简介:目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。
简介:摘要目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂防治糖尿病肾病的研究进展与应用。方法选取我院于2017年7月-2018年7月期间收治的糖尿病肾病患者80例,随机分为对照组40例,观察组40例,对照组实行常规治疗,观察组在对照组的基础上予以钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂进行治疗,观察两组患者疗效。结果观察组的治疗总有效率高于对照组(P<0.05);观察组的治疗时间和不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。结论建议除使用常规治疗外,钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂可快速改善患者血液动力学,促进患者康复,提高患者生活质量,值得临床推广应用。
简介:【摘要】质子泵抑制剂( PPI)在消化内科较为常用,可以说,是多数上消化道疾病,包括消化道溃疡、糜烂性胃炎、胃食管反流等疾病的首选用药。但不可否认,基于药物本身存在的不良反应,也会导致如营养吸收异常、骨代谢异常等情况出现,导致相关疾病的发生。本文即在查阅大量文献的基础上,针对 PPI的不良反应进行综述,以期促进 PPI的使用更加合理和安全。
简介:摘要目的评价我院质子泵抑制剂临床应用效果。方法选取我院2018年1月—2019年1月住院使用质子泵抑制剂患者的病例683份,根据用药指导原则进行评价分析,对存在不合理的处方开展讨论。结果683份病例中有128份不合理处方,占18.74%;不合理原因主要有给药途径、无指征用药、疗程过长、药物用量不适、重复用药和药物相互作用,其中给药途径不合理发生率最高,为37.50%,其次为无指征用药。结论我院质子泵抑制剂总体上使用尚可,但是在药物使用指征和用药途径中存在一些问题,临床医生还要加强对药物使用方式的了解,及时更新自己的知识储备,更加合理的使用质子泵抑制剂药物。