简介：为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46～23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。

简介：以5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

简介：以4-甲基-2-（1H-吡唑-1-基）-噻唑-5-甲酰氯为原料，与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物，利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明，在500mg／L质量浓度下，部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100％，对黄瓜灰霉病的防效达85％。

简介：合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚（酯）类化合物18个，所有新化合物的结构经元素分析、1HNMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活性。

简介：在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑啉二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsisthaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性。

简介：昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs）广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

简介：2-仲丁胺基-5-（2-氯吡啶-4-基）-1，3，4-噻二唑（BCPT）是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物，报道了使用R／S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示，3种噻二唑化舍物（外消旋体和两个对映异构体）对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用，其中S-（＋）对映异构体对茎的抑制作用强于R-（-）对映异构体和外消旋体，但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。

简介：植物保护领域以昆虫鱼尼丁受体（ryanodinereceptor,RyR）为靶标的杀虫剂的研发取得了突破性进展。对近年来RyR在分子结构、功能调节,以及对以RyR为靶标的杀虫剂的作用机制方面的研究进展进行了综述。昆虫RyR与哺乳动物RyR仅有约47%的同源性,因而是一个有效的杀虫剂靶标。昆虫RyR克隆与表达技术的成熟为新型杀虫剂的开发和作用机制的研究提供了有力的工具。昆虫RyR单通道、配体结合和免疫学特性的研究补充了RyR的电生理学数据。近年来开发的新型RyR杀虫剂通过激活害虫鱼尼丁敏感的细胞内钙离子释放通道来达到杀虫的效果。

简介：哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3（2H）-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne（Meyen）有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂（IGRs）类化合物的作用特征。

简介：采用浸叶法测定了北京地区6个粘虫Mythimnaseparata（Walker）田间种群对5种不同类型杀虫剂的抗药性。结果表明：与相对敏感品系相比,6个田间种群对5种杀虫剂均表现出不同程度的抗性水平。其中,对氯虫苯甲酰胺（抗性倍数为1.314~4.213）、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（抗性倍数为1.000~4.385）和毒死蜱（抗性倍数为1.083~5.936）表现为敏感至低水平抗性;对虫螨腈（抗性倍数为1.355~20.80）和氯氟氰菊酯（抗性倍数为1.748~13.98）表现为敏感至中等水平抗性。因此,北京地区的粘虫防治应注重将氯虫苯甲酰胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和毒死蜱与虫螨腈或氯氟氰菊酯交替或轮换使用,以延缓抗药性的产生与发展。

简介：

简介：为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

简介：为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

简介：基于ITS-5.8srDNA区序列，初步鉴定了浙江大学试验基地稻田土壤的8种常见真菌。采用菌丝生长速率法测定了井冈霉素、多菌灵、咪鲜胺和三唑酮4种常用杀菌剂对这8种土壤真菌的抑菌活性，以及多菌灵与咪鲜胺混用对禾柄锈菌、黑曲霉和长枝木霉3种真菌菌丝生长的抑制作用。结果表明：8种真菌对咪鲜胺最敏感，EC50值在0.091~3.1mg/L之间；多菌灵的EC50值在0.15~1.8mg/L之间；三唑酮的EC50值在0.57~8.5mg/L之间；井冈霉素的敏感性最低，EC50在12~94mg/L之间。由4种杀菌剂的SSDs曲线分析结果得出，不同真菌对杀菌剂敏感性存在显著差异。当多菌灵与咪鲜胺按其EC50值分别以体积比3∶2、1∶1和7∶3混用时，增效系数分别为1.615、1.039和1.042，表现出一定的协同或相加作用。本研究结果为进一步阐明杀菌剂对稻田生态系统真菌群落的生态效应及杀菌剂的科学合理使用提供了重要依据。

