简介：2017年12月下旬,拜耳公司和LoxoOncology公司合作开发的口服选择性原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-relatedkinase,Trk)抑制剂Larotrectinib在美国递交新药上市申请,用于治疗携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤。之前Larotrectinib已被FDA授予孤儿药资格和突破性疗法认定。该事件是精准医学走向实践的重要一步,也是基于精准医学设计的创新性临床试验-篮子试验(BasketTrial)的又一伟大实践。靶向NTRK融合基因

简介：研究了新型有机抑制剂CTP对硫化矿的抑制性能，结果表明CTP是一种选择性好、抑制能力强的新型黄铁矿抑制剂；铜硫、砷流人工混合矿浮选分离试验结果表明CTP对黄铁矿具有较好的选择性抑制作用，实际矿石浮选分离试验结果证实了以上的研究结果。

简介：

简介：摘要目的探究小分子微管蛋白抑制剂IG-105脂肪乳注射液的制剂工艺。方法采用回顾性分析的方法，对小分子微管蛋白抑制剂IG-105脂肪乳在不同溶剂中的溶解性进行分析，并从中找出溶解性最佳的溶剂，对其稳定性进行基本的判断。然后再抽取10mg左右的IG-105脂肪乳，将其溶解在溶剂中，再选用25%的生理盐水将溶剂进行稀释，制备出IG-105脂肪乳注射液。1结果经过研究，发现小分子微管蛋白抑制剂IG-105在CremophorEL以及SolutleHS15中的溶解度最佳，分别达到了18mg/mL以及10mg/mL，体现出较好的溶解性。其他实验溶剂均未有明显的溶剂效果，与临床医学上所需的配药剂量还有一定的差距。并且得出IG-105脂肪乳注射液的主要处方为IG-105脂肪乳15ml，将其溶入5ml的SolutleHS15与5mL无水乙醇混合溶剂中。结论小分子微管蛋白抑制剂IG-105脂肪乳注射液处方具有一定的科学性，它所应用的增溶剂含量符合相关的标准，可以对其进行深入研究，进一步使其发展成为注射剂。该研究获国合专项（2012DFA30530）资助。

简介：银屑病是一种慢性复发性炎症性皮肤病,现阶段实现彻底治愈具有很大挑战性。随着对银屑病发病机理的深入研究,一系列新的治疗靶点不断涌现。研究提示小分子生物制剂（Janus激酶抑制剂、磷酸二酯酶4抑制剂、蛋白激酶C抑制剂、丝裂原活化蛋白激酶抑制剂和神经生长因子受体抑制剂等）有望为银屑病的药物治疗提供更多选择。目前大部分小分子抑制剂还处于临床Ⅱ期或Ⅲ期研究阶段,其疗效和安全性等方面还需要进一步的研究。

简介：摘要Bcl-2蛋白家族作为抗肿瘤药物的作用靶点受到广泛关注，在研究其蛋白家族成员结构和功能的基础上，靶向Bcl-2小分子抑制剂不断被发现，本文介绍了细胞凋亡与Bcl-2蛋白家族间相互作用机制，并对Bcl-2小分子抑制剂的研究进展进行综述，以期为抗肿瘤药物的研发提供思路。

简介：摘要炎症性肠病（IBD）发病机制复杂，生物制剂和小分子药物的出现开创了自身免疫相关疾病治疗的新纪元。了解不同药物的作用机制、临床疗效及安全性，有助于临床医师制定最佳的治疗方案，为未来IBD新型治疗模式的开展提供依据。

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简介：摘要p53是公认的肿瘤抑制基因，主要依赖其转入因子的活性而实现抑癌作用。MDM2是p53的一个重要的抑制因子，当两者结合的时候，会使p53的活性降低，抑癌作用减弱4。根据p53与MDM2之间的作用机制，研究人员着力研究抑制剂，抑制两者的结合。经过长期的研究进展，各类抑制剂开拓了治疗肿瘤的道路。通过大量的药物筛选方法和手段已经寻找出了许多p53-MDM2相互作用的新型抑制剂，但从临床研究发现小分子抑制剂是最具有研究意义的。本文主要介绍现已知的一些小分子抑制剂，探讨研究人员是如何对小分子抑制剂进行改造，使这些抑制剂更有研究价值。

简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：【摘要】：炎症性肠病临床虽然对其诊断方法比较明确，但这种疾病的发病机制并不清晰，因此想要彻底治愈是比较难的，复发率很高，并且防护不当会有癌变风险，主要患病类型是溃疡性结肠炎、克罗恩病。随着医疗技术的发展，临床上也在积极探索治疗炎症性肠病的新方法，其中生物制剂、小分子药物等是目前在国内外研究炎症性肠病中的应用也越来越多，同时其临床效果也逐渐显现了出来，广大患者也逐渐开始接受这类型药物进行治疗。临床研究表明生物制剂和小分子类药物能够帮助炎症性肠病黏膜尽快愈合，减少复发概率，另外这类药物的治疗机制也是区别于常规药物，还有预防患病部位细胞发生癌变的可能性，因此本文就目前生物制剂、小分子药物在治疗炎症性肠病时的研究现状和发展情况进行综述性研究。

