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  • 简介:酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 替尼类 抗肿瘤药物 类药性
  • 简介:目的探讨丝氨酸/苏氨酸激酶(STK)15在人脑星形细胞瘤中表达及其意义。方法应用S-P免疫组化法对60例人脑星形细胞瘤患者(肿瘤组)和10例脑外伤手术患者(对照组)的脑组织标本中STK15的表达进行检测。结果对照组正常脑组织中未见STK15阳性表达,而肿瘤组脑组织标本中STK15阳性表达率为55%。星形细胞瘤低级别亚组STK15阳性表达率为10%,中级别亚组为52.6%,高级别亚组为100%,三亚组间差异均有统计学意义(均P〈0.01)。Spearman等级相关分析显示,STK15的表达强度和星形细胞瘤病理分级程度呈正相(r=1.000,P〈0.05)。结论人脑星形细胞瘤中STK15的表达明显增高,且病理分级越高,STK15的表达水平越高。STK15可能成为脑星形细胞瘤治疗的新靶点。

  • 标签: 星形细胞瘤 丝氨酸/苏氨酸激酶15 免疫组化
  • 简介:目的:观察白及多糖对酪氨酸酶(TYR)活性及黑色素形成相关蛋白TYR、小眼畸形相关转录因子(MITF)表达的影响。方法:超声提取白及多糖粗品。用不同浓度的白及多糖(0.05、0.1、0.2、0.4、0.8g/L)和曲酸(阳性对照,0.1、0.2、0.4g/L)作用于小鼠B16黑色素瘤细胞,用于检测细胞活性、TYR活性;各组细胞分别加入α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)及不同浓度药物共培养后检测黑色素含量;将细胞分为空白组、模型组(α-MSH)、曲酸组及白及多糖低、中、高剂量组,予相应干预48h后,应用Westernblot检测B16细胞TYR和小眼畸形相关转录因子(MITF)的蛋白表达情况。结果:不同浓度曲酸组、白及多糖(0.05~0.8g/L)组、空白组间的细胞活性差异无统计学意义(P>0.05)。与空白组比较,白及多糖在浓度0.1~0.8g/L对TYR的活性有显著抑制作用(P<0.05,P<0.01),其作用与阳性对照曲酸相当;白及多糖在浓度0.1~0.8g/L有较高的抑制黑色素生成作用(P<0.05,P<0.01);白及多糖浓度0.2~0.4g/L对TYR、MITF蛋白表达水平有明显抑制作用(P<0.05)。结论:白及多糖可能通过抑制TYR的活性和蛋白表达及MITF的蛋白表达,起到抑制黑色素生成的作用。

  • 标签: 白及多糖 黑色素 小鼠B16黑色素瘤细胞 酪氨酸酶 小眼畸形相关转录因子
  • 简介:摘要目的研究分析急性ST段抬高型心肌梗死患者采用尿激酶溶栓联合左旋精氨酸治疗的效果。方法此次研究的对象是选择2016年07月~2017年07月我院急性ST段抬高型心肌梗死患者70例,将其临床资料进行回顾性分析,并通過电脑随机的方式,平分为两组,即常规组与研究组,两组分别有35例,研究组在常规组采用尿激酶溶栓治疗基础之上,加用左旋精氨酸予以进一步治疗,统计分析两组患者治疗效果。结果研究组总有效率高达94.29%,显著高于常规组77.14%的总有效率,组间结果比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论急性ST段抬高型心肌梗死患者采用尿激酶溶栓联合左旋精氨酸治疗,疗效优良,值得临床进一步应用。

