简介：摘要目的本文通过实验考察了AfPGA催化合成头孢克洛的工艺及其产物的分离纯化方法，最终确定最优反应条件为pH（7.0）；温度（25℃）；缓冲体系（磷酸钠）；酶投入量（3U/mL）；底物浓度（7-ACCA60mmol/L，苯甘氨酸甲酯120mmol/L）。在此条件下底物转化率将达到85%以上，产物纯度可超过99.5%，杂质含量低于0.5%。

简介：摘要：对于硫醇类化合物来说，其属于关键的有机中间体，被推广于多个领域，例如医药与化工。本文分析了一系列硫醇合成工艺方式，提出将以下两种物质当作原料，也就是溴代物以及硫氢化纳，从而制取硫醇的新工艺，制成多种硫醚类化合物，同时借助核磁以及质谱，来明确以下两种物质的结构，即硫醇与硫醚。总之通过本文的探究，以期能为相关人员提供借鉴。

简介：摘要脂肪酶具有良好的水解及催化作用，其可于有机溶剂、酯类发挥良好的催化功能。基于此，本文在分析脂肪酶催化原理的基础上，分别从合成抗抑郁药物、合成抗炎镇痛药物、合成抗菌药物以及合成抗肿瘤药物等方面，阐述脂肪酶催化药物合成的研究进展，以期为后续脂肪酶的应用及发展提供良好的理论参照。

简介：摘要考察了新型离子液体催化剂在PC合成塔合成体系中的应用，对比离子液体催化剂和KI-聚乙二醇催化剂下的反应活性、PO的反应转化率和对PC精馏系统运行工况的影响，全面考察后评估离子催化剂在PC合成工业化应用的可行性。

简介：<正>日本科学家近日发表文章称,他们已合成了一种似乎能够阻断结核菌繁殖的化合物,为治疗日益增多的耐约结核病带来了新的希望。

简介：摘要目的研发具有生物活性的新型的吡唑类化合物，并探讨其药理活性价值。方法将2,6—二氯吡啶作为起始的原料，经过一系列的化学反应如水解、合成和取代反应等最终合成吡唑类的新型的具有特殊生物学活性的目标化合物。结果经过初步的生物活性的测定结果表明，新合成的吡唑类化合物在浓度为500mg/L时，对黄瓜霜霉病菌以及黄瓜霜白病菌等的病菌具有较好的抑制效果，有的抑制效果甚至可以达到85%以上，是比较高效的新型化合物。结论这种新合成的吡唑类的化合物具有较高的生物学活性，有很好的抑制真菌的药理效果，值得推广使用。

简介：本文报道以色胺1a或5－甲氧基色胺盐酸盐1b为原料，用相应二羧酸酰氯进行酰化得到六个相应的双－双胺－Nb,Nb'-酰胺2，继而经Bischler-Napieralski环合反应得到六个双－3，4－二氢－β－咔啉3，再经Pd/C催化脱氢得到六个双β－咔啉化合物4，设计合成的12个（二氢）－β咔啉化合物均未见文献报道，经初步体外抗白血病株L1210试验结果表明，双β－咔啉化合物4a,4b及4f均具一定的抑制活性，值得作进一步研究。

简介：摘要： 现在临床上所使用的药物大部分的成分较为复杂，在进行药物制作的过程中，需要使用各种药物成分最终合成为药物，在这个过程中为了达到相应的药物效果需要使用相应的催化剂来对药物合成进行催化。在传统的制药过程中，化学催化剂是常用的药物合成催化方法，随着社会的不断进步以及科技水平的不断提高，微生物催化技术在药物合成的过程中得到广泛的应用，和传统的化学催化方法相比，具有高效和经济的效果。为了进一步探讨药物合成中使用微生物催化的效果，本文对药物合成中微生物催化的运用以及发展进行研究。

简介：摘要结合本单位实际情况，设计以“PET显像剂碳核素标记乙酸盐合成工艺方法”为基础，通过四氢呋喃环和反应环的双环法设计合成装置。采用THF环冲洗稀释反应液，以便在微酸性溶液加入终止反应时，不再出现管道堵塞现象，方便可靠，符合临床要求。

简介：目的设计合成新型苯氧芳酸类调脂药物。方法以具有心血管保护作用的川芎嗪代替苯扎贝特结构中疏水端的对氯苯甲酰片段作为基本结构单元,保留降脂功能基团,设计、合成了一类新型的苯氧芳酸类化合物。结果和结论合成目标化合物5个,经核磁和质谱鉴定确证了它们的化学结构。

简介：摘要：大环化合物是一类包含十二个及以上原子组成的环形化合物，因空间结构独特，理化性质特殊，其既可以改善药物活性以及类药性质，还可以对难以成药的靶标起到一定作用，因此被药物设计领域高度关注。随着相关研究的不断深入，经合理药物设计的大环药物逐渐增加，本文将重点讨论大环化合物在药物设计中的应用，并探究相关合成典例，以期为该化合物的充分应用起到抛砖引玉之效。