简介：采用生物测定方法分析了烟草立枯病菌Rhizoctoniasolani在菌丝生长、菌核形成与萌发阶段对5种杀菌剂（多菌灵、代森锰锌、菌核净、异菌脲及苯醚甲环唑）的敏感性,同时通过离体叶片法考察了5种杀菌剂对烟草立枯病的保护和治疗作用。结果表明：供试5种药剂对立枯病菌菌丝生长、菌核形成与萌发均表现出了不同程度的抑制活性,同时对烟草立枯病具有一定的保护和治疗作用。其中,对菌丝生长以及菌核形成与萌发抑制活性最强的均是多菌灵,其抑制菌丝生长的EC50平均值为（0.06±0.01）mg/L,0.25和20mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率均为100%;其次为异菌脲[EC50值为（0.35±0.15）mg/L,2和100mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率分别为（54.79±12.58）%和100%]、苯醚甲环唑[EC50值为（0.55±0.53）mg/L,5和200mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率分别为（97.97±2.64）%和100%]及菌核净[EC50值为（1.31±0.14）mg/L,10和100mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率均为100%];最弱的均是代森锰锌,其抑制菌丝生长的EC50平均值为（6±0.20）mg/L,10和200mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率分别为（43.58±31.87）%和0。离体试验表明：对烟草立枯病保护作用最强的是多菌灵、异菌脲和菌核净,50mg/L时防效均〉99%,其次为代森锰锌（50mg/L防效为75.83%）,最弱的是苯醚甲环唑（50mg/L防效为39.29%）;治疗作用最强的也是多菌灵,50mg/L防效为93.46%,其次为菌核净、异菌脲和苯醚甲环唑（200mg/L时防效均〉84%）,最弱的为代森锰锌（800mg/L时防效为76.40%）。研究结果可为烟草立枯病化学防治药剂筛选提供参考和依据。

简介：研究了新型环烷基磺酰胺类化合物N-（2，4，5-三氯苯基）-2-氧代环己烷基磺酰胺（简称化合物108）对灰葡萄孢菌丝生长、孢子形成和萌发以及菌核产生等不同生育阶段的抑制作用及其对菌丝致病力和形态结构的影响。结果表明：化合物108对灰葡萄孢菌丝生长和孢子形成及孢子萌发具有明显的抑制作用，其EC50值分别为6.90、4.70和4.11μg/mL；菌核形成受到明显抑制，当药剂质量浓度达20μg/mL时，无菌核产生。经化合物108处理后的灰葡萄孢菌丝致病力下降，40μg/mL处理的菌丝致病力显著低于对照。超微结构观察结果表明，化合物108能导致灰葡萄孢菌丝萎缩、塌陷和变形，菌体细胞壁增厚、皱缩及分层。

简介：

简介：从α-萘乙酸出发，合成酰基异硫氰酸酯，然后与2-氨基-5-芳基-1，3，4-嗯二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物Ⅱa～Ⅱh。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试，结果发现，在50mg／L下，所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌BotrytiscinPrPnpers的抑制效果较好，除Ⅱa外，其他化合物抑制率都达到80％以上。

简介：取代吡唑酰基异硫氰酸酯与杂环胺，磺酰胺反应，得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪，取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪，化合物结构均经^1HNMR,IR及元素分析确证，并对此加成，环化反应结果和机理进行了讨论，初步生物活性测试表明，这些化合物具有一定的杀菌除草和植物生长调节作用。

简介：荔枝霜疫霉是荔枝上的严重病害。在离体条件下比较了4种QoI类杀菌剂烯肟菌酯、烯肟菌胺、SYP-2815和苯醚菌酯对荔枝霜疫霉不同发育阶段的影响。结果表明：供试药剂对荔枝霜疫霉病菌菌丝扩展及孢子囊产生量均表现出一定的抑制作用,EC50值分别在0.19701.2579μg/mL和0.21270.8160μg/mL之间,而对其游动孢子释放的抑制作用较低,EC50值在4.14487.4253μg/mL之间;4种药剂在一定浓度下会加速游动孢子的消解,抑制休止孢的形成;对孢子囊和休止孢萌发具有优异的抑制活性,EC50值分别在0.04650.3424μg/mL和0.03650.1877μg/mL之间。