简介:摘要:药物缓释技术是现代药物研发领域的关键技术之一,它能够控制药物在体内的释放速率和时间,从而实现药物疗效的最大化和副作用的最小化。本文从药物缓释技术的发展历程出发,探讨了不同类型的药物缓释系统以及其在药物治疗、临床应用等领域的应用前景。通过对已有研究和应用案例的分析,本文总结了药物缓释技术在提高药物治疗效果、减少药物毒副作用、改善患者用药便利性等方面的显著优势,展望了其在未来医药领域的广阔应用前景。
简介:摘要本研究运用密度泛函理论(DensityFunctionalTheory,DFT),使用B3LYP计算方法研究了α-黑素细胞刺激素(α-melanocytestimulatinghormone,α-MSH)直接结合于聚电解质上并进一步形成层层自组装药物缓释膜的结合机理。通过对各作用位点间的原子距离、键长、结合能、电荷分布以及电势分析,我们发现α-MSH与PLGA相互作用的五个基团中,Tyr,Trp,His与PLGA作用较强,Phe,Lys与PLGA作用较弱,其强弱顺序为Tyr>Trp>His>Lys>Phe。计算结果表明,Tyr,Trp,His与PLGA之间相互作用主要是靠氢键作用,而Phe与PLGA则主要是范德华力;Lys与PLGA作用时,其疏水区域与PLGA之间作用力很弱。该研究对药物在临床中的应用以及药物作用机理的探讨提供理论基础。
简介:摘要目的研制抗感染纳米羟基磷灰石(nano-HA)药物缓释微球,为骨髓炎的治疗提供一新型的局部药物缓释系统(DDS)。方法采用nano-HA为载药核心载体,外包裹PHBV/PEG,承载硫酸庆大霉素(GM)制成nano-HA-PHBV/PEG-GM缓释微球,用X射线衍射法、FT-IR光谱法及电镜对微球的表征进行分析和观察。结果实验中制备出nano-HA、nano-HA-GM以及nano-HA-PHBV/PEG-GM等产物。结论nano-HA-PHBV/PEG-GM药物缓释微球以纳米材料为载药核心,PHBV/PEG膜包裹纳米级nano-HA-GM形成微球,纳米HA有很大的表面积,对药物有较强承载能力,这些结构的特点保证了nano-HA载药和释药的稳定性。
简介:以聚3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯(PHBV)和中药淫羊藿苷的三氯甲烷溶液为原料,通过真空干燥使溶剂挥发,在阳极氧化钛表面制备可降解的药物缓释涂层。体外细胞实验表明,相比于阳极氧化钛和PHBV涂层,含淫羊藿苷PHBV涂层能够显著地促进成骨细胞MG-63在其表面增殖,并且随着涂层中淫羊藿苷含量的增加,促进细胞增殖的作用越明显。淫羊藿苷主要通过细胞膜吸收而不是通过溶解在培养液中的方式发挥作用。结果表明,此药物缓释涂层能够有效增强钛植入材料的生物活性。
简介:摘要目的评价载左氧氟沙星脱细胞角膜基质透镜的体外药物释放特点,并探讨1-(3-二甲氨基)丙基二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺(EDC/NHS)交联对其载药的影响。方法收集重庆爱尔眼科医院屈光科在飞秒激光辅助的角膜小切口基质透镜取出术(SMILE)中获取的角膜基质透镜,采用高质量浓度氯化钠(NaCl)联合核酸酶制备脱细胞角膜基质透镜。采用随机数字表法将脱细胞角膜基质透镜随机分为正常组、0.5%左氧氟沙星组、3%左氧氟沙星组和5%左氧氟沙星组,每组4个,正常组未进行任何处理,载药各组将脱细胞角膜基质透镜分别浸泡于质量分数0.5%、3%、5%左氧氟沙星溶液中3 h进行载药实验。采用EDC与NHS 5∶1混合液对脱细胞角膜基质透镜进行交联,用随机数字表法将脱细胞角膜基质透镜随机分为非交联组、0.01 mmol EDC组、0.05 mmol EDC组和0.25 mmol EDC组,按照分组将脱细胞角膜基质透镜浸入不同浓度EDC/NHS中交联4 h,然后浸于3%左氧氟沙星溶液中进行载药实验。