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  • 简介:本栏目选录了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 有效活性成分 中国期刊 结构修饰 先导化合物 分离鉴定
  • 简介:本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 有效活性成分 中国期刊 结构修饰 先导化合物 分离鉴定
  • 简介:本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合物,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 结构修饰 活性成分 生物活性
  • 简介:目的:研究中药闹羊花中的化学成分。方法:运用多种色谱方法进行分离和纯化,采用IR,UV,MS和1D,2DNMR技术进行结构解析。结果:从乙醇提取物中分得2个化合物,推定其结构分别为2β,10β-坏氧-3β,5β,6β,14β,16α-五羟基-木藜烷和2,6-二羟基苯甲酸苯甲酯-6-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-β-D-葡萄糖苷。结论:两个化合物均为新化合物。

  • 标签: 闹羊花 杜鹃花科 木藜芦烷二萜 核磁共振
  • 简介:目的:研究徐长卿(CynanchumpaniculatumBge.)中C21甾体化学成分.方法:应用多种色谱柱层析法对徐长卿的乙酸乙酯部位进行化学成分的分离,并通过波谱技术鉴定化合物的结构,结果:分离鉴定了7个C21甾体化合物,分别为3β,14-dihydroxy-14β-pregn-5-en-20-one(Ⅰ),glaucogeninC(Ⅱ),glaucogeninA(Ⅲ),glaucogeninD(Ⅳ),neocynapanogeninF(Ⅴ),glaucogeninC3-O-β-D-thevetoside(Ⅵ),neoeynapanogeninF3-O-β-D-oleandropyranoside(Ⅶ).结论:化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.

  • 标签: 徐长卿 萝藦科 C22甾体 化学成分
  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合物重要来源的微生物次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点.针对微生物来源先导化合物发现流程的主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:目的:研究圆叶节节菜的化学成分。方法:运用硅胶柱色谱技术分离、光谱技术鉴定结构。结果:从其地上部分分离得到两个Megastigmane类型化合物。结论:化合物1(RotundifolineA)是一个新化合物。

  • 标签: Rotundifoline A 圆叶节节菜 千屈菜科
  • 简介:药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

  • 标签: 天然产物 活性化合物 先导化合物
  • 简介:本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.

  • 标签: 天然产物 先导化合物 结构修饰与优化
  • 简介:目的:研究繁缕中的黄酮类化合物。方法:95%的乙醇提取物的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,各种柱层析进行分离纯化,UV,NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果:从中分离得到14个黄酮碳苷类化合物,其结构鉴定为:芹菜素(apigenin)(1),芹菜素-6,8-二-C—β-吡喃葡萄糖苷(2),即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ(6,8-β-C—β-D—glucopyranosylapigenin)],芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—β-D-半乳糖苷(8-C—β-D—galactopyranosyhsovitexin(6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-β—D—galactopyranosylapigenin)(3),芹菜素-6-C—-β-D-半乳糖-8-C—β-D-葡萄糖苷(6-C—β-D—galactopyranosylvitexin6-C-β-D—galactopyranosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin)(4),芹菜素-6,8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(6,8-di-C-α-L-arabinopyranosylapigenin)(5),芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside(6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)](6),芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside(6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin)](7),芹菜素-6-C—β-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(6-C—β-D—galactopyranosyl-8-C-α-L—arabinosylapigenin)(8),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖(8-C-β-D-galactosylapigenin)(9),牡荆素[vitexin(8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](10),异牡荆素[isovitexin(6-C—β-D—glucopyranosylapigenin)](11),麦黄酮-6,8-二-C—β-D葡萄糖苷(tricetin6,8-di-C-β-D-glucopyranoside)(12),麦黄酮-6-C-α-L-三-阿拉伯糖-8-C—β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D-galactopyranoside]13),7-O-β-D-葡萄糖基-6-C—β-D-葡萄糖(6"-乙酰基)芹菜素[7—O-β-D—glucopyranosyl-6-C-β-D-6"-acetyl—glucopyranosylapigenin](14)。结论:9个化合物(3~8及12、13)为首次从该植物中分离得到,化合物14为新化合

  • 标签: 黄酮碳苷 繁缕
  • 简介:目的:对山楂核的化学成分及生物活性进行研究。方法:运用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS和制备高效液相色谱等方法分离化合物,通过多种波谱方法进行结构鉴定。此外,还对化合物进行了OPM2和RPMI-8226两组细胞株的细胞毒活性测试。结果:从山楂核中得到4个化合物:(7S,8S)-4-[2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]-3,5-dimethoxybenzaldehyde(1),(+)-balanophonin(2),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferylaldehydeether(3),buddlenolA(4)。结论:化合物1为一新降木脂素。化合物24为属内首次分离得到。活性测试结果表明化合物14的抗肿瘤活性不明显。更多还原

