简介:综合运用密度泛函理论、分子力学、统计学及比较分子力场分析等方法研究了抗肿瘤药物5,8-二甲基乙酰紫草素衍生物的二维(2D)、三维(3D)定量构效关系(QSAR).所建最优2D-QSAR方程的交叉验证系数(q^2)和拟合相关系数(R^2)分别为0.618和0.736.CoMFA模型的q^2和非交叉验证系数(r^2)分别为0.703和0.982,预测相关系数R^2pred为0.746.结果表明,所建立的2D/3D-QSAR模型都具有良好的统计学意义及合理、可信的预报能力,可以预测未知化合物的活性。基于此研究结果,设计了4个具有较高抗肿瘤活性的新化合物.
简介:摘要用二氯甲烷对各类食品中的N-二甲基亚硝胺进行提取,利用气质联用仪采用选择离子法(SIM)进行定性定量检测。本检测方法前处理简单快捷,易于操作,线性相关系数可达0.9999;线性范围宽,可达0-500ug/m;方法重现性良好,其RSD仅0.92%;回收率可达70%以上,其RSD为0.43%;灵敏度高,检测限小于1ng/m,满足食品中N-二甲基亚硝胺的残留含量的测定要求。
简介:目的应用食醋对二甲基亚硝胺(NDMA)诱发大鼠食管癌动物模型进行干预,观察大鼠食管癌患病率,研究食醋对食管癌的抑制作用。方法随机将80只SD大鼠平均分成两组。Ⅰ组:普通饲料、普通饮水饲养,每周一次NDMA皮下注射,10mg/kg;Ⅱ组:含醋饲料、含醋饮水饲养,每周一次NDMA皮下注射,10mg/kg。24周后,解剖各组存活大鼠,取食管组织,常规染色切片后行病理组织学观察,记录两组实验鼠食管癌发病数据。以各组实验鼠食管癌发病率数据为对比参数,对数据进行统计学分析。结果Ⅰ组存活34只大鼠中有32只罹患食管癌,患病率为94.12%。Ⅱ组存活38只实验鼠中有28只患食管癌,患病率为73.68%。Ⅱ组大鼠食管癌患病率明显低于Ⅰ组,差异有显著性(P〈0.05)。结论食醋对NDMA诱导的SD大鼠食管癌有一定的抑制作用。
简介:摘要目的探讨人不对称性二甲基精氨酸(ADMA)与冠心病的相关性.方法按心肌酶及冠脉造影结果,将55例患者分为3组,对照组(25例),冠心病不稳定型心绞痛组(15例),冠心病急性ST段抬高型心肌梗死组(15例),测定各组血清中ADMA浓度,进行对比;对急性心肌梗死组,静脉溶栓再通后1小时、择期冠脉支架植入术前30分钟、术后24小时,分别再次抽血,测定患者血清中ADMA浓度,对比溶栓前后、手术前后ADMA浓度,进一步明确ADMA与冠心病相关关系.结果三组患者血清中ADMA浓度比较无统计学意义(P>0.05),溶栓前后、手术前后对比,血清中ADMA浓度比较无统计学意义(P>0.05).结论ADMA与冠心病患者临床表现严重程度无明显相关关系,静脉溶栓及冠脉支架植入术并非通过改变冠心病患者血清中ADMA浓度而使其获益.关键词人不对称性二甲基精氨酸;冠心病;溶栓;冠脉支架植入术
简介:标题化合物C26H26O5以2,3-萘二甲醛和5-甲基-1,3-环己二酮为原料,在醋酸溶剂中,室温下经搅拌多组分一锅法合成得到.其结构通过单晶X-射线衍射法确定,晶体属单斜晶系,空间群P21,相对分子质量Mr=418.47,晶胞参数a=0.99004(8)nm,b=1.09098(9)nm,c=1.04246(11)nm,V=1.08753(17)nm3,Z=2,晶胞密度Dc=1.278g/cm3,吸收系数μ=0.088mm-1,单胞中电子的数目F(000)=444.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子为R1=0.0533,wR2=0.1293.在晶体结构中新形成的吡喃环为半椅式构象,而茚中五元环则为信封式构象.
简介:摘要二甲双胍在我国临床应用已达20年,是治疗2型糖尿病一线用药中的首选药物.然而该药也存在一些诸如胃肠道反应、乳酸酸中毒等不良反应,为临床医生及患者所困扰.近年来随着研究的不断深入,临床应用不断规范,适应症有所扩大.本文旨在对二甲双胍进行回顾总结,为临床合理使用提供参考.关键词二甲双胍;临床应用;糖尿病中图分类号R977文献标识码B文章编号1008-6315(2015)10-0319-02
简介:目的采用阴离子交换高效液相色谱法对3-硝基邻苯二甲酸及其杂质4-硝基邻苯二甲酸、邻苯二甲酸进行色谱分离,并测定杂质4-硝基邻苯二甲酸、邻苯二甲酸的含量.方法:SIELCPrimesepD(4.6mm×50mm,5μm)色谱柱;流动相:0.01%H2SO4水溶液-乙腈,梯度洗脱;流速:1.0mL·min^-1;柱温:30℃;进样量:5μL;检测波长:222nm、226nm、262nm.采用杂质外标法对3-硝基邻苯二甲酸样品中4-硝基邻苯二甲酸、邻苯二甲酸进行定量.结果:3种物质在0.5μg·mL^-1~20μg·mL^-1范围内线性关系良好(r〉0.9995),检测限分别为0.03μg·mL^-1、0.1μg·mL^-1、0.05μg·mL^-1.结论:该方法快速简便,灵敏度高,重现性好,可用于两杂质的定量分析.
