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  • 简介:ETB-R拮抗BQ-788和RES-701-1也有治疗CVS的作用,ETB-R拮抗BQ-788(混合性ETB1/B2-R拮抗)和RES-701-1(选择性ETB1-R拮抗)均有预防CVS的作用,2 ET-R拮抗对CVS的预防作用SAH前应用ET-R拮抗

  • 标签: 内皮素受体 受体拮抗剂 拮抗剂脑血管
  • 简介:目的评估内皮受体拮抗及NO合成酶抑制剂治疗肝肺综合征(HpS)的疗效。方法对门脉高压大鼠应用选择性的内皮受体拮抗ETA和ETB以及NO合成酶抑制剂左旋单精氨酸(L-NMMA),然后观察其动脉血氧分压PaO2和心肺血流动力学指标变化情况。结果各治疗组与对照组之间的PaO2、平均肺动脉压(mPAP)、平均体动脉压(mSAP)和心输出量(CO)均无显著性差异(P>0.05)。结论HpS的发生、发展是一个复杂的病理生理过程,对其发病机理及治疗手段有待进一步探讨。

  • 标签: 治疗 内皮素受体拮抗剂 肝肺综合征 PAO2 NO合成酶抑制剂 实验研究
  • 简介:摘要目的探究内皮受体拮抗在国内肺动脉高压患者的临床应用方法本文综述近年来选择性ET受体拮抗和选择性ETA受体拮抗治疗肺动脉高压的临床应用进展。结果证明ET受体拮抗可以改善肺动脉高压患者的运动耐量,降低肺血管阻力,增加心输出量,改善心功能。结论对于未来发展极有潜力的内皮受体拮抗类药物,国内市场仍是空白,现应尽量避开国外专利,开发国内尚缺的技术含量高的新品种、新剂型。

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  • 简介:目的:建立内皮受体拮抗CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法,测定单次静脉注射(iv)CPU-021380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度,3P97程序拟合药动学参数.结果:CPU-0213在0.4~200μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为35μg·L-1.日内差小于2.7%,日间差小于6.3%,方法回收率大于95.9%.CPU-0213在小鼠和大鼠体内的药-时数据均符合二室模型,消除半衰期分别为83.0±1.8min和96.6±11.5min.结论:该方法灵敏、简单,专属性强,重现性好.单次ivCPU-021380mg·kg-1后,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性.

  • 标签: 内皮素受体拮抗剂 CPU-0213 HPLC 小鼠 大鼠 单次静脉给药
  • 简介:与ACEI组中333例中8.5%及安慰组888例中10.5%相似,高于氯沙坦组3.8%或安慰组3.9%,药物有关副作用(氯沙坦组15.3%

  • 标签: 临床应用 受体拮抗剂 拮抗剂临床
  • 简介:-血管紧张-醛固酮系统(RAAS)是调节血压的主要机制,也是治疗高血压病的重要靶点。血管紧张受体拮抗(ARBs),通过阻滞特异性血管紧张受体,干扰RAAS的活性,成为治疗高血压的一线药物。临床结果显示ARBs作为单用药或联合其他降压药物治疗高血压有其特殊的优势。在降压方面,与血管紧张转换酶抑制剂和其他类型的降压药物相比,ARBs具有良好的耐受性而适合用于治疗更广泛的患者。最近研究结果显示在12个月期间使用ARBs治疗高血压依从性明显高于其他降压药物,而且副作用少。具备临床有效性和良好耐受性的ARBs药物,可以作为治疗高血压的主要药物。

  • 标签: 血管紧张素受体拮抗剂 联合治疗 高血压 肾素-血管紧张素系统
  • 简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类血管紧张受体拮抗(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。

  • 标签: 喹唑啉酮 喹唑啉 苯氧基苯乙酸 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
  • 简介:目的比较仅,受体拮抗与胆碱能受体拮抗在治疗输尿管下段结石中的临床疗效。方法180例结石直径小于1.0cm的输尿管下段结石患者随机分为甲乙两组,每组各90例。甲组予Ⅸ,受体拮抗(坦洛新缓释胶囊0.2mg,1次/d)治疗;乙组予胆碱能受体拮抗(山莨菪碱片5mg,3次,d)治疗。两组患者的治疗观察期限均不超过2周。比较两组结石排出率、结石排出时间、复合治疗率的情况。结果治疗观察期间的结石排出率,甲组80.00%(72/90),乙组38.89%(35/90),P〈0.05。结石排出平均时间甲组(4±3)d,乙组(11±3)d,P〈0.05。治疗观察期间因症状加重或出现尿潴留等并发症做复合治疗者甲组4例(4.44%),乙组30例(33.33%),P〈0.05。甲组治疗观察期间未发现有明显不良反应或不能耐受退出的患者,乙组有20例。结论α1受体拮抗比传统胆碱能受体拮抗在治疗输尿管下段结石方面具有快速、安全、高效的特点。

  • 标签: 尿路结石 Α1受体拮抗剂 胆碱能受体拮抗剂
  • 简介:摘要目的探讨应用血管紧张受体拮抗治疗高血压的临床效果.方法选取2009年7月-2012年8月我院心内科接诊的56例高血压住院患者,随机分成两组每组28例,对照组在常规治疗的基础上口服吲达帕胺,观察组在对照组治疗的基础上加用氯沙坦,对比两组治疗效果.结果观察组治疗总有效率明显高于对照组(96.43%vs78.57%),p<0.05,有统计学意义;观察组血压下降程度大于对照组,但两组不良反应发生率相近,p>0.05,无统计学意义.结论血管紧张受体拮抗治疗高血压降压效果显著,值得作为降压首选药物推广使用.关键词血管紧张受体拮抗;高血压;临床疗效中图分类号R4文献标识码B文章编号1008-6315(2015)10-0293-02

