简介：摘要：β-受体激动剂是与肾上腺素、苯乙醇胺类在化学结构、生理特性相似的一种化学合成物质，此种药物具有增加胴体瘦肉率，降低脂肪含量，增快禽畜生长的作用，这类药物被统称为“瘦肉精”，被广泛应用的3种典型“瘦肉精”分别是克伦特罗（KLTL）、特布他林（TBTL）、沙丁胺醇（SDAC）及莱克多巴胺（LKDBA）。

简介：摘要目的讨论5-HT4受体激动剂的药理作用及治疗胃食管反流病的临床疗效。方法对2009年5月-2010年7月在我院门诊及住院部诊疗97例胃食管反流病患者的临床资料进行回顾性分析。结果治疗8周后显效80例，有效13例，无效4例，有效率95.88%。结论胃食管反流病是由多种因素所致的上胃肠道动力障碍性疾病，其发生机制主要是食管抗返流防御机制减弱和反流物对食管粘膜的攻击作用增强。5-羟色胺4受体激动剂(5-HT4R)通过激活腺苷环化酶（AC），使cAMP产生增多，从而激活cAMP依赖性蛋白激酶A，引起钾通道的关闭、膜除机化，继而开放电压敏感性钙通道。随着钙离子内流的增加，继而激发释放P物质、钙基因相关肽（CGRP）等神经介质。这些物质在调节胃肠道动力方面起着重要的作用。莫沙比利在治疗胃食管反流病具有很好的临床疗效。

简介：综述了α2－AR激动剂的药理作用特点、结构类型、构效关系、合成方法等国外研究概况，为医药研究等提供参考。

简介：

简介：目的:评价多巴胺受体部分激动剂临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动剂的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动剂治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动剂治疗精神分裂症的价值.与安慰剂相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.

简介：癫痫是一组由已知或未知病因引起．脑部神经元高度同步化且常具有自限性的异常放电所导致，以反复发作性、短暂性、通常为刻板性的中枢神经系统功能失常为特征的综合征。癫痫是神经系统疾病中的一种常见病．

简介：背景：肠易激综合衙（IBS）是一种功能性胃肠道疾病，其病因和发病机制迄今尚未完全阐明。目的：探讨5-羟色胺（5-HT）和5-HT3受体（5-HT3R）在腹泻型IBS（D—IBS）患者结肠黏膜中的变化及其临床意义。方法：对18名正常人和28例D—IBS患者行结肠镜检查并分别取升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠黏膜标本各两块。以免疫组化方法检测5-HT阳性细胞；以蛋白质印迹分析半定量检测5-HT3R的表达。结果：D—IBS组4个部位结肠黏膜的5-HT阳性细胞数和5-HT3R的表达均较正常对照组显著增多（P〈0．05），但4个部位之间相互比较均无显著差异。结论：D—IBS患者结肠黏膜5-HT合成和分泌增多，5-HT3R表达上调，提示5-HT和5-HT3R可能为D—IBS的分子生物学基础之一，为D—IBS的治疗提供了分子靶点。

简介：摘要胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)主要是由肠道L细胞产生和分泌的一种肠促胰素，其作用功能逐渐被揭晓。胰高血糖素样肽-1受体激动剂（Glucagon-likePeptide-1ReceptorAgonist,GLP-1RA）不但具有促进胰岛素的合成与分泌，还具有抑制胰高血糖素的释放；延缓胃排空、增加饱腹感；保护心血管系统等多种作用。本文就GLP-1RA对糖尿病、心血管系统、肥胖、骨骼系统及神经系统的影响做一综述。

简介：摘要目的探讨在不停跳冠状动脉旁路移植术（OPCABG）中使用α2受体激动剂和k受体激动剂对丙泊酚用量的影响。方法选取我院2017年1月~2018年1月收治并择期行OPCABG的60例患者作为研究对象，采用随机数字法分为观察组和对照组各30例，其中对照组患者术中采用丙泊酚维持麻醉，观察组在对照组基础上另给予α2受体激动剂和k受体激动剂。观察两组患者麻醉前（T0）、切皮后（T1）、劈胸骨后（T2）、术毕时（T3）各时间点的平均动脉压（MAP）、心率（HR）指标变化；分别测定T1~T3、术后6h（T4）、术后24h（T5）的血浆肌酸激酶同工酶（CKMB）水平；记录两组患者丙泊酚用量、住院时间，统计两组麻醉苏醒期间不良反应发生情况。结果观察组患者麻醉前后不同时间点的MAP指标差异均无统计学意义（P>0.05），但对照组患者术中不同时间点的MAP指标均明显高于T0时间点及同期观察组，另观察组患者术中不同时间点的HR指标均明显低于T0时间点及同期对照组（P均<0.05）。2组患者在T0和T1时刻CKMB组间比较并无差异，但2组在T3～T5时刻其CKMB显著高于T0和T1时刻，但观察组水平低于对照组，差异均具有统计学意义（P<0.05）。观察组患者术中丙泊酚用量较对照组明显减少，住院时间亦较对照组明显缩短（P均<0.05），两组患者麻醉苏醒期间不良反应差异无统计学意义（P>0.05）。结论在OPCABG中使用α2受体激动剂和k受体激动剂，其不仅可以减少丙泊酚的用量，而且可以降低患者心率和血压，降低了对心肌酶的影响，患者术后不良反应小，康复快。