简介:摘要本文主要阐述了用液-液萃取氢焰离子化检测器测定水中邻苯二甲酸二(丁)酯含量。实验表明,灵敏度高,重现性好,操作简便,分析快速。在本方法实验条件下,邻苯二甲酸二(丁)酯方法检出限为0.022mg/L,相对标准偏差在1.21-3.93%,加标回收在84.7-92.3%。
简介:通过连续20d对雄性小鼠灌胃染毒3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(3,4-methylenedioxymethamphetamine,MDMA)后,探究MDMA对雄性小鼠睾丸组织细胞微核率及染色体畸变率的影响.将雄性小鼠随机分为MDMA低(5.Omg/kg)、中(10.Omg/kg)、高(20.0mg/kg)三个染毒剂量组,采用生理盐水做阴性对照,每日染毒1次.于末次给药后第二天,取小鼠睾丸组织细胞,采用常规微核(mieronucleus,MN)试验,检测小鼠睾丸细胞微核率的改变;同时采用染色体畸变试验(chromosomalaberrationtest)探究MDMA对小鼠睾丸细胞染色体畸变率的影响.微核试验结果表明MDMA中、低剂量组小鼠睾丸细胞微核率与阴性对照组比较差异无显著性(P〉0.05),而高剂量与低剂量组小鼠睾丸细胞微核率及阴性对照组比较,差异均有显著性(P〈0.01).染色体畸变试验结果中,MDM高、中剂量组染色体畸变率分别与阴性对照组比较差异有显著性(P〈0.05),剂量组之间染色体畸变率差异也有显著性(P〈0.05).结论通过微核试验与染色体畸变试验结果同时得出:在该实验剂量内MDMA高剂量组能诱导小鼠睾丸组织细胞微核率增加,高剂量组及中剂量组可以使小鼠睾丸细胞染色体畸变率增高,说明其对雄性小鼠睾丸遗传物质有一定的损伤效应.图4,表2,参10.
简介:对聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethyleneterephthalate,PET)纤维分别进行了酸、碱、盐处理,测量获得了处理前后PET纤维的拉曼光谱。分析表明,当拉曼频移在200~1750cm~(-1)时,经NaOH处理的PET纤维的拉曼峰强度高于未经处理的PET纤维,当拉曼频移大于1750cm~(-1)时,经NaOH处理的PET拉曼峰强度低于未经处理的PET纤维,且荧光背景减弱;经H_2SO_4处理的PET拉曼峰强度显著低于未经处理的PET纤维;经CuSO_4处理的PET拉曼峰强度较未经处理的PET纤维明显增高。同时,NaOH、CuSO_4和H_2SO_4对PET纤维的拉曼光谱强度及不同振动模式所对应的拉曼峰寿命有影响。
简介:目的研究天然源性化合物5,7-二甲氧基黄酮(5,7-dimethoxyflavone,5,7-DMF)是否具有增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNFrelatedapoptosisinducingligand,TRAIL)诱导肝癌干细胞(livercancerstemcells,LCSCs)凋亡的作用。方法采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养得到肝癌肿瘤球形成细胞;Westernblot检测肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和ALDH1蛋白表达状态;ELISA和AnnexinV/PI染色流式细胞术检测肝癌球形成细胞凋亡率。结果第3代肿瘤球细胞的单个细胞成球的百分率(73.4%)相对第5代原代培养细胞的肿瘤球形成百分率(18.7%)显著提高,且其肿瘤球大小亦有差异。源自复发性肝细胞癌的第3代球细胞高表达肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和Oct4。亚细胞毒性浓度5,7-DMF(1.0μmol·L^-1)明显增强TRAIL(10.0ng·mL^-1)诱导LCSCs的凋亡作用。结论本研究证明,5,7-DMF具有增强TRAIL诱导LCSCs凋亡的作用。
简介:摘要目的探讨二甲双胍对肥胖性2型糖尿病的临床治疗效果。方法选取我院自2013年10月-2014年10月间收治的80例肥胖性2型糖尿病患者,患者在餐前实施二甲双胍进行治疗,剂量为0.5g/次,2次/日,连续用药三个月。观察患者治疗期间的临床症状改变情况。结果应用二甲双胍治疗肥胖性2型糖尿病患者,三个月期间,患者的体质指数、血糖糖化血红蛋白,血清总胆固醇,甘油三脂等值与患者治疗前对比明显下降,数据差异具有统计学意义,(P<0.05)。结论应用二甲双胍治疗肥胖性2型糖尿患者,能够有效的降低患者的体质指数、血糖、糖化血红蛋白,血清总胆固醇,甘油三脂等值,临床疗效显著,使患者能够早日康复,在临床治疗中应该广泛应用和推广。