简介:目的建立HPLCMS/MS法测定人血浆中氟桂利嗪的浓度,研究其在人体内的药物动力学行为,并评价其生物等效性。方法采用随机双周期交叉对照试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服含20mg氟桂利嗪的受试制剂和参比制剂后,用HPLGMS/MS法测定血浆中药物浓度,并利用DAS软件进行药动学参数计算和2种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数:tmax分别为(2.43±0.75)和(2.40±0.77)h,Cmax分别为(56.9±18.5)和(54.8±18.9)μg·L^-1,t1/2分别为(6.68±1.74)和(5.99±1.77)h,采用梯形法计算,AUC0-t分别为(382±134)和(405±151)μg·h·L^-1,AUC0-∞分别为(417±149)和(436±167)μg·h·L^-1,以AUG0-t计算,氟桂利嗪的相对生物利用度平均为(96.9±16.9)%。结论建立的分析方法快速准确、专属性强,测得的数据可靠,2种制剂在体内生物等效。
简介:目的不同剂量左西孟旦注射液在中国健康志愿者体内的药动学研究。方法12名健康志愿者,随机分为3组。于10min内分别静脉推注6,12,18μg·kg-1左西孟旦注射液后,再0.05,0.10,0.15μg·kg^-1·min^-1连续4小时静脉滴注,于给药后0.17,0.5,1,2,3,4,4.25,4.5,4.75,5,5.5,6,7,8和10小时采集肘静脉血,采用LC-MS/MS法测定左西孟旦血药浓度,用DAS2.0软件计算其药动学参数。结果3个剂量组左西孟旦主要药动学参数依次为:t1/2为1.50±0.35,1.64±0.25和1.54±0.39h;C0为9.54±3.90,15.95±7.84和28.46±10.74ng·mL^-1;AUC0-t(t=7,8)为33.63±9.34,54.39±15.34和78.36±23.74ng·mL^-1·h;AUC0-∞为36.01±8.90,56.94±15.12和81.33±24.34ng·mL^-1·h。结论静脉给予左西孟旦注射液后,C0和AUC与剂量呈良好的相关性,但与性别无关。
简介:目的探讨七氟醚-瑞芬太尼复合麻醉对全子宫切除术后患者认知功能的影响。方法选取福建省肿瘤医院妇科2016年12月—2017年9月收治的全子宫切除术患者80例,根据随机数字表法分为对照组和试验组,各40例。对照组患者采用丙泊酚麻醉,试验组患者采用七氟醚-瑞芬太尼复合麻醉。比较两组患者麻醉诱导前10min(T0)、麻醉诱导后10min(T1)、手术开始(T2)、手术结束时(T3)心率(HR)、平均动脉压(MAP)、呼吸末二氧化碳分压(PetCO2)及认知功能(空间表现效率、计算能力、再记忆能力、图片识别能力)情况,并观察患者不良反应发生情况。结果T0时,两组患者HR、PetCO2比较,差异无统计学意义(P〉0.05);T1、T2、T3时,试验组患者HR、PeTCO2低于对照组(P〈0.05);T0、T1时,两组患者MAP比较,差异无统计学意义(P〉0.05);T2、T3时,试验组患者MAP低于对照组(P〈0.05)。两组患者计算能力下降率比较,差异无统计学意义(P〉0.05);试验组患者空间表现效率、再记忆能力、图片识别能力下降率低于对照组(P〈0.05)。试验组患者不良反应发生率低于对照组(P〈0.05)。结论七氟醚-瑞芬太尼复合麻醉在全子宫切除术中的麻醉效果良好,对患者血流动力学及认知功能影响小,且安全性高。
简介:目的:对甲磺酸帕珠沙星与其它抗生素联合应用的大鼠药代动力学进行对比研究,评价药物间的相互作用及联合用药的合理性。方法:采用一个剂量组,3种用药方案分别单次给药。用药方案:帕珠沙星45mg/kg;帕殊沙星45mg/kg加头孢哌酮/舒巴坦180mg/kg;帕殊沙星45mg/kg加阿奇霉素45mg/kg。采用反相HPLC—UV法测定大鼠血药浓度,用DAS软件估算药动学参数,进行统计学分析及临床药效评价。结果:甲磺酸帕珠沙星单用及与头孢哌酮/舒巴坦或阿奇霉素联用的主要药动学参数t1/2、Cmax、tmax、AUC无显著性差异,但帕珠沙星与阿奇霉素联用后清除率(CL)降低及体内驻留时间(MRT)延长,具有统计学意义。结论:帕珠沙星与头孢哌酮/舒巴坦,帕珠沙星与阿奇霉素联用是可行的用药方案.