采用高效液相色谱法(HPLC)测定各组载药角膜基质透镜缓释的药物质量浓度;以光谱扫描法测定各组角膜基质透镜透光率;采用扫描电子显微镜观察各组脱细胞角膜基质透镜的表面超微结构。结果载药后1、7、14、21 d,0.5%、3%、5%左氧氟沙星脱细胞角膜基质透镜释放的药物浓度总体比较差异有统计学意义(P<0.05);0.01、0.05和0.25 mmol EDC组释放的药物浓度均高于非交联组,差异均有统计学意义(均P<0.01),其中0.05 mmol EDC组各时间点释放的药物质量浓度最高。所有交联组的药物缓释时间可达21 d,随时间延长各组释放的药物质量浓度呈缓慢下降趋势,差异有统计学意义(P<0.05)。非交联组和正常组透镜平均透光率分别为(88.68±1.19)%和(91.55±1.16)%,差异无统计学意义(P>0.05);载药脱细胞角膜基质透镜的平均透光率较正常组下降,差异有统计学意义(P<0.05)。扫描电子显微镜观察结果显示,交联后透镜的胶原纤维间空隙缩小,纤维排列紧密,以0.25 mmol EDC组最明显。结论EDC/NHS交联能提高脱细胞角膜基质透镜载药效果,可能与胶原纤维空隙缩小有关。载药交联脱细胞角膜基质透镜具有良好的体外药物缓释效果。
简介:摘要目的观察依那普利联合硝苯地平缓释片治疗原发性高血压药物效果。方法抽取我院2012年1月-2014年12月80例原发性高血压患者为研究对象,随机分为2组,各40例,对照组采用硝苯地平缓释片治疗,观察组采用依那普利联合硝苯地平缓释片进行治疗,比较两组患者的药物疗效及不良反应发生率。结果经治疗两组患者的血压均明显下降,但观察组患者收缩压和舒张压下降的幅度较对照组更大,观察组患者治疗总有效率为95.00%,对照组患者治疗总有效率为87.50%,组间总有效率比较存在显著差异(P<0.05),具有统计学意义。观察组药物不良反应2例,对照组7例。结论依那普利联合硝苯地平缓释片治疗原发性高血压具有显著的药物治疗效果,较单纯使用硝苯地平缓释片更显效,而且联合运用对减少患者的不良药物反应也有很大的帮助。
简介:摘要:目的:制备盐酸左氧氟沙星骨架缓释片,考察影响其在体外溶出释放的因素,并探索其在体内的药动学参数。方法:利用单因素实验设计,考察影响盐酸左氧氟沙星缓释片在体外溶出释放的因素,以自制缓释片与一级动力学模型的相关系数作为评价指标,采用正交实验设计优化盐酸左氧氟沙星处方。结果:羟丙甲基纤维素的种类和用量、乙基纤维素的用量均对药物的体外释放有显著的影响。自制盐酸左氧氟沙星缓释片可以在12h内缓慢释放,自制片的体外释放行为符合一级动力学释放模型。
简介:摘要水凝胶具有优良的生物相容性及与玻璃体类似的光学和流变性,能比较容易地进行玻璃体注射,且具有药物缓释的特点,可以作为抗血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor ,VEGF)药物缓释系统载体应用于各种视网膜脉络膜疾病的治疗。近年来,已有多种类型的水凝胶载体在动物模型中研制成功,包括天然和人工合成水凝胶,其中一些可在眼内持续释放贝伐单抗、康柏西普等抗VEGF药物最长达90天,且眼内无明显炎性反应。抗VEGF药物从水凝胶中的释放一般经过初始释放阶段、扩散释放阶段和降解释放阶段。如何控制其在水凝胶中的缓释速率、提高载药量以及延长水凝胶在玻璃体内的降解时间等是现阶段亟待解决的问题。(国际眼科纵览,2021, 45: 330-334)
简介:为开发格列吡嗪缓释制剂,VermaRK,GargS.等人应用热负荷试验和等温负荷试验(isothermalstresstesting,IST)来评定格列吡嗪和所选用的赋形剂之间的相容性(JPharmBiomedAnal.2005Jul15;38(4):633—44.Epub2005Mar23)。首先,利用差示扫描量热仪(differentialscanningcalorimeter,DSC)检测和药物-赋形剂复合物、纯药以及纯赋形剂的红外光谱比较作出初步的相容性评估,然后应用IST来进一步检验通过初步评估筛选出的初始配方中赋形剂的相容性。