简介：摘要目的自动化合成Al18F-1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04，并进行体内显像，评估其诊断肿瘤的效能。方法利用All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04，并进行质量分析；取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像，观察体内Al18F-NOTA-FAPI-04分布情况；对1例肝细胞肝癌患者(男，51岁)进行Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT显像，评估其对肝癌的诊断效能。结果自动化合成Al18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min，合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后，n＝3)，产品为无色透明溶液，pH值为7.0~7.5，其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后，n＝3)，放化纯大于99.0%，室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al18F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中，且高度浓聚于肿瘤病灶区域；肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。结论基于All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04，合成时间较短、产率高、稳定性好，高度浓聚于病灶区域，其PET图像对比度高，诊断性能优异。

简介：目的以七乙酰-1-α-溴代乳糖为供体,以不同聚合度的缩乙二醇（n=4,5,6）为连接臂合成三个二聚乳糖化合物;以重症烧伤大鼠为模型,研究其体内抗白细胞-内皮细胞粘附活性。结果研究表明与对照组（食盐水）相比,这三个合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性。结论以缩乙二醇为连接臂合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性;聚合度的不同,对抗休克活性有显著影响。

简介：摘要利用SiemensFDG4化学合成模块合成核医学肿瘤示踪剂18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖（18F-FDG)；以三氟甘露糖为前体,在反应瓶中经过亲核氟化、盐酸水解两步反应,然后用各类萃取柱纯化所制备的18F-FDG注射液。同时还研究了亲核取代氟化反应体系中的含水量和前体三氟甘露糖的用量对合成效率的影响。结果表明,18F-FDG总合成时间约50min,未校正18F衰变情况下,放射化学产率约55%,放射化学纯度大于95%。

简介：摘 要

简介：摘要目的建立(S)－(－)－N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[18F]丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺(18F－fallypride)的全自动化合成方法，探讨其microPET/CT显像及生物分布。方法采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成18F－fallypride，经组合柱(HLB+中性氧化铝柱)纯化得到终产物，测定其放化纯及产率。建立帕金森病(PD) ICR模型小鼠及SD模型大鼠，观察18F－fallypride在24只PD模型小鼠体内的生物分布；另取12只SD大鼠(模型组6只、对照组6只)行microPET/CT显像，观察18F－fallypride在各脑区的摄取。结果通过合成模块自动化合成的18F－fallypride产率为(10±1)%(n＝5，未衰减校正)，总合成时间约40 min，放化纯>95%，在生理盐水和血清中室温放置120 min放化纯仍>95%。PD模型小鼠生物分布示18F－fallypride主要经肾代谢，肝毒性小，脾摄取值低。MicroPET/CT显像示18F－fallypride在脑部纹状体摄取明显，PD模型组SUV比值有低于对照组的趋势(5.00±0.93与6.53±1.96)。结论利用改进的多功能模块成功自动化制备18F－fallypride，操作简便、合成产率稳定、质量控制结果符合使用标准，可满足后续生产质量管理规范(GMP)体系标准化生产的要求。

简介：摘要目的实现11C-间羟基麻黄碱(mHED)的全自动化合成，并对其进行显像研究。方法采用11C-三氟甲基磺酰基甲烷(11CH3-triflate)法制备11C-mHED，粗产品经半制备高效液相色谱(HPLC)纯化得到终产物，采用放射性HPLC测定其放化纯和比活度；取5只正常SD大鼠行microPET/CT显像确定其心肌摄取和排泄过程；行心肌梗死患者(男，42岁)PET/CT显像评价其临床显像价值。结果通过商用合成器实现了11C-mHED的自动化合成，总合成时间约30 min，放化产率为(15±2)%(非衰减校正，n＝10)，放化纯>98%，比活度约为65 GBq/mmol；正常SD大鼠的microPET/CT显像示注射显像剂后10 min心肌摄取最高，后逐渐从心肌排泄并经过肝胆排出；心肌梗死患者PET/CT显像可见左心室下壁近心尖部显像剂缺损，与超声和心电图检查结果相匹配。结论成功自动化制备11C-mHED，产物放化产率和比活度较高，可高度浓聚于心肌，心肌梗死患者显像效果良好。

简介：目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞（HCT116）,肝癌细胞（HepG2）,肺腺癌细胞（H1299）,人乳腺癌细胞（MCF-7）增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

简介：本文利用药物化学中的拼合原理设计并合成了一系列结构全新的环磷酰胺双哌嗪季铵盐类化合物。在合成该类化合物的过程中，探索了新的合成路线及分离纯化方法，对已有的环磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成方法起到了很好的补充作用，为今后合成新类别的环磷酰胺哌嗪季铵盐奠定了基础。

简介：