简介:目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatableself-microemulsifyingdrugdeliverysystem,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为LauroglycolFCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为CremophorEL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax〈溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。
简介:研究莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸在中国蒙古族、朝鲜族和维吾尔族健康志愿者体内的药动学特征。15名男性及相应的女性健康受试者单剂量口服200mg莫达非尼片,在规定的时间点采血,采用HPLC—UV法测定血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数。莫达非尼在上述三个民族的体内过程均符合二室开放模型,上述三个民族中英达非尼的男、女性药动学参数分别为:Cmax(4.39±0.53)和(5.86±1.23)μg/mL,AUC0-∞(65.36±13.93)和(71.742±16.48)μg·h/mL,t1/2β(15.19±3.05)和(14.48±3.95)h;莫达非尼酸的男、女性药动学参数分别为:Cmax(2.68±0.52)和(3.56±0.57)μg/mL,AUC0-∞(29.99±6.05)和(34.53±6.41)μg·h/mL,t1/2β(6.46±1.31)和(5.35±1.46)h。莫达非尼及其代谢物在上述三个民族的性别间的统计分析表明:性别对其代谢的影响比较显著,因此在不同性别给药时要格外注意。
简介:目的:评价纳洛酮与醒脑静辅助抗结核药物联用对重症结核性脑膜炎患者的疗效。方法:选取2015年7月—2017年6月间收治的重症结核性脑膜炎患者60例资料,将其随机分为对照组和观察组,每组30例;对照组患者给予抗结核药物(吡嗪酰胺、异烟肼、利福平、乙胺丁醇及左氧氟沙星)标准化抗结核治疗,观察组患者在对照组斟础上加用纳洛酮及醒脑静联用治疗;比较两组患者治疗后的总有效率和症状复常时间的差异,以及治疗前后脑脊液各指标(蛋白质、氯化物、葡萄糖)水平测得值的变化情况。结果:治疗后观察组患者各症状(恶心呕吐、体温、头痛、抽搐等)复常时间早于治疗前(P〈0.05),脑脊液各指标(蛋白质,葡萄糖、氯化物)水平测得值均优于对照组(P〈0.05),总有效率为96.67%高于对照组为76.67%(P〈0.05)。结论:采用纳洛酮与醒脑静辅助抗结核药物治疗重症结核性脑膜炎患者的疗效果较为确切,有效改善了脑脊液各指标水平,加快了症状的恢复。
简介:摘要目的探讨分析静吸全麻联合单次骶管麻醉在1岁以下幼婴儿肠套叠手术中的临床效果。方法随机选取2014年1月~2016年1月在我院就诊的患有肠套叠的患儿60例,按照随机数表法分为对照组和观察组两组,每组30例患儿,对照组患儿麻醉采用静吸全麻,观察组患儿麻醉采用静吸全麻联合单次骶管阻滞麻醉,比较两组患儿在手术前T0、手术开始时T1、手术中T2和术毕T3的心率(HR)、血糖,以及术中麻醉药用量,呼吸恢复时间、拔出气管导管时间、清醒出室时间。结果两组患儿的心率(HR)、血糖在T0比较无显著性差异(P>0.05);在T1、T2、T3有显著性差异(P<0.05);两组患儿的术后自主呼吸恢复时间、拔出气管导管时间、清醒出室时间,术中麻醉药品丙泊酚、瑞芬太尼用量均有显著差异(p<0.05)。结论<1岁婴儿在进行肠套叠手术时采用全麻复合单次骶管阻滞麻醉,不仅能够提高术中麻醉效果,并能减少对患儿心率的影响,术中术后血流动力学稳定,苏醒时间缩短,麻醉药品用量减少,还能为患儿提供良好的术后镇痛,值得推广应用。
简介:目的:建立HPLC-MS法测定比格尔犬体内丙戊酸浓度,研究双丙戊酸钠缓释片(divalproexsodiumsustainedreleasetablets,DSSRT)在比格尔犬体内的药动学及相对生物利用度。方法:采用双周期随机交叉实验设计,进行国产和进口DSSRT的比格尔犬单剂量与多剂量给药药动学实验,用HPLC-MS法测定比格尔犬血浆中丙戊酸的浓度,并对两者的药动学参数进行比较。结果:比格尔犬单剂量口服给予进口和国产DSSRT后药动学参数如下:t1/2(7.49±2.03)和(6.07±0.94)h,MRT(11.20±1.75)和(8.81±1.31)h,cmax(18.97±3.24)和(20.63±2.93)μg/ml,tmax(3.7±1.6)和(4.0±1.6)h,AUC0~24h(146.06±35.67)和(142.28±22.17)μg·h·ml-1,AUC0~∞(165.41±41.26)和(152.77±25.98)μg·h·ml~(-1);国产制剂对进口制剂的相对生物利用度为(100.1±14.9)%。多剂量口服给予进口和国产DSSRT后药动学参数如下:tmax(3.7±1.6)和(3.8±1.2)h,cmax(20.34±1.19)和(18.77±2.17)μg/ml,AUCSS(166.38±23.18)和(169.81±22.99)μg·h·ml-1,cmin(1.83±0.60)和(1.87±0.40)μg/ml,cav(6.93±0.97)和(7.08±0.96)μg/ml,DF(2.72±0.43)和(2.40±0.23),相对生物利用度为(102.4±7.7)%。结论:本研究建立的HPLC-MS法可用于比格尔犬体内丙戊酸的浓度测定。国产和进口DSSRT在比格尔犬体内的药动学参数无显著差异。
简介:目的:建立比格犬血浆中喹硫平浓度测定的HPLC-MS/MS定量分析方法,研究喹硫平缓释片在犬体内的药动学特征。方法:采用6只健康成年比格犬随机分成2组,双交叉试验设计进行单剂量给药,并于相应的时间点采集血样,采用HPLC-MS/MS测定比格犬体内的血药浓度并计算主要药动学参数。结果:经统计分析,与普通参比制剂相比,受试缓释制剂的Cmax降低,tmax延迟,t1/2延长。结论:缓释片与普通片相比具有明显的缓释特征。