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  • 简介:喹诺酮类药物是一类具有新的作用机制的广谱抗菌药,作为合成类药物,它的优势体现在它的抗菌活性、药代动力学特性、耐受性和安全性等方面.早期的喹诺酮类药物仅对泌尿系统和胃肠道感染的需氧革兰氏阴性菌有活性.新的喹诺酮类药物具有更广泛的运用和更广谱的抗菌活性.新喹诺酮类药物中有的在治疗社区获得性肺炎和腹腔感染也具有一定的作用.尽管某些新喹诺酮类药物是FDA认可的用于多种适应症的药物,但由于喹诺酮类药物的广泛使用使得耐药菌逐渐增加,因此它的临床应用受到了限制.为了开发更为有效而安全的喹诺酮类新药深入探讨其作用机制很有必要.

  • 标签: 作用机制 喹诺酮药物 药物作用
  • 简介:目的:评价黄体药膜局部应用安全性.方法:分别用常规方法进行黄体药膜的大鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激试验、大鼠阴道局部刺激试验、豚鼠皮肤致敏性试验.结果:大鼠阴道给予黄体药膜一天的最大耐受剂量为400mg/kg;家兔皮肤刺激实验结果显示,皮肤无红斑、红肿等刺激反应;大鼠阴道刺激试验结果显示,经阴道给药后子宫无充血、肿胀情况,阴道也未见充血与肿胀等炎性反应;豚鼠皮肤过敏试验结果未见过敏反应.结论:黄体药膜大鼠一次经阴道途径给药的最大耐受量为400mg/kg,无皮肤刺激性、阴道局部刺激性与皮肤致敏性,临床阴道应用是安全的.

  • 标签: 局部应用 黄体酮 药膜 皮肤致敏性 急性毒性试验 皮肤刺激试验
  • 简介:随着氟喹诺酮类抗生素在临床上日益广泛的应用,细菌的耐药性问题日趋突出,迫切需要对其耐药机理及防治进行研究。国内外迄今为止对氟喹诺酮类抗生素耐药性研究认为,细菌对这类抗生素的耐药性为染色体介导,尚未发现氟喹诺耐药质粒。我们首次从一株临床分离的大肠杆菌(E.coli)多种耐药株中克隆到氟喹喏耐药质粒,并对质粒的结构及耐药性进行了进一步的分析。通过对临床分离的多重耐药菌E.coliHx88108的

  • 标签: 耐药质粒 喹诺酮 耐药性研究 耐药机理 多重耐药菌 染色体介导
  • 简介:昔匹特(Trosipide简称TRO)为一新型治疗胃炎和胃溃疡药物,对各种试验性溃疡均有抑制作用,能增强胃粘膜的血流量,促进组织的修复.本品与H2受体阻断剂不同,对胃酸分泌无影响,主要是能增强胃粘膜的防御因子,促进胃溃疡部位的修复.但国内尚无有关药代动力学报道.现将西南合成制药股份有限公司研制的昔匹特胶囊生物利用度及其药代动力学报道如下.

  • 标签: 曲昔匹特胶囊 生物等效性 TRO 胃溃疡药物 血药浓度
  • 简介:作者对狗进行了为期三个月的萘丁美毒性研究。结果表明连续口服40mg/kg/d和20mg/kg/d的动物,其行为、精神状况、肝肾功能、血尿常规及血液学、生化等检查均未发现异常;但160mg/kg/d和80mg/kg/d的动物出现明显毒性反应,主要表现为胃肠道刺激症状,有的甚至出现溃疡、出血、穿孔死亡。故向临床上提供参考剂量为成人每日1g。

  • 标签: 萘丁美酮 溃疡 出血 穿孔 胃肠刺激
  • 简介:齐拉西通过抵抗多巴胺D2和5HT2受体而显现治疗精神病的疗效.文献报道单剂肌注齐拉西的生物利用度为100%,达峰时间为60min.t1/2为2~5h.本实验研究了重庆圣华日曦药业有限公司研制甲磺酸齐拉西注射液人体药代动力学.

  • 标签: 甲磺酸齐拉西酮注射液 药代动力学 血药浓度 给药方法
  • 简介:钙在生物节律的调节和产生中起重要作用,它可能是生物钟机制的一个重要因素。为了观察单细胞近日节律产生的机制,将藻类鞭毛虫培养在25℃光暗比为1:1含有0.2mMCa++(低Ca++)的无机培养基中。在不同的昼夜时相把10mMCa++(高Ca++)加入培养基中并维持高浓

  • 标签: 近日节律 钙脉冲 钙离子浓度 观察单 胞内钙离子 反应曲线
  • 简介:大肠杆菌HX88108是从一严重感染经多种抗生素治疗无效而死亡病人身上分离获得。药敏试验表明该菌对多种抗生素耐药,尤其对头孢哌高度耐药。前期实验证明该菌对头孢哌耐药是由于该菌含有多个质粒产生的β—内酰胺酶所致。通过质粒转化实验