简介：摘要炎症性肠病（IBD）是一类肠道慢性炎性免疫性疾病。近年来不同靶点的生物制剂和小分子制剂用于治疗IBD，同时也带来机会性感染，其中潜伏结核感染再激活的危害较大。我国是结核病高发地之一，临床医生对生物制剂和小分子制剂诱发的潜伏结核感染再激活高度重视。本文回顾生物制剂和小分子制剂等药物相关的潜伏结核感染再激活的风险，以及国内外指南的诊疗推荐，期望能为IBD合并潜伏结核感染的患者在应用这些药物时提供参考。

简介：摘要：肽是蛋白质的功能性片段，是一类涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质。小分子肽因其结构简单、分子量小，更易被机体消化与吸收，正在被重点开发并逐渐应用于提高人类健康水平和改善生活品质的诸多生产和生活领域。本文归纳总结了小分子肽在食品保健、医药、畜牧、化妆品等行业应用的主要作用和应用情况,为小分子肽的开发和应用研究提供参考。

简介：摘要生物制剂和小分子制剂的应用改善了炎症性肠病(IBD)患者的预后，但其引起机会性感染的风险不容忽视。我国为乙型肝炎病毒(HBV)感染高发国家，研究显示IBD患者HBV感染率高于健康对照者，而生物制剂和小分子制剂的应用可能会增加HBV携带者病毒再激活的风险。本文主要讨论不同生物制剂和小分子制剂对HBV再激活的机制和风险，分析其对HBV疫苗的影响，总结国内外指南对IBD患者接受生物制剂治疗时HBV感染筛查和治疗的建议，以期提高临床医师对生物制剂治疗背景下慢性HBV感染的认识。

简介：摘要幼年特发性关节炎(juvenile idiopathic arthritis，JIA)是儿童时期常见的风湿性疾病，是造成儿童时期残疾和失明的重要原因。近年来，靶向性生物制剂和小分子靶向药物的应用，对于改善JIA的预后起了重要作用。为进一步统一对生物制剂和小分子靶向药物的认识，在JIA患儿中科学合理规范应用，中华医学会儿科学分会风湿病学组等儿童风湿病专业学术组织联合制定了《幼年特发性关节炎生物制剂及小分子靶向药物治疗专家共识(2022版)》。

简介：摘要VEGFR（血管内皮生长因子受体）是一种蛋白酪氨酸激酶（PTK），肿瘤的发生、进展以及预后均与VEGFR表达异常有着密切的联系，VEGFR表达异常会引发多种与癌症有关的疾病。随着医疗科技的发展，以VEGFR为靶点的治疗，成为广大临床医护人员广泛关注的内容。本文笔者主要针对VEGFR抑制剂的抗肿瘤效果展开了综述。

简介：摘要神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）是负责编码原肌球蛋白相关激酶（Trk）的基因，有NTRK1、NTRK2、NTRK3三位家族成员，分别位于染色体1q22、9q21、15q25，编码家族蛋白TrkA、TrkB和TrkC。近年研究发现，Trk激酶与多种肿瘤的发生发展和恶化有关，对于具有NTRK融合基因表达的患者，Trk是肿瘤治疗的重要靶点，将靶向治疗纳入治疗方案将会提高肿瘤患者的生存率和生活质量。

简介：无机物小分子的毒性往往易被人们忽视。本文阐述了某些无机小分子的特征,讨论了诸如Cl2、CO、NOx、SO2等毒性机理以及对人体的影响,以引起人们对保护化学教师和学生身心健康的高度重视。

简介：酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中起着极其重要的作用，而其中HGF/c-Met信号通路与血管新生和肿瘤生长过程密切相关。因此，抑制HGF/c-Met通路成为靶向抗肿瘤治疗的新手段。本文着重介绍近期已上市和处于临床后期的c-Met抑制剂的研究进展。

简介：在教材没有安排演示实验，内容又比较抽象，难以理解时，适当地补充一些趣味小实验，增强直观感，把抽象化为具体，增加感性认识，化难为易，可收到事半功倍的效果．在学习“分子”的有关知识时，同学们普遍对分子那么小，还有间隔并不断地运动难以想像，不可思议，为此我补充了下面的几个趣味小实验，把看不见的微观现象转化成了宏观现象，消除了同学们的疑问，加深了对知识的理解，既激发了学习兴趣，突破了难点，又培养了同学们的创新思维能力．