简介：目的：利可君合成工艺改进。方法：将中间体先生成钠盐,通过萃取,洗涤,除去残余的苯乙酸乙酯和酯溶性杂质,然后游离获得固态的α-甲酰基苯乙酸乙酯。改进的工艺很好地解决了中间体固化的问题,且纯度非常高,无苯乙酸乙酯残留,继而通过和L-半胱氨酸盐酸盐反应获得的利可君成品。结果与结论：获得高纯度的利可君,工艺适合工业化生产。

简介：5月11日下午，在广州中信广场中天4楼401号会议室，由香港腾祺控股有限公司授予广州腾祺投资顾问有限公司“第八奇迹”商业模式在中国美容行业独家总经销的授权仪式圆满结束，到会嘉宾有全国工商联美容化妆品业商会代表以及美容企业代表、媒体代表、金融领域专家教授、公证律师等。

简介：摘要对头孢唑肟钠的合成工艺进行了研究，以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸（7-ANCA）为原料，与2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯（AE活性酯）反应制得头孢唑肟酸，再与无水碳酸钠反应制得头孢唑肟钠。所得产品质量好，产率达85.8%。本方法操作简便易行，适于工业化生产。

简介：

简介：摘要从化学合成法综述多肽的合成，对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

简介：2012年7月4日，从上海交通大学获悉，该校张万斌教授领衔的科研团队，历时7年研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，让青蒿素大规模工业化生产成为可能。据张万斌介绍，目前青蒿素全部由中药材黄花蒿提取，受环境及天气的影响较大。同时，种植黄花蒿需要大片土地，消耗大量的有机溶剂，产生大量的废弃物，既浪费原料，又污染环境。张万斌领衔的科研团队使用一种特定催化剂，将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素通过一个无需光照的常规合成途径，方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后经氧化重排可高收率地获得青蒿素。

简介：摘要水杨醛Schiff碱及其金属配合物在目前各学科的相关研究领域的应用已经得到广泛关注。而对于合成的水杨醛Schiff碱及其金属配合物的合成而言，一般可以用红外、紫外以及荧光光谱等来实施光谱分析，用以确定其合成的是否为想要得到的目标产物。

简介：摘要海洋天然活性成分中含有噻唑环的天然产物被发现具有很好的抗肿瘤，抗病毒活性，开展噻唑环类化合物的合成以及生物活性研究具有相当重要的意义。本课题通过研究噻唑啉和噻唑环的合成方法，优化实验条件，发展一种对环境友好的噻唑环的合成方法学。

简介：摘要将腺苷通过乙酰化反应制备得到乙酰腺嘌呤，然后再于氢氧化钠溶液中水解直接制备得到腺嘌呤，工艺简便易行，收率高，是适用工业化生产的

简介：本文报道了一种以10-去乙酰基巴卡丁III为起始原料合成卡巴他赛的新方法。路线中使用了温和的条件对底物7-羟基进行甲醚化,从而避免了7β-羟基在强碱性条件下的差向异构化。该路线共6步,总收率为20%。

简介：摘要目的研发具有生物活性的新型的吡唑类化合物，并探讨其药理活性价值。方法将2,6—二氯吡啶作为起始的原料，经过一系列的化学反应如水解、合成和取代反应等最终合成吡唑类的新型的具有特殊生物学活性的目标化合物。结果经过初步的生物活性的测定结果表明，新合成的吡唑类化合物在浓度为500mg/L时，对黄瓜霜霉病菌以及黄瓜霜白病菌等的病菌具有较好的抑制效果，有的抑制效果甚至可以达到85%以上，是比较高效的新型化合物。结论这种新合成的吡唑类的化合物具有较高的生物学活性，有很好的抑制真菌的药理效果，值得推广使用。

简介：摘要近年来，关于神经氨酸酶抑制剂在治疗效果和安全性方面的研究，是针对酶活性位点进行药物设计。本文根据神经氨酸酶抑制剂的结构，活性，结合国内外文献的介绍，合成一种新的神经氨酸酶抑制剂。

简介：本文合成了一系列8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物作为二氢叶酸还原酶抑制剂并进行了活性评估,结果表明对甲氨蝶呤（MTX）的蝶啶环进行结构改造降低了化合物对二氢叶酸还原酶的抑制活性。

简介：本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。

简介：摘要目的通过与单纯单光子发射计算机断层成像（SPECT)的比较，评价SPECT/CT同机融合在骨转移病灶诊断中的新应用价值。方法对经组织病理确诊的125例患者263处病灶进行SPECT/CT同机融合成像，与同期的单纯SPECT图像进行比较，由2或3名核医学医生独立阅片，比较两者之间的符合率差异。结果单纯SPECT成像，诊断总符合率94.7%（91/96）。良性病变的符合率95.6%（43/45），骨转移符合率94.2%（48/51）。SPECT/CT同机融合成像，良性病变的符合率100%（58/58），骨转移符合率98.2%(56/57),总符合率98.3%（113/115）。结论SPECT/CT同机融合成像诊断符合率明显提高，可同时提供病灶的功能和解剖显像，对骨转移病灶的临床诊断有着特殊的重要意义。

简介：本文合成了一系列β-咔啉的衍生物（1–6）。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

简介：目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%（以对羟基苯乙酸计）。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。

简介：探讨鳖甲活性多肽的固相合成及对肝星状细胞（HSC-T6）增殖的抑制作用。根据鳖甲活性多肽的序列结构,采用固相方法对多肽进行全合成,并用MALDI-TOFMS质谱对合成多肽进行分析鉴定;肝星状细胞（HSC-T6）培养至对数生长期后,加入不同浓度合成多肽作用肝星状细胞株HSC-T6,采用MTS法分析HSC-T6生长的抑制作用;使用AnnexinV-FITC/PI法检测HSC凋亡率。结果显示通过固相合成可以得到与原序列结构一致的鳖甲合成多肽;鳖甲合成多肽浓度依赖性地抑制肝星状细胞增殖,并能显著提高肝星状细胞早期凋亡率。因此,可以成功地合成鳖甲活性多肽,且对肝星状细胞增殖有明显的抑制作用。

简介：镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原

简介：目的探讨口腔变形链球菌（S．mutans）密度感应系统信号蛋白的体外合成及其生物活性。方法采用化学合成法口腔S．mutans密度感应感受态刺激因子（CSP）信号蛋白，通过高效液相色谱仪纯化合成蛋白．质谱分析结构．通过扫描电镜对比观察CSP信号蛋白对S．mutans生物膜形成的影响．分析CSP信号蛋白的生物活性。结果化学合成纯化S．mutansCSP蛋白分子．加入CSP信号肽后．S．mutans生物膜呈团状密集分布．细菌之间存在厚实的黏性胞外分泌物．细菌黏连呈链团状。结论成功合成口腔S．mutansCSP信号蛋白．该蛋白肽具备促进S．mutans生物膜形成的生物活性。