  • 标签: 心肌梗死 尿激酶溶栓 左旋精氨酸 疗效
  • 简介:摘要目的研究甲状腺功能减退症患者治疗前后的血清肌酸激酶、血浆同型半胱氨酸的变化。方法在我院2015年9月-2017年3月间收治的甲状腺功能减退症患者选出120例为观察组,选取同期来我院体检的健康人120例为对照组,采集两组受检对象的静脉血进行血清肌酸激酶以及血浆同型半胱氨酸的检测。结果观察组患者的Hcy水平和CK水平明显高于对照组健康人,P<0.05;观察组患者经过2个月的对症治疗,Hcy水平和CK水平均明显降低,P<0.05。结论甲状腺功能减退症患者伴有血清肌酸激酶和血浆同型半胱氨酸水平的提高,经过治疗后,CK水平和Hcy水平会逐渐下降恢复到正常水平。临床医师可将CK和Hcy指标作为甲减的诊断以及预后评估的重要指标。

  • 标签: 甲状腺功能减退症 血清肌酸激酶 血浆同型半胱氨酸
  • 简介:摘要目的探讨抗N-甲基-D-天冬氨酸受体(anti-N-methyl-D-aspartate-receptor,NMDAR)脑炎患者的临床特点及预后。方法收集11例2016—2017年间,在浙江省台州医院确诊并接受治疗的成人抗NMDAR脑炎患者的临床资料,回顾性分析其临床症状、病程特点、影像学及实验室检查结果、治疗及预后。结果6例病前有前驱期症状,5例无前驱期症状;10例患者脑电图异常,4例患者出现头MRI异常。其中1例患者住院期间因癫痫持续状态转入ICU治疗,预后不良(mRS评分3分),余10例患者预后良好(mRS评分0~1分)。结论抗NMDAR脑炎患者可表现为迅速进展的精神异常和癫痫,其中有前驱期症状的患者可能有着更高的MRI阳性率,早期免疫抑制治疗效果良好。

  • 标签: 抗N-甲基-D-天冬氨酸受体脑炎 MRI 脑电图 免疫治疗
  • 简介:目的观察受体相互作用蛋白激酶3(receptor-interactingproteinkinase3,RIP3)在大鼠脊神经结扎模型中的表达,并探讨其是否参与大鼠神经病理性疼痛的发生。方法40只大鼠随机分为手术组、生理盐水组、抑制剂组和假手术组,每组10只。手术组、生理盐水组和抑制剂组分别建立腰5脊神经结扎模型,假手术组只做手术,不结扎神经。生理盐水组、抑制剂组分别在建模30min前鞘内注射生理盐水和GSK'872。记录各组大鼠的行为学改变与机械痛域,采用免疫组化和Westernblot检测各组RIP3的表达水平,并通过ELISA法检测各组大鼠肿瘤坏死因子α(tumornecrosisfactor-α,TNF-α)、白介素1β(Interleukin-1β,IL-1β)含量。结果手术组、生理盐水组分别与抑制剂组、假手术组相比,均有明显行为学改变且机械痛域值明显下降(P〈0.05),RIP3与TNF-α、IL-1β蛋白表达水平均显著上调(P〈0.001);抑制剂组机械痛域值与RIP3含量均小于手术组和生理盐水组(P〈0.05)。结论RIP3在大鼠神经病理性疼痛模型中表达上调,可能参与神经病理性疼痛的发生。

  • 标签: 受体相互作用蛋白激酶3 神经病理性疼痛 腰5脊神经结扎模型
  • 简介:【摘 要】目的:通过精制工艺研究活动,对精制精氨酸的可靠手段进行探究。方法:针对精氨酸物质具有的特点,选择通过正交实验来探究精制精氨酸时的最佳生产条件。结果:在针对精氨酸展开的正交实验结束后,确定了最佳工艺生产条件,如下:物质结晶最佳温度为 -5℃,溶解时的最佳温度为 65℃,溶解时的最佳时间为 0.75hr。结论:本次正交试验获取的生产参数是可靠的,能够将生产效率提升到 90%,生产成本也被降低,与现代精氨酸生产系统改进需求相符。