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简介：目的：观察补肾调肝清心方对围绝经期抑郁症睡眠障碍模型大鼠海马5-羟色胺1A受体（5-hydroxytryptamine1Areceptor,5-HT1AR）、5-羟色胺2A受体（5-hydroxytryptamine2Arecep-tor,5-HT2AR）的影响。方法将60只围绝经期大鼠按体重随机分为5组,每组12只：围绝经期正常对照组（A）；围绝经期抑郁症睡眠障碍模型组（B）；围绝经期抑郁症睡眠障碍补佳乐治疗组（C）；围绝经期抑郁症睡眠障碍米氮平治疗组（D）；围绝经期抑郁症睡眠障碍中药治疗组（E）；A组为围绝经期正常大鼠,其余4组进行18天不可预知慢性应激。于应激后对造模动物进行72小时连续快速眼相睡眠剥夺（REM）。每天在应激前1小时按组给药。在末次灌胃24小时后,颈椎脱臼法处死大鼠,取大鼠海马,分别用荧光定量检测海马5-HT1ARmRNA和5-HT2ARmRNA、蛋白印迹和免疫荧光检测海马5-HT1AR和5-HT2AR的表达。结果蛋白印迹检测（westernblot）海马及免疫荧光检测海马CA1区均显示：海马区5-HT1AR表达水平各组无明显差异（P〉0．05）,而5-HT2AR表达水平上,模型组显著低于正常组（P〈0．05）,治疗组提高了5-HT2AR的表达水平,且与模型组相比存在显著性差异（P〈0．05）；RT-PCR显示：海马区5-HT1ARmRNA水平各组无明显差异（P〉0．05）,而5-HT2ARmRNA水平,模型组明显低于正常组（P〈0．01）,米氮平组较模型组有极显著性差异（P〈0．001）,中药组较模型组有显著性差异（P〈0．05）。结论补肾调肝清心方能提高5-HT2AR的mRNA及蛋白水平的表达,免疫荧光的结果表明在海马CA1区发挥作用,表明补肾调肝清心方可以通过调节海马CA1区5-HT2AR表达来改善睡眠障碍。

简介：摘要：哮喘是一种特异质性疾病，受多种因素影响，随着遗传药理学的不断进步，人们越来越注意到，遗传因素是影响哮喘发作和治疗的一个重要的因素。2受体激动剂药物是一类常见的支气管舒张广泛应用于临床。本文就2受体激动剂药物的遗传变异对于哮喘治疗的影响做一简单的综述。

简介：中国是世界上乙肝患者最多的国家,现有抗乙肝病毒(HBV)的药物只能抑制病毒,不能实现完全治愈。维沙莫德(GS-9620)是由美国吉利德公司开发的一种选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,其可通过激活TLR7识别入侵的病毒,触发先天免疫反应抑制病毒复制,同时触发适应性免疫反应杀死被感染的细胞。虽然其Ⅱ期临床研究未达到预期,但GS-9620与现有抗病毒药物相结合,可能给现有治疗方案带来全新的变革。同时,GS-9620在抗HIV-1的临床前实验中表现良好,2项HIV-1相关的临床试验现已被开展。笔者就GS-9620的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。

