的摄列“。近几年，TZD药物被证实有抗肿瘤细胞生长的作用，曲格列酮（Troglitazone）、环格列酮（Ciglitazone））和匹格列酮（Pioglitazone）等TZD药物已经被作为抗肿瘤试剂广泛用于肠癌、胸部肿瘤、胰腺癌和前列腺癌的研究，并发现它们可以通过激活PPARγ,抑制某些肿瘤细胞的增殖。

简介：【摘要】目的： 研究罗格列酮与格列美脲分散片联合应用的合理性及不良反应。方法： 选取本院 2018年 3月 -2019年 3月期间收治的 110例 2型糖尿病 患者进行此次研究，按照数字表法将所有患者均分为参照组和观察组两组，各55例。其中参照组给予格列美脲分散片进行治疗，观察组在参照组的基础上联用罗格列酮进行治疗，对两组患者的治疗效果以及不良反应状况进行分析对比。 结果： 使用格列美脲分散片和罗格列酮进行联合治疗的观察组患者的治疗有效率高于参照组并且组间对比差异显著，具有统计学意义（P<0.05）；两组之间的不良反应状况独臂差异并不显著，不具有统计学意义（ P>0.05）。 结论： 在对2型糖尿病患者所进行的治疗中使用罗格列酮与格列美脲分散片进行联合治疗，其治疗效果非常显著，可以进一步提高治疗有效率，有着推广价值。

简介：摘要糖尿病肾病是糖尿病主要常见并发症之一，吡格列酮是一种过氧化体增殖物激活型受体γ激动剂，改善糖代谢、减轻胰岛素抵抗、调节血脂、控制血压、改善肾脏血管细胞的活性和功能、降低尿白蛋白排泄和抗炎等作用，从而在糖尿病肾病发展过程中发挥一定保护作用，本文就吡格列酮抗糖尿病肾病的作用机制做一简要综述。

简介：目的探讨罗格列酮在体内对斯普拉一道来（Sprague．Dawley．sD）大鼠血管再狭窄的影响及其发生机制。方法40只SD大鼠随机分为2组：治疗组喂罗格列酮[（5mg·kg^-1·d^-1）溶于饮水中]4周；对照组喂等量的0．9％氯化钠溶液4周。4周后建立大鼠颈总动脉再狭窄模型，继续上述喂养2周后取材，免疫组织化学法检测核因子一KB（nuclearfactor—κB，NF—κB），TUNEL法检测细胞凋亡率：用形态测量法检测血管内膜厚度和面积。结果术后2周，与对照组比较，治疗组内膜厚度变薄，内膜面积减少，差异有统计学意义[（12．451±4．593）μmm（32．455±9．092）μm，P〈0．05；（0．017±0．005）mm^2vs．（0．052±0．013）mm^2，P〈0．05]。与对照组比较，治疗组NF．xB的水平明显受抑制，细胞凋亡率显著升高，差异有统计学意义（0．0814±0．0021vs0．1015±0．0038，P〈0．01；32．58％±1．75％眦24．36％±2．46％．P〈0．01）．结论罗格列酮可阻止大鼠血管平滑肌细胞增殖及内膜增κκκκ生．

简介：摘要目的探讨吡格列酮对小鼠脑缺血再灌注后脑白质损伤的影响及其作用机制。方法42只青年雄性C57BL/6J小鼠按随机数字表法分为假手术组、模型组和吡格列酮组，每组14只。采用线栓法短暂性闭塞大脑中动脉制备脑缺血再灌注模型。模型制作后第3天和第7天采用贴条试验进行神经功能评估。模型制作后第7天处死小鼠，应用HE染色检测脑梗死范围，通过免疫荧光染色和免疫印迹分析检测脑白质损伤程度以及小胶质细胞表型变化。结果在脑缺血再灌注后第7天，与模型组相比，PGZ组小鼠移除贴条时间显著缩短（P<0.05），脑梗死体积百分比显著缩小（P<0.05），皮质区和纹状体区MBP/NF200荧光强度比值显著增高（P均<0.05），CD16+/Iba1+小胶质细胞数量显著减少（P<0.01），而CD206+/Iba1+小胶质细胞数量有增多的趋势，但未达到统计学差异。结论吡格列酮可减轻脑缺血再灌注小鼠脑白质损伤程度和神经功能损伤，其机制可能与调节小胶质细胞由M1型向M2型转化有关。

简介：将61例DN患者随机分为对照组30例子糖尿病基础治疗，治疗组31例加用罗格列酮和洛沙坦口服。观察6月。结果：治疗组FBG、HbA1c的下降优于对照组（P〈0．05），UAER的改善更为明显（P〈0．01）；与对照组比较．CHOL、TG、HDL—C、LDL—C、SBP、DBP的改善亦明显（P〈0．01或P〈0．05）。结论：罗格列酮联合洛沙坦可有效调控糖尿病肾病患者的血糖、血脂和血压，减少尿蛋白排泄。保护肾功能。