  • 标签: 精氨酸 精制工艺 研究实验
  • 简介:目的分析神经胶质细胞生长因子-1β(neuregulin-1β)对慢性心衰大鼠心功能及促血管生成素(Ang2)、大麻素受体(CB1)、蛋白激酶C(PKC)表达的影响。方法将30只雄性SD大鼠随机分成正常组、模型组、neuregulin-1β干预组(eachn=10)。采用尾静脉注射阿霉素(20mg/kg)的方法建立慢性心衰大鼠模型,并通过心脏超声确定模型成功。干预组于建模成功后连续1周每天尾静脉给予neuregulin-1β(10μg/kg·d),正常组给予与模型组等体积的生理盐水。三组大鼠均于实验第9周行大鼠心脏超声及血流动力学检测,取心肌组织进行HE染色进行病理学检测,采用Westernblotting法检测三组大鼠心肌组织中PKC蛋白量,采用免疫组织化学法检测三组大鼠心肌组织中Ang2、CB1蛋白相对表达量。结果模型组和neuregulin-1β干预组在第8周心脏超声指标均显示慢性心衰大鼠模型建立成功。neuregulin-1β干预1周后,与模型组比较,干预组的心脏超声指标左心室舒张末期内径、左心室收缩末期内径均显著性降低(P<0.05),左室缩短率与左室射血分数均显著性升高(P<0.05);血流动力学指标左心室收缩压(LVSP)、左心室内压最大上升速率、左心室内压最大下降速率均显著性升高(P<0.05),左心室舒张末期压显著性降低(P<0.05);PKC相对蛋白量显著减少(P<0.05);Ang2和CB1阳性区域评分明显降低(P<0.05);同时病理结果显示,neuregulin-1β干预组较模型组心肌病变较轻,除部分心肌水肿外,未见明显的心肌细胞坏死、炎证浸润及明显的血管充血扩张。结论neuregulin-1β的干预显著改善大鼠心肌细胞的病变情况,其作用机制可能与下调PKC蛋白及Ang2、CB1的表达有关。

  • 标签: 神经胶质细胞生长因子-1β 慢性心衰 促血管生成素 大麻素受体 蛋白激酶C 大鼠
  • 简介:摘要目的探究肝性脑病患者采用门冬氨酸氨酸联合乳果糖治疗模式的效果及价值。方法纳入我院2016年8月至2017年8月肝性脑病患者78例,采用奇偶法将其分为实验组(n=39)与参照组(n=39)。其中,单一应用乳果糖治疗的患者纳入参照组,联合应用门冬氨酸氨酸及乳果糖治疗的患者纳入实验组,对比2组治疗后肝部功能参数及临床效果。结果实验组总胆红素、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶及白蛋白参数明显优于参照组,与参照组相比,实验组临床治疗总有效率较高,组间差异性较大(P<0.05)。结论门冬氨酸氨酸与乳果糖联合治疗模式在肝性脑病患者中具有显著成效,应予以临床推广普及。

  • 标签: 门冬氨酸鸟氨酸 乳果糖 肝性脑病
  • 简介:摘要目的对治疗肝硬化肝性脑病应用利福昔明联合门冬氨酸氨酸的实际效果进行研究分析。方法选择2015年6月—2017年6月间在我院进行治疗的肝硬化肝性脑病患者共120例作为研究分析对象,使用随机数字法,将所有患者分为观察组、对照组,对照组应用门冬氨酸氨酸进行治疗,观察组在对照组的治疗基础上应用利福昔明进行治疗,将两组患者治疗后的谷丙转氨酶、血氨水平、血清总胆红素以及实际治疗总有效率进行对比。结果在治疗之前两组患者的各项指标无明显差异(P>0.05),经过治疗后观察组的谷丙转氨酶、血氨水平以及血清总胆红素均明显的低于对照组(P<0.05),在治疗总有效率方面,观察组明显高于对照组(P<0.05)。结论在治疗肝硬化肝性脑病中,应用利福昔明联合门冬氨酸氨酸具有显著的效果,明显的改善患者的各项临床症状,在临床治疗中值得推广应用。

