芒果苷研究进展

芒果苷研究进展

宋亚林 杨柳

（淄博职业学院药学系  淄博  255300）

摘要 现代药理和临床研究证明，芒果苷具有多方面的生理活性和药理作用，本文对芒果苷的药理作用、药动学和药物制剂方面进行综述，为芒果苷的进一步开发与临床应用提供一定参考作用。

关键词 芒果苷； 药理作用； 药动学；药物制剂

芒果苷,英文名Mangiferin，系四羟基吡酮的碳糖苷、属双苯吡酮类化合物，主要存在于漆树科植物芒果树的叶（Mangifera indica. L），扁桃树（Mangifera persiciformis）的叶、果实、树皮，龙胆科植物东北龙胆（Gentiana manshurica Kitag），川西獐芽菜（Swertia mussotii Franch），百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bge.），水龙科植物光石韦[Pyrrosiaclvata(Bak)Chin]，瑞香科树木 （Gnidia involucrata)的地上部份，贯叶连翘[St．Johns’ wort(H ypericum perforatum L.)]，暴马丁香[Salacia reticulata(SRE)]的根等，资源非常丰富。现代药理和临床研究证明, 芒果苷具有多方面的生理活性和药理作用。

1 芒果苷的药理活性

国内外学者对芒果苷的药理学活性进行了较为广泛的研究，发现芒果苷具有镇咳、祛痰、调节免疫、抗炎、镇痛、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗糖尿病等多种药理活性。最近又发现了芒果苷有降低高尿酸动物血清尿酸水平的作用。

1.1抗炎的作用

芒果苷有很好的抗炎效果。Rivera等的研究在体内外模型中证明了芒果苷对肥大细胞介导的炎症反应具有抑制作用。黄敏琪等发现芒果苷对二甲苯导致的小鼠耳肿胀有很好的治疗作用。Gar-rido等研究了芒果苷对小鼠耳浮肿的作用和在巨噬细胞中对花生四烯酸产物的抑制，发现对花生四烯酸诱导的小鼠炎症性耳浮肿有很好的治疗效果，同时还能控制巨噬细胞中花生四烯酸的量。

1.2抗氧化作用

芒果苷及其衍生物具有很强的抗氧化作用，它们不但可以清除氧自由基，还可抑制氧自由基的生成。此外，芒果苷还对氧化性损伤具有修复作用。

1.3抗病毒作用

邓家刚等在对动物进行抗病毒实验中发现，对鸭进行静脉注射鸭乙型肝炎病毒后,连续口服芒果苷10d，停药3d后进行血清分离，采用斑点杂交法及放射自显影技术观察血清乙肝病毒 DNA的动态变化，结果显示给药期间芒果苷对乙肝病毒 DNA 有明显的抑制作用。Zheng等使用组织培养技术研究了芒果苷在单纯疱疹病毒中的抗病毒效应, 表明芒果苷具有体外抗I型单纯疱疹病毒( HSV-I) 作用,空斑减少率为56.8%,其抗病毒作用归因于它抑制细胞内病毒复制的能力。

1.4抗糖尿病的作用

黄芳等以四氧嘧啶及链脲佐菌素诱导的患糖尿病小鼠进行实验发现，知母提取物能明显抑制α-葡萄糖苷酶的活性、降低小鼠血糖水平，以此认为芒果苷降血糖作用可能是通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性来实现的。魏颖等［1］也发现，芒果苷抗糖尿病作用比较明显。

1.5抗肿瘤的作用

在正常和生有肿瘤的小鼠体内或体外治疗中, 芒果苷均能提高脾脏细胞和腹膜巨噬细胞的细胞毒作用。芒果苷在5～8Lg/ml浓度范围内,对早幼粒白血病细胞(HL-60)的细胞生长和增殖有抑制作用, 并呈明显的剂量依赖关系。