  • 标签: 山楂 降木脂素 生物活性
  • 简介:目的:研究繁缕中的黄酮类化合物。方法:95%的乙醇提取物的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,各种柱层析进行分离纯化,UV,NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果:从中分离得到14个黄酮碳苷类化合物,其结构鉴定为:芹菜素(apigenin)(1),芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ(6,8-二-C-β-D-glucopyranosylapigenin)],芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-半乳糖苷(8-C-β-D-galactopyranosylisovitexin(6-C-β-D-glucopyra-nosyl-8-C-β-D-galactopyranosylapigenin)(3),芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(6-C-β-D-galactopyranosylvitexin6-C-β-D-galactopyranosyl-8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)(4),芹菜素-6,8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(6,8-di-C-α-L-arabinopyranosylapi-genin)(5),芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside(6-C-β-D-glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)](6),芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside(6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](7),芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(6-C-β-D-galactopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)(8),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖(8-C-β-D-galactosylapigenin)(9),牡荆素[vitexin(8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](10),异牡荆素[isovitexin(6-C-β-D-glucopyra-nosylapigenin)](11),麦黄酮-6,8-二-C-β-D葡萄糖苷(tricetin6,8-di-C-β-D-glucopyranoside)(12),麦黄酮-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-galactopyranoside](13),7-O-β-D-葡萄糖基-6-C-β-D-葡萄糖(6″-乙酰基)芹菜素[7-O-β-D-glucopyranosyl-6-C-β-D-6″-acetyl-glucopyranosylapigenin](14)。结论:9个化合物(3~8及12、13)为首次从该植物中分离得到,化合物14为新化合物。

  • 标签: 黄酮碳苷 繁缕
  • 简介:目的:对烈香杜鹃茎、叶中的三萜类化合物进行研究.方法:SephadexLH-20、硅胶色谱柱分离;理化性质、光谱数据鉴定结构.结果:鉴定9个三萜单体,分别为熊果酸(1)、2α,3β,23-trihydroxy-12-ursen-28-oicacid(2)、2α,3β-dihydroxy-12-oleanen-28-oicacid(3)、2α,3β-dihydroxy-12-ursen-28-oicacid(4)、齐墩果酸(5)、木栓酮(6)、白桦酸(7)、dammara-20,24-dien-3β-ol(8)、dammara-20,24-dien-3β-oAc(9).结论:化合物5、6、7为首次从该植物中分离得到,化合物8、9为首次从杜鹃花属植物中分离得到,化合物2、3、4为第一次从杜鹃花科植物中分离得到.

  • 标签: 烈香杜鹃 三萜
  • 简介:目的:定性定量分析藤黄中的xanthonc类化合物。方法:应用一种简便快捷的高效液相色谱方法。结果:从藤黄药材中鉴定出其中xanthonc类主要成分:isomorellicacid(1),morellicacid(2),isogambogenicacid(3),gambogenicacid(5),isogambogicacid(6),gambogicacid(7)and30-hydroxygambogicacid(4),并进行了有关的定量分析。同时对采自中国及印度不同地区的7份藤黄药材进行了HPLC色谱分析,以上述其中xanthone类化合物为指标成分,对藤黄药材的HPLC色谱特征进行了描述。结论:该方法简便快捷,能有效地应用到藤黄药材的质量控制中。

  • 标签: GARCINIA hanburyi 藤黄 XANTHONES 定性分析 定量分析
  • 简介:目的:对缬草(ValerianaofficinalisL.)的化学成分进行研究。方法:采用多种色谱层析技术进行分离并采用现代波谱技术解析各化合物的结构。结果:得到缬草新萜醇(4β,10α,15-三羟基香木兰烷)(1)和缬草单酯A(kanokosideA的苷元)(2)2个新化合物,另有8个已知化合物分别为鳞盖红菇醇(3)、山山山(4)、松脂醇(5)、缬草烯山(6)、β-谷甾醇(7)、kanokosideA(8)、青刺尖木脂醇苷(9)和8-羟基松脂醇苷(10)。结论:化合物1~4均为首次从该植物中分离得到;其中缬草新萜醇、缬草单酯A为2个新的天然产物。

  • 标签: 缬草 缬草新萜醇 10α 15-三羟基香木兰烷 缬草单酯A
  • 简介:目的:研究福参的活性成分.方法:采用柱色谱及重结晶法进行分离纯化,通过光谱法进行结构定,化学沟通法确定绝对构型.结果:分得一个色原酮divaricatol(1).结论:化合物1首次从当归属物中分得.到目前为止,福参中分离到的色原酮类化合物与中药防风的基源植物防(SaposhnikoviadiavaricataSchischk.Syn.LedebouriellaseseloidesWolff)中的色原酮活性成分很相近.

  • 标签: 福参 divaricatol 色原酮化合物 中药材 化学结构 活性成分
  • 简介:目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

  • 标签: 苦瓜 多肽 固相合成 微波
  • 简介:目的:研究白僵菌对大黄酸葡萄糖甲基化的转化作用。方法:在白僵菌培养液中加入大黄酸底物,利用生长细胞对其进行生物转化。发酵液离心后用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取部位通过各种色谱方法分离得到一个新化合物。运用氢谱碳谱以及二维核磁共振光谱鉴定结构。结果:转化产物为大黄酸糖基化衍生物,结构鉴定为7-O-(4’-甲氧基-β—D-葡萄糖)。结论:芦荟大黄素(1)是一个新化合物。

  • 标签: 白僵菌 大黄酸 糖基化
  • 简介:从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一,也应该是我国近期创制新药的一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述.

  • 标签: 抗HIV活性 多肽 蛋白类化合物 艾滋病 抗菌肽 L-氨基酸氧化酶
  • 简介:目的:分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法:优化发酵条件,进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理,从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2,并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-100—2的化学结构;生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性.结论:链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素,与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

  • 标签: 抗肿瘤 安莎类抗生素 链霉菌