  • 标签: 利福昔明 门冬氨酸鸟氨酸 肝硬化肝性脑病
  • 简介:摘要叶酸靶向纳米递药系统既具有叶酸-叶酸受体的主动靶向又具有纳米递药系统的被动靶向的优势,可实现化疗药物对肿瘤组织的靶向递送,有效地提高药物疗效,减少毒副作用。本文就近年来研究较多的叶酸脂质体、叶酸树突状纳米粒子、叶酸纳米胶束、叶酸纳米球等靶向递药系统进行综述。

  • 标签: 叶酸 叶酸受体 恶性肿瘤 纳米递药系统 靶向治疗
  • 简介:摘要

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  • 简介:摘要目的观察了解新辅助化疗乳腺癌对雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR)表达的影响,为以后临床治疗提供治疗思路。方法选择我院2015年1月至2017年1月收治的50例乳腺癌的患者,将其按照随机抽样的方法平均分为实验组和对照组,实验组的患者采用新辅助化疗治疗乳腺癌,对照组采用传统的化疗方法进行治疗,对比两组患者ER和PR的表达情况。结果实验组患者的雌激素和孕激素阳性表达率都低于对照组,P>0.05,其差异具有统计学意义。结论新辅助化疗对雌激素和孕激素受体的表达有一定的影响,在治疗过程中应当注意配合内分泌的治疗,增强疗效。

  • 标签: 新辅助化疗 乳腺癌 雌激素受体(ER) 孕激素受体(PR) 表达
  • 简介:摘要目的对门冬氨酸-鸟氨酸治疗病毒性肝炎后脂肪肝的临床疗效进行分析探讨。方法将我院2015年1月~2017年8月收治的88例病毒性肝炎后脂肪肝患者随机分为两组,对照组44例患者行常规治疗,观察组44例患者采用门冬氨酸-鸟氨酸治疗,对比两组患者的治疗效果。结果观察组治疗有效率为95.45%,明显高于对照组的81.82%(P<0.05)。观察组治疗后肝功能及血脂指标明显低于对照组(P<0.05)。结论对病毒性肝炎后脂肪肝患者采用门冬氨酸-鸟氨酸治疗,可改善患者血脂指标及肝功能指标,提高治疗效果,值得临床应用推广。

  • 标签: 门冬氨酸-鸟氨酸 病毒性肝炎 脂肪肝
  • 简介:摘要目的对于尿激酶治疗脑血栓的临床效果进行评价分析。方法本研究调查方法以分组对照研究进行,所有研究对象来自我院在2017年3月到2018年3月,均为我院收治的脑血栓患者,选择其中的74例患者作为研究对象,将所有患者随机分为观察组与对照组,每组患者平均为37例。本研究对照组患者在治疗时选择采用常规治疗方案,观察组选择采用尿激酶溶栓治疗,评价两组患者治疗的效果。结果对两组患者治疗结束后的欧洲卒中量表评分进行比较,观察组明显优于对照组,P<0.05,差异具有统计学意义;比较两组患者临床治疗总有效率,观察组高于对照组,两组之间存在差异,P<0.05,差异具有统计学意义。结论临床在治疗脑血栓的过程中,为患者选择采用尿激酶溶栓治疗可以在一定程度上帮助患者改善脑卒中的症状,促进患者临床治疗,有效率的提高,值得推广。

  • 标签: 尿激酶 溶栓治疗 脑血栓
  • 简介:摘要目的探讨尿激酶溶栓治疗脑血栓形成的临床治疗效果。方法选择2016年1月—2017年12月期间收治的脑血栓形成患者60例,采用随机分组分为观察组和对照组,对照组采用常规内科治疗,观察组在对照组的基础上行尿激酶溶栓治疗,对两组患者治疗前后对治疗效果进行对比。结果两组治疗前后卒中量表评分比较,观察组各时间段均优于对照组,差异显著有统计学意义(P<0.05)。观察组总有效率明显优于对照组,差异显著有统计学意义(P<0.05)。结论脑血栓形成的治疗采用尿激酶溶栓对神经功能改善明显,临床效果显著。

  • 标签: 脑血栓形成 尿激酶 溶栓治疗