1.6降尿酸的作用

最近由牛艳芬等人发现了芒果苷的降低尿酸，治疗高尿酸的新药理活性。通过灌胃给予氧嗪酸钾造成高尿酸血症模型，在该模型上研究表明芒果苷明显降低氧嗪酸钾所致的慢性高尿酸血症大鼠的血尿酸水平。此外，在氧嗪酸钾诱导的急性高尿酸血症小鼠模型上，芒果苷也显示出较好的降血尿酸作用，其机制与抑制黄嘌呤氧化脱氢酶有关，而与抑制嘌呤核苷磷酸化酶的活性无关。并且芒果苷在降低血尿酸的同时，并不影响动物的肝肾功能影响，具有较好的安全性，具有很好的发展前景。

1.7其他作用

经研究表明，芒果苷还有很好的镇咳、祛痰、调节免疫、保肝利胆等作用。

2芒果苷的药动学研究

徐勤等研究芒果苷大鼠在体肠道吸收机制时，发现芒果苷的吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散；陈宝婷[2]等通过研究芒果苷在Caco-2细胞模型中的摄取特性，认为芒果苷的在体内的吸收以被动扩散为主且与P-gp相关，其摄取可能受到MRP的影响；芒果苷在各肠段均有较好的吸收,胆汁使芒果苷在小肠的透过系数增大。Tang X等研究了芒果苷在大鼠体内的绝对生物利用度，结果为1.2 %，说明芒果苷在动物体内的绝对生物利用度较低。目前，以芒果苷为原料的制剂以片剂、滴丸剂等口服制剂为主，然而芒果苷制剂的口服生物利用度也不高，口服后血药浓度偏低。韦玮的大鼠原位灌注实验也表明：灌注的芒果苷浓度在部分长短有变化，但无血药浓度的增加，提示芒果苷可能在肠道中发生降解或生物转化。

3 芒果苷的制剂研究

目前，对于芒果苷制剂的研究也比较少。邓家刚[3]等为了达到芒果苷疗效迅速, 生物利用度高的目的,将芒果苷制成滴丸剂，但并未对其剂型做药效学的评价。梁健钦等开发芒果苷乳膏剂，用于治疗感染疱疹病毒。在发明专利申请公布号CN102988327A的专利[4]中,公布了一种芒果苷胶囊的制备方法。专利号为CN10810591的专利[5]，则发明了一种芒果苷分散片的制备方法。谷薇薇[6]采用Box-Behnken响应面法优化处方制备芒果苷凝胶，涂展性和药物释放度良好。吕东霞[7]等制备芒果苷固体脂质纳米粒，考察大鼠体内药动学，4h累积释放度90%以上，相对生物利用度高。

4结论

芒果苷具有镇咳、祛痰、调节免疫、抗炎、镇痛、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗糖尿病、降尿酸等多种药理活性，植物来源广、药理作用明确，具有进一步研究和开发的意义，但因溶解性很差，难溶于水，也不溶于有机溶剂，生物利用度很低，制备不同剂型，生物利用度提高不明显，制约芒果苷的临床应用。今后应加强药效学、体内代谢动力学、制剂学的进一步研究，使其能够更好地应用于临床。

参考文献

[1]魏颖,伍一玮,赵迪等.芒果苷降糖活性及其体内药代动力学研究[J].重庆医科大学学报,2022,47(4):387-392.

[2]陈宝婷,林爱华,陈举亮等.芒果苷在Caco-2细胞上的摄取特性的LC-MS/MS法分析[J].时珍国医国药,2022,33(2):342-344.

[3] 邓家刚，王志萍，李学坚，等. 芒果苷滴丸成型工艺的研究[J]. 中成药，2008,36（7）：1070-1073.

[4] 廖荣，张伟，龚云麒，高小惠，李鹏辉，宋立明. 一种芒果苷胶囊及其制备方法[P]. 云南：CN102988327，2013-03-27.

[5] 廖荣，张伟，高小惠. 一种芒果苷分散片及其制备方法[P]. 云南：CN101810591,2010-08-25.

[6]谷薇薇.Box-Behnken响应面法优化芒果苷凝胶处方的研究[J].中药材,2019,42(10):2363-2366.

[7]吕东霞,禹瑞,屈战果等.芒果苷固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究[J].中成药,2020,42(11):2835-2839.