  • 标签: 头孢哌酮 内酰胺酶 HX88108 质粒转化 药敏试验 内酞胺
  • 简介:丹参IIA是中国传统药物丹参的脂溶性提取物,临床上广泛用于感染性疾病和脑心血管疾病的治疗,在阿尔兹海默病(Alzheimer’sdisease,AD)体内外模型中也显示出了一定的治疗效果。其主要是通过抑制淀粉样蛋白(beta-amyloidprotein,Aβ)的形成和沉淀,抑制Tau蛋白的过磷酸化,从而抑制老年斑(Senileplaques,SP)的形成和神经纤维的缠结(Neurofibrillarytangles,NFT);抑制抗氧化应激,通过多种途径抑制神经元凋亡;此外,丹参IIA还显示了抗胆碱酯酶的作用、神经保护和修复作用,从而对AD起到防治作用。

  • 标签: 丹参酮IIA AΒ蛋白 TAU蛋白 氧化应激 凋亡
  • 简介:β—内酰胺抗生素由于其耐药株可产生β—内酰胺酶破坏其β—内酰胺环而失去抗菌作用。过去对β—内酰胺抗生素的研究是通过改变其化学结构以阻碍细菌产生的酶的降解,从而达到提高抗菌活性的作用,目前用β—内酰胺酶抑制剂抑制β—内酰胺酶是一条重要的途径。

  • 标签: 内酰胺酶 酶抑制剂 抗菌作用 头孢哌酮 抗菌活性 头孢唑啉
  • 简介:目的:观察高电位治疗仪治疗广泛性焦虑障碍患者的疗效。方法:选择广泛性焦虑障碍患者80例,按照随机数字表法分为联合组与舍林组,每组40例。联合组采用盐酸舍林片联合高电位治疗,舍林组采用单一盐酸舍林片治疗,记录治疗前及治疗后第4周末汉密尔顿焦虑量表评分,并评估治疗效果。结果:治疗后第4周末,联合组汉密尔顿量表评分(9±3)小于药物组(11±3),差异有统计学意义,联合组有效率为87.5%(35/40例),药物组为70.0%(28/40例)(x^2=4.588,P=41.032),差异有统计学意义。结论:高电位治疗仪联合盐酸舍林在广泛性焦虑障碍的治疗中疗效确切。

  • 标签: 高电位治疗 舍曲林 焦虑症 汉密尔顿焦虑量表 抗焦虑药
  • 简介:目的:研究二甲双胍与来唑联合治疗多囊卵巢综合征不孕症的临床效果。方法:收集我院2014年4月2015年3月门诊接受治疗的200例多囊卵巢综合征不孕症患者200例,随机分为单用组和联用组两个组别,每组100人。单用组单纯以月经来潮第5-10d口服5mg·d-1来唑;联用组以月经来潮当天口服二甲双胍500mg,每天3次,连续治疗3月后,开始加用来唑,方法同单用组治疗方案。比较妊娠率、自然流产率和卵巢过度刺激率;治疗前和治疗后患者空腹血糖、空腹胰岛素、胰岛素抵抗(Insulinresistance,IR)的差异以及排卵数目、优势卵泡数目和卵泡生长时间的数据。结果:相比单用组,联用组可获得更高妊娠率(P〈0.05);联用组在二甲双胍治疗后相比单用组空腹血糖、空腹胰岛素、IR改善更显著,排卵数目、优势卵泡数目更多,卵泡生长时间更短(P〈0.05)。但是两组自然流产率和卵巢过度刺激率相似(P〉0.05);联用组二甲双胍治疗前相比单用组空腹血糖、空腹胰岛素、IR相似(P〉0.05)。结论:二甲双胍与来唑联合治疗多囊卵巢综合征不孕症的临床效果确切,可有效改善患者糖代谢、促进排卵,值得推广。

  • 标签: 二甲双胍 来曲唑 多囊卵巢综合征 不孕症 临床效果
  • 简介:在细胞色素P4502B(CYP2B)和细胞色素P4503A(CYP3A)诱导剂苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体内,左旋吡喹((-)-PZQ)代谢生成D环一羟化物(RingD-OH)和A环一羟化物(RingA-OH);右旋吡喹((+)-PZQ)代谢生成RingD-OH,B环一羟化物(RingB-OH)和RingA-OH。用CYP2B特异抑制剂苯海拉明(DPH)和CYP3A特异抑制剂三乙酰竹桃霉素

  • 标签: 细胞色素P4503A 立体选择性 吡喹酮 大鼠肝微粒体 对映异构体 羟化物
  • 简介:用细胞色素P450(P450)特异诱导剂研究参与吡喹(PQT)代谢的P450同工酶。在未诱导肝粒体内,PQT代谢仅生成一个主要代谢物.质谱鉴定为PQT的D环—羟化物。在β—萘黄酮(β—NF)诱导肝微粒体内,P450含量为对照组的1.55倍,PQT代谢后也生成一主要代谢物,D环羟化物,其生成速率为对照组的2.12倍。苯巴比妥(PB)诱导的肝微粒体P450含量为对照组的4.31倍,PQT代谢生成三个主要产物,质谱鉴定分别为PQT的D环、B环和A环一羟化物,其D环一羟化物生成速率是对照组的6.05

  • 标签: 羟化物 吡喹酮 大鼠肝微粒体 质谱鉴定 细胞色素 诱导剂