简介：摘要目的了解利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致5-羟色胺综合征（SS）的临床特征。方法检索国内外数据库（截至2021年2月），收集利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致SS的病例报告类文献，记录患者基本情况（性别、年龄、基础疾病等）、利奈唑胺和5-羟色胺能药物用药情况（用药原因、用法用量、药物洗脱期等）以及SS的发生时间、临床表现、处置及转归等信息，进行描述性统计分析。结果纳入分析的患者共50例（来自46篇文献），男性23例，女性27例；年龄23~98岁49例，4岁1例；使用5-羟色胺能药物的原因为精神疾病（36例）、疼痛（8例）和帕金森病（2例）等，使用利奈唑胺的原因为葡萄球菌属感染（24例）、肠球菌属感染（13例）和经验性抗感染治疗（11例）等。50例患者中，先用5-羟色胺能药物再用利奈唑胺者48例，先用利奈唑胺再用5-羟色胺能药物者2例；44例无药物洗脱期记录，6例药物洗脱期不足。5-羟色胺能药物用药途径为口服者40例、静脉滴注者10例；35例患者有用法用量记录，均符合药品说明书规定；使用1、2、3、4种5-羟色胺能药物者分别为27、16、5、2例，所用药物主要为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺能药物和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、阿片类药物等。利奈唑胺用药途径为静脉滴注者27例，口服者11例，未提及用药途径者12例；49例成人患者用药频次符合药品说明书规定，1例患儿用药频次低于药品说明书规定。SS发生于联合用药后3 h~20 d，多在联合用药后1~5 d；表现为精神状态改变、自主神经功能异常和神经肌肉功能异常者分别为45、47、45例。停用利奈唑胺和/或5-羟色胺能药物并接受对症治疗2 h~9 d后，43例好转，1例出现SS后因心脏骤停死亡，6例在SS症状得到控制后死于原发疾病。结论利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致SS多发生在联合用药后1~5 d，临床表现与其他原因所致SS相似，停用相关药物并给予对症支持治疗后，总体预后尚可，但严重者可致死亡。

简介：摘要糖尿病肾病（DKD）是糖尿病最常见的微血管并发症之一，其发病机制复杂，治疗手段有限，寻找新的方法防治DKD已成为当今研究的重要方向。有研究发现，胰高血糖素样肽1受体激动剂（GLP-1RAs）具有不依赖于血糖的肾脏保护作用，可预防蛋白尿的发生，可能有助于延缓2型糖尿病患者估算肾小球滤过率（eGFR）的下降。本文就GLP-1RAs的肾脏保护机制及临床证据进行综述。

简介：摘要目的探讨GLP-1受体激动剂艾塞那肽治疗2型糖尿病的临床效果。方法以我院50例口服最大耐受剂量二甲双胍至少2个月血糖仍控制不佳者为研究对象，随机分为两组，每组各25例，分别加艾塞那肽和格列齐特缓释片（达美康）治疗16周，观察其空腹血糖(FBG)、餐后2小时血糖（2hPBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）及其体重的变化。结果治疗16周后，艾塞那肽组FBG、2hPBG、HbA1c及BMI均显著低于对照组(P<0.05)。结论艾塞那肽可有效控制2型糖尿病患者的血糖，降低HbA1c，减轻体重。

简介：摘要目的探讨在COPD患者临床治疗过程中，β2受体激动剂与抗胆碱能药物临床治疗效果，旨在促进COPD患者病情快速痊愈。方法选取2014年1月至2015年2月我院收治的COPD患者70例，这70例患者都在我院进行诊断和治疗，随机均匀分组，观察组患者35例，主要进行β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗，对照组患者35例，主要进行常规临床治疗，观察研究两组患者的临床治疗效果。结果经过临床诊断和治疗，在患者肺功能改善有效情况上，观察组明显比对照组要好，在患者临床治疗有效率上，观察组明显高于对照组，且在患者后期不良反应发生情况上，观察组也明显优于对照组。结论在COPD患者临床治疗过程中，β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗方法的应用效果是比较好的，不仅可以明显提升患者临床治疗有效率，还能有效改善患者临床症状和肺功能相关情况。

简介：摘要目的评价β-2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的运用价值。方法2015年2月～2015年8月，对照组、观察组各入选患者112例，对照组凭借经验遵照路径治疗，观察组进行细致审核，重新调整用药策略，纠正不合理应用β2受体激动剂情况，总疗程8周。结果观察组临床控制率、愈显率高于对照组，无效率低于对照组，观察组未见复发或加重例低于对照组12例，差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组未见不良反应，对照组出现2例，差异无统计学意义（P＞0.05）。结论β-2受体激动剂治疗支气管哮喘疗效较好，但现阶段合理用药水平有待提高。

简介：摘要目的探讨β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效。方法选取2010年2月-2012年2月我院收治的68例COPD患者，按观察组与对照组各34例划分，两组均给予常规治疗，观察组在此基础上加用异丙托溴铵气雾剂联合沙丁胺醇雾化吸入，每日2次，持续7d。对比两组治疗前后的肺功能情况。结果观察组的治疗后的肺功能改善情况及夜间憋醒情况均明显优于对照组（P均<0.05）。结论采用抗胆碱能药物与β2受体激动剂吸入治疗可显著改善COPD患者肺功能，降低气道高反应，提高生存质量。