摘要
目的：研究与复方新诺明合用对罗格列酮在体内的代谢动力学参数的影响，对二者在临床合用的安全性进行探讨。方法：采用随机、双盲、双周期交叉方法，测定10名中国男性健康志愿者在连续口服复方新诺明4．5d（每天2次，每次1g）后，单次口服4mg罗格列酮后各时间点时的血浆药物浓度，计算出罗格列酮在体内相关药代动力学参数。采用HPLC-MS／MS法测定血浆中罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的浓度。结果：复方新诺明与罗格列酮合用时，对罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的血药峰浓度（Cmax）和达峰时间（tmax）没有影响（P〉0．05），但罗格列酮的AUG0-48增加了40％（P=0．000）[从（6768±900）ng·mL^-1·h改变为（9485±1638）ng·mL^-1·h）]，半衰期t1／2延长了44％（P=0．007）[由（4．4±0．8）h延长至4（6．1±1．2）h]，N-去甲基罗格列酮转化率的AUG0-48降低为59．8％（P=0．001）。结论：复方新诺明降低罗格列酮转化率，增加血浆罗格列酮浓度。
出版日期
2009年05月15日（中国期刊网平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