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  • 简介:摘要目的探讨慢性阻塞性肺疾病(COPD)与血浆内皮(ET)及内皮受体B(EDNRB)含量变化与慢性阻塞性肺疾病发病机制之间的关系,并且讨论两者之间的相关性。方法选取我院2009年3月-2010年4月52例慢性阻塞性肺疾病患者,选择健康体检者25例为A组,选择27例COPD急性发作期患者为B组,患者治疗后病情缓解期为C组,采用ELISA法分别在治疗前后测量患者血浆ET-1、EDNRB含量,并行动脉血气分析和肺功能检查。结果ET-1和EDNRB含量经统计学处理成正相关(r=0.284,P<0.05).COPD组血浆ET和EDNRB水平明显高于正常人对照组。且这两项指标在两组之间的差异有统计学意义(P<0.05)。血浆ET-1和EDNRB含量与PO2成负相关(r=-0.76),与PCO2成正相关(r=0.75)而与VC和FEV/FVC成正相关(r=0.82,0.76),P均<0.01。结论通过以上实验结果可知ET-1和EDNRB参与了慢性阻塞性肺疾病急性发病过程,其异常表达可加速病情的发展。

  • 标签: 慢性阻塞性肺疾病 内皮素 内皮素受体
  • 简介:高血压是一种常见病、多发病。我国现有1.6亿高血压病患者.而且每年还以300万人新发病递增.每年导致心脑血管合并症而死亡的有260万人.严重影响人民的生命和健康。自1994年第一个血管紧张Ⅱ。(AngⅡ)受体拮抗(ARB)氯沙坦应用于临床以来已有13个年头。加之近年来一系列临床随机试验的结果.使我们对ARB的作用机制、药理作用、临床效果的认识不断更新。ARB以其对靶器官的保护作用及其临床不良反应少且轻微等特点.在心脑血管疾病的治疗中使用越来越广泛.符合现代抗高血压治疗的要求,已越来越受到临床上的重视。

  • 标签: 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 抗高血压治疗 临床随机试验 心脑血管合并症 高血压病患者 心脑血管疾病
  • 简介:目的:探讨不能耐受血管紧张转换酶抑制剂(ACEI)的慢性充血性心力衰竭(CHF)患者(NYHA分级Ⅲ~Ⅳ级,射血分数〈40%)血管紧张受体拮抗(ARB)治疗和长期规律随访的效果。方法:前瞻性长期随访23例不能耐受ACEI的CHF患者接受ARB治疗和31例应用ACEI治疗患者的疗效,并比较两组患者的临床资料和ARB组生存患者治疗5年前后的临床资料。结果:(1)ARB组与ACEI组5年死亡率无明显差别(52.17%:48.39%,P〉0.05);(2)ARB组中高龄、肌酐清除率(Ccr)降低的患者死亡率高(P〈0.01);(3)ARB组中NYHA分级Ⅲ~Ⅳ级、射血分数〈40%的患者大多死于心力衰竭恶化(75%),而猝死和明确死于室性心律失常的患者占死亡总数的25%;尽管规范地进行抗心力衰竭药物治疗。5年死亡率仍高达52.17%。长期接受ARB治疗的生存患者,其射血分数较治疗前明显增加[(32.5±1.6)%:(44.5±3.2)%,P〈0.01]、左心室舒张末期内径明显缩减[(66.3±2.0)%:(60.2±2.9)%,P〈0.05],NYHA分级显著改善(P〈0.05)。结论:部分不能耐受ACEI的CHF患者可能从ARB长期治疗中获益。

  • 标签: 心力衰竭 充血性 血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂 血管紧张素转换酶抑制剂 死亡率
  • 简介:摘要:高血压是一种常见的慢性疾病,是心脑血管疾病的危险因素之一。血管紧张受体拮抗对于心血管疾病的治疗效果十分显著,在临床具有广泛的应用。本文主要对血管紧张受体拮抗进行介绍及对其研究的现状进行探讨分析。

  • 标签: 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 心血管 高血压
  • 简介:【摘要】目的:探讨组胺受体拮抗联合白三烯受体拮抗在过敏性鼻炎(AR)治疗中的应用价值。方法:选取我院2020年3月至2021年3月收治鼻炎患者98例,以治疗方法差异将其分为对照组与观察组,每组含49例患者。对照组采取组胺受体拮抗(盐酸氮卓斯汀),观察组在对照组基础上联用白三烯受体拮抗(孟鲁司特钠片),对比两组综合疗效。结果:观察组鼻痒、鼻塞、打喷嚏及流涕等症状缓解效果皆优于对照组(P

  • 标签: 组胺受体拮抗剂 白三烯受体拮抗剂 过敏性鼻炎
  • 简介:慢性心力衰竭(CHF)是一种复杂的临床症候群,是各种心脏病的严重阶段,。近些年来人们对CHF发生机理有了新的理解,认识到CHF发生的本质是心室重塑,神经内分泌的过度激活则参与了心室重塑的过程,因而CHF的治疗模式发生了根本性的变化,

  • 标签: 醛固酮 醛固酮受体拮抗剂 心力衰竭
  • 简介:本文采用乙酰胆硷的量效曲线法求其PD2及其拮抗阿托品、樟抑碱、山莨菪碱,红占豆醇及千里光B藏的PA2。结果显示:阿托品的PA2值最大,为9.9,其后依次为樟抑碱,PA3为8·92,山莨菪硷PA2为8·53,千里光B硷PA2为8.14,红古豆醇呈现部份激动效应。用红古豆醇处理后,豚鼠回肠肌对乙酰胆碱的Po2值为5.7,用红古豆

  • 标签: 受体拮抗剂 拮抗剂药效 药效比较