简介:以乌拉坦麻醉猫膈神经放电及肋间外肌放电为指标(可分别反映延髓呼吸中枢背侧组DRG和腹外侧组VRG的活动),观察3-(2′,2′,2′-苯基环戊基羟基乙氧基)奎宁环(PCHE)对抗敌敌畏(DDVP)的呼吸中枢抑制作用,椎动脉(iva)注射DDVP2mg,膈神经放电立即被抑制,继之肋间外肌放电也抑制或先短暂兴奋再抑制,再于椎动脉注射阿托品0.2mg,仅少数动物(1/3)的肋间外肌放电开始恢复,当加大剂量至0.25mg时,部分动物的两种放电才恢复(2/6)。注射PCHE0.2mg,可使大部分动物(5/6)的两种放电同时恢复,提示DDVP优势影响DRG,阿托品对VRG的作用要比DRG明显,PCHE对DRG及VRG均有较强的作用;PCHE在低于阿托品剂量就可产生更强的对抗DDVP所致的呼吸中枢抑制作用。
简介:RecombinanthumanGABAAreceptorswereinvestigatedinvitrobycoexpressionofcDNAscodingforα1,β2andγ2subunitsinthebaculovirus/Sf-9insectcellsystem,Asingleaminoacidexchangeα1(asparaticacid151toasparaginorα1(threonine149toglutamine)intheN-terminal,extracellularpartoftheα1subunitinducedabout10folddecreaseinanantagonistpitrazepineaffinity.OtherGABAAreceptorligandshadlittledifferenceintheiraffinity.Itwaslikelythat151and149aminoacidresidueswereessentialforthebindingaffinityandefficacyofpitrazepinetoGABAAreceptorcombinationscontainiαααααααααnganα1subunit.
简介:Lactivicin,anovelinhibitorofbacterialcellwallsynthesis,wasisolatedfromtheculturefil-tratesofmicroorganismYK-258andYK-422.Itexhibitsbiologicalactivitiessimilartothoseoftheβ-lactamantibiotics,althoughitdoesnothaveaβ-lactamringinitsmolecule.Sincethediscoveryoflactivicin,hundredsofitsderivativeshavebeensynthesized.Most
简介:目的制备结构相似、键型不同的壳聚糖(CTS)-水杨酸(醛、酮)系列衍生物,考察不同修饰物对溶解度和对金属离子吸附作用的影响。方法一步法制备水杨酰基和水杨醛基壳聚糖衍生物,用化学检识、热分析等方法对其进行表征,用返滴定法测定对Pb^2+和Zn^2+等重金属离子的吸附作用。结果CTS-水杨酰基系列衍生物的溶解度高于CTS的溶解度,且接枝率越高,溶解度越大;CTS-水杨醛基系列衍生物的溶解度低于CTS,接枝率越高,溶解度越低。2个系列修饰物对金属离子的吸附作用都低于CTS,且接枝率越高,吸附作用越低。但酰基衍生物对金属离子的吸附能力高于西佛碱衍生物。接枝率在50%以上时,西佛碱衍生物对Pb^2+和Zn^2+的吸附能力几乎为零;酰基衍生物对Pb^2+仍具有一定的络合作用。结论水杨酰基壳聚糖的溶解度高于水杨醛基壳聚糖,CTS的2-位NH保留1个氢原子有助于提高修饰物的溶解度;高接枝率的水杨酰基-壳聚糖有可能成为Pb^2+的高效解毒剂。
简介:本文报道了C6H12O6(NH4)2SO4C2H5OHH2O(C2H5OH/H2O=0.90)体系在35℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数,并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明:所研究的体系为四元体系C6H12O6(NH4)2SO4C2H5OHH2O中的一部分。当溶液中肌醇饱和时,溶度曲线落在约50%的等醇水比面上。当(NH4)2SO4在溶液中达到饱和时,出现共饱点。其组成为(NH4)2SO4:210%,C6H12O6:2.08%,C2H5OH:4475%。同时出现分层,在富醇相随着乙醇浓度的增加,出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约5%乙醇的等醇水比面上,折光指数曲线由三支组成,其中两条分别与C6H12O6·H2O和(NH4)2SO4相对应,另外一条线与(NH4)2SO4和C6H12O6·H2O的共饱线相对应
简介:目的:查明CYP2C9、CYV2C8等抗糖尿病药物主要代谢酶的基因多态性在中国2型糖尿病(T2DM)A-群中的分布频率和分布特征。方法:运用多聚酶链反应.限制性长度多态性(PCR.RFLP)方法和变性高效液相色谱法(DHPLC)对222名中国T2DM患者进行了有功能意义的CYP2C8*3、CYP2C8P404A和CYP2C9*3,以及可能存在功能意义的CYP2C8IVs2(-5insertt)突变体等等位基因型检测,并计算了各等位基因的频率。结果:222名中国T2DM患者的CYP2C8基因中未检出CYP2C8*3、P404A型,CYP2C8IVS2(-5insertt)和CYP2C9*3等位基因的频率分别为43.0%、2.48%,二者突变等位基因在男、女性别分布中不存在差异(P〉0.05),同时为CYP2C8IVS2(-5insertt)和CYP2C9*1*3基因的频率为6.3%,该联合突变基因型的分布也不存在性别差异(P〉0.05)。结论:中国T2DM患者中CYP2C9*3的等位基因频率为2.48%;未检出CYP2C8。3和P404A型,CYP2C81VS2(-5insertt)突变体发生频率为43.0%,其是否影响CYV2C8的代谢活力有待于进-步研究。
简介:目的:研究爱大霉素和庆大霉素对大鼠肾皮质内质网^45Ca^2+摄取以及对内质网膜上Ca^2+-Mg^2+-ATPase活性的影响。方法:^45Ca^2+示踪技术和孔雀蓝分光光度法。结果:爱大霉素和庆大霉素在大于或等于3.4×10^-4mol·L^-1时,能抑内质网^45Ca^2+摄取(抑制率分别大于或等于17.4%和25.5%);在3.4×10^-2mol·L^-1时,对内质网膜上Ca^2+-Mg^2+-ATPase活性有抑制作用(抑制率分别为24.17%和29.19%)。结论:爱大霉素和庆大霉素在较高浓度时可使胞浆钙升高,这可能与其产生肾毒性有关。
简介:目的通过探讨Zn2+、Cd2+是否对其存在拮抗作用,为肾结石的预防提供一定的理论依据。方法用四种不同浓度比例的Zn2+、Cd2+喂养6-10周龄的小鼠,A,B,C,D四组分别以ZnSO4•7H2O(30mg/kg),CdCl2(0.84mg/kg)浓度比例为64、46、82、28进行腹腔注射,E组注射等量的生理盐水。造模后检测各组小鼠24h尿量,各组小鼠左肾常规染色观察。结果实验组可见结晶成堆分布相互连接,且肾小管管腔有不同程度的扩张及上皮细胞的肿胀、变性和坏死。其中C组同对照组相比损伤较轻。检测四组小鼠尿液中BUN、UCr、UA、IP、Ca、Msds,部分结果具有统计学意义(P<0.05)。结论Cd2+一定程度上促进肾结石的形成;Zn2+、Cd2+浓度比为82时,两者间存在的拮抗作用一定程度上抑制了结石的形成。