简介:目的:制备杨梅素环糊精包合物,旨在提高杨梅素水溶性和稳定性,并改善其口服吸收。方法:制备杨梅素羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,以载药量、包合率和包合物得率为指标对制备工艺进行优化。结果:杨梅素HP-β-CD包合物最优制备工艺确定为:杨梅素与HP-β-CD摩尔比1∶3,乙醇浓度50%,40℃水浴振摇24h,混合溶液旋转蒸发除去乙醇,过滤,滤液蒸干得固体,真空干燥,得到载药量约5%、包合率约90%的杨梅素HP-β-CD包合物。结论:本研究建立的制备工艺稳定、可重复,可用于杨梅素HP-β-CD包合物的制备。
简介:理论设计了由6位单羟丙基α(β)-环糊精(Cyclodextrin,HPCD)与氧化石墨烯(GrapheneOxide,GO)共价键连接形成的复合主体化合物(GO-HPCD).结合量子化学计算(QM)和分子动力学模拟(MD),系统研究了该复合主体对金刚烷(Adamantane,AD)的超分子包合行为,并与HPCD对AD的包合进行了比较研究.对研究的结果从构型、热力学性质、径向分布函数(RadialDistributionFunction,RDF)等方面进行了全面分析.在气相条件下,B3LYP/6-31G(d,p)计算结果显示,4种主体对金刚烷的相互作用均较弱;HPαCD和GOHPαCD与金刚烷的MD模拟与QM结果一致,而HPβCD和GO-HPβCD能与金刚烷形成稳定的包合物.在水溶剂中,4种主体均能与金刚烷形成包合物,HPβCD和GO-HPβCD与金刚烷的包合物稳定性明显高于HPαCD和GO-HPαCD的包合物.氧化石墨烯片段的引入未改变环糊精与金刚烷的包合本质,但起到了辅助捕获客体分子的作用.
简介:以含有7个羟基的乙酰化β-环糊精为引发剂,开环聚合4-氨基甲酸苄酯-ε-己内酯(CABCL)单体,得到星形七臂官能化聚己内酯(CDSPCABCL)。并使用酸脱法与钯碳氢解法对CDSPCABCL的甲酸苄酯保护基脱保护,得到星形聚氨基己内酯(CDPACL)。同时,探索了投料比、聚合温度、聚合时间对CDSPCABCL聚合度的影响,以及酸脱法的酸倍数与反应时间、钯碳氢解法的反应时间对CDPACL断链率与脱保护率的影响。通过1HNMR、GPC、FT-IR与TGA表征各步骤产物。最后通过CDPACL的氨基与生物素的羧基发生酯化反应,得到生物素化的星形聚己内酯,其在癌细胞靶向、生物探针等领域有潜在的应用前景。