简介:目的设计合成新型苯氧芳酸类调脂药物。方法以具有心血管保护作用的川芎嗪代替苯扎贝特结构中疏水端的对氯苯甲酰片段作为基本结构单元,保留降脂功能基团,设计、合成了一类新型的苯氧芳酸类化合物。结果和结论合成目标化合物5个,经核磁和质谱鉴定确证了它们的化学结构。
简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。
简介:摘要:探讨肝硬化并发细菌感染的临床特征、病原菌分布及相关危险因素,为降低肝硬化患者细菌感染风险提供参考。选取我院消化内科2018年1月—2020年12月收治的肝硬化患者232例,对其临床资料进行回顾性分析,统计细菌感染发生率、相关并发症、临床观察结果和临床特征。对合并细菌感染者取痰液经培养后分离病原菌,统计肝硬化并发细菌感染患者病原菌分布情况。依据是否并发细菌感染分为试验组与对照组,比较两组临床资料,对肝硬化并发细菌感染相关因素进行单因素分析及多因素Logistic回归分析。结果发现患者并发细菌感染36例,感染发生率为15.52%。36例感染患者共分离病原菌45株,含革兰氏阴性菌21株,占46.67%;革兰氏阳性菌19株,占42.22%;真菌5株,占11.11%。Logistic回归分析结果显示年龄、肝功能分级、侵入性操作、血清白蛋白水平、住院时间为肝硬化患者并发细菌感染的独立危险因素(P
简介:目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结构与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83μmoL,在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98μmoL,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18μmoL,其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。
简介:摘要:制药工业是一个综合性很强的行业,涉及到多个领域,它包括了化学、医药等,是现代社会发展的重要产业之一,它对整个人类文明进步与现代化建设具有重大影响。随着现代经济全球化进程不断加快和科学技术水平提高以及人们生活水平和健康意识不断提高,对合成药物产品质量要求越来越高,而以传统工艺为主导的合成型企业面临着巨大挑战。因此对其流程进行优化研究就显得尤为必要。从整个化工行业出发来阐述合成制药过程存在的问题以及改进方法,并根据现有文献资料及相关数据分析总结出目前国内外对于化工生产流程优化方面提出的建议,为以后其他研究者提供一定参考价值与借鉴作用,同时对促进我国医药工业更好地发展和进步有着重要的现实意义。
简介:核苷酸是尿酸合成的起始物质之一。核苷酸合成的第一步是嘌呤核苷酸(AMP和GMP)的合成,该过程涉及多个反应酶和底物。嘌呤核苷酸合成途径中的关键酶包括鸟苷酸合成酶、鸟苷酸转化酶和肌苷酸合成酶等。通过一系列酶的作用,嘌呤核苷酸逐步降解为次黄嘌呤酸、黄嘌呤酸和黄嘌呤酸等中间产物。最后一步是尿酸的合成,尿酸合成酶是该反应的关键酶。在此反应中,黄嘌呤酸被氧化,生成尿酸并释放出二氧化碳和氨。
简介:摘要目的本文根据肝硬化合并胆结石外科的治疗分析其临床治疗效果。方法从我院中选择自2013年5月—2018年5月治疗的110例肝硬化合并膽结石患者全部进行手术治疗并对效果和并发症进一步观察。结果经治疗后,患者的有效率为91.82%(101/110);手术所需时间为(54.39±9.38)min,术中出血量为(432.38±88.37)mL;经治疗后,患者ALT、AST及γ-GT指标与治疗前对比均有明显下降(P<0.05);治疗后HBV-DNA、HBeAg阳性率与治疗前对比均有明显下降(P<0.05);术后有7例患者出现了切口感染,5例出现了上消化道出血,3例出现了腹腔积液,并发症发生率为13.64%(15/110)。结论给予肝硬化合并胆结石患者行手术治疗,可将ALT、AST、γ-GT等指标改善,疗效显著,值得使用。
简介:摘要黄酮类化合物是是一类来源于植物,在我国分布范围广,所含品种多,且具有多种药理生理活性的天然类化合物。它抗肿瘤作用的机制可能与促进肿瘤细胞凋亡、降低细胞黏附能力和传递信号、调节免疫功能、抑制肿瘤细胞增殖及其肿瘤血管新生能力、清除自由基和抗氧化等有关。本文总结了植物总黄酮最新研究成果,就植物总黄酮抗肿瘤作用的相关研究作一简单综述。