简介：罗格列酮是一种具口服活性的强效胰岛素增敏剂，单独或与二甲双胍联用治疗2型糖尿病的药物。由于可能对血糖和心血管危险因素的有益作用，使它成为对治疗有心血管病高危因素的2型糖尿病患者很有吸引力的药物。近日，FDA发布罗格列酮可能增加心脏病死亡率的安全警示，使用罗格列酮时对心脏的安全性问题引起了广泛关注。本文主要从罗格列酮的心脏风险进行分析，指出在临床使用中应警惕罗格列酮的心血管风险，就药品不良反应监测的薄弱环节，提出医疗单位应谨慎使用新药，全面观察使用药品存在的安全风险，积极上报药品不良反应。药监部门应加强对新药Ⅳ期临床试验的监管，确保用药安全。

简介：目的：研究与复方新诺明合用对罗格列酮在体内的代谢动力学参数的影响，对二者在临床合用的安全性进行探讨。方法：采用随机、双盲、双周期交叉方法，测定10名中国男性健康志愿者在连续口服复方新诺明4．5d（每天2次，每次1g）后，单次口服4mg罗格列酮后各时间点时的血浆药物浓度，计算出罗格列酮在体内相关药代动力学参数。采用HPLC-MS／MS法测定血浆中罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的浓度。结果：复方新诺明与罗格列酮合用时，对罗格列酮及其主要代谢产物N-去甲基罗格列酮的血药峰浓度（Cmax）和达峰时间（tmax）没有影响（P〉0．05），但罗格列酮的AUG0-48增加了40％（P=0．000）[从（6768±900）ng·mL^-1·h改变为（9485±1638）ng·mL^-1·h）]，半衰期t1／2延长了44％（P=0．007）[由（4．4±0．8）h延长至4（6．1±1．2）h]，N-去甲基罗格列酮转化率的AUG0-48降低为59．8％（P=0．001）。结论：复方新诺明降低罗格列酮转化率，增加血浆罗格列酮浓度。

简介：

简介：【摘要】目的：探讨研究应用罗格列酮与二甲双胍联合治疗 2型糖尿病的临床疗效。

简介：目的:探讨罗格列酮和二甲双胍对2型糖尿病患者血压的影响及其作用机制.方法:58例2型糖尿病患者,随机分成2组,分别口服罗格列酮(4～8mg,qd)和二甲双胍(250～500mg,tid)治疗,在试验期间不使用其它对血压有影响的药物.观察治疗前后两组患者收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(PBG)、空腹血浆胰岛素(FINS)、餐后2h血浆胰岛素(PINS)水平,共观察12周,计算胰岛素敏感指数(ISI)和胰岛素抵抗指数(IR).结果:罗格列酮和二甲双胍治疗后收缩压和舒张压均有明显下降(P<0.05);罗格列酮组SBP和DBP降低幅度均大于二甲双胍组(P<0.05);两组病例FBG、PBG、FINS和PINS均明显降低(P<0.05);两组胰岛素敏感性的指标ISI升高(P<0.05),胰岛素抵抗的指标IR下降(P<0.05),罗格列酮组ISI升高和IR下降幅度大于二甲双胍组(P<0.05).结论:罗格列酮和二甲双胍在改善胰岛素抵抗、提高胰岛素敏感指数的同时,具有降低血压的作用,罗格列酮的作用优于二甲双胍.

简介：目的：探讨非诺贝特及罗格列酮对高糖培养大鼠肾小球系膜细胞（MC）p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）信号传导通路的影响。方法：大鼠系膜细胞分别培养在正常糖浓度（5．5mmol／L）、高糖浓度（25mmol／L）、25mmol／L葡萄糖＋非诺贝特（FB）100μmol／L及25mmol／L葡萄糖＋罗格列酮（RG）20μmol／L。ELISA法检测培养细胞上清液Ⅳ型胶原（Col-Ⅳ）、纤维连接蛋白（FN）；Phospho—ELISA法检测胞浆及胞核内p38MAPK和磷酸化p38MAPK（p-p38MAPK）蛋白的表达：以及RT-PCR法检测p38MAPK的mRNA的表达。结果：与正常对照组比较，高糖组MC合成基质蛋白Col-Ⅳ、FN增多；胞浆及胞核内P—p38MAPK的表达增加。非诺贝特及罗格列酮干预能使高糖培养系膜细胞合成Col-Ⅳ、FN显著减少，胞核内p-p38MAPK表达显著下调，但对胞浆内p-p38MAPK的表达则无显著影响。各组总p38MAPK蛋白水平及p38MAPK的mRNA表达则没有明显改变。结论：非诺贝特及罗格列酮能够显著下调高糖培养的Mc核内p38MAPK信号传导通路的活化，进而减少胞外基质合成。

简介：目的研究罗格列酮对链脲佐菌素(STZ)诱导的1型糖尿病大鼠血管内皮损伤的保护作用与内源性一氧化氮合酶(NOS)抑制物的关系.方法SD大鼠单次腹腔注射STZ(60mg·kg-1)诱发实验性1型糖尿病,检测血中血糖、血脂、非对称性二甲基精氨酸(ADMA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量,并观察离体主动脉环的内皮依赖性舒张反应;ADMA孵育内皮细胞,检测细胞培养液中TNF-α.结果实验性1型糖尿病大鼠胸主动脉对乙酰胆碱(Ach)诱导的血管内皮依赖性舒张效应显著减弱,血中TNF-α与ADMA浓度显著升高,罗格列酮能显著改善糖尿病大鼠内皮依赖性舒张功能,降低血中TNF-α浓度,但不影响血脂、血糖与ADMA水平.在培养的人脐静脉内皮细胞,ADMA能显著升高培养液中TNF-α水平,罗格列酮(10,30μmol·L-1)能显著抑制TNF-α水平的升高.结论罗格列酮能改善链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠血管内皮依赖性舒张功能,其机制与抑制ADMA的致炎作用有关.

简介：目的：观察溴隐停、二甲双胍、罗格列酮分别对多囊卵巢综合征（polycysticovarysyndrome,PCOS）大鼠胰岛素抵抗、促炎细胞因子和脂肪细胞因子及血脂的干预作用。方法：采用十一酸睾酮加绒促性素（humanchorionicgonadotropin,HCG）建立PCOS大鼠模型,连续口服给予溴隐停、二甲双胍、罗格列酮6周,观察大鼠空腹血糖（fastingblood-glucose,FBG）、口服葡萄糖后2小时血糖（OGTT-2hBG）、胰岛素（insulin,Ins）、血清TC、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、TNF-α、睾酮（testosterone,T）、胰岛素样生长因子（insulingrowthfactor-1,IGF-I）、高敏C反应蛋白（highsensitivityC-reactiveprotein,hs-CRP）、瘦素（leptin,L）、脂联素（adiponectin,A）、抵抗素（resistin,R）等的含量,并计算胰岛素敏感指数（insulinsensitivityindex,ISI）的变化。结果：PCOS大鼠FBG、OGTT-2hBG、Ins、hs-CRP、TNF-α、leptin、resistin、IGF-I、TC、TG、LDL-C和T水平明显升高,而ISI和adiponectin、HDL-C含量显著降低,与空白对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.01）;溴隐停、二甲双胍、罗格列酮均能不同程度地改善PCOS大鼠的上述病理改变（P〈0.01～0.05）。结论：溴隐停、二甲双胍、罗格列酮均能不同程度地改善PCOS大鼠胰岛素抵抗（IR）、高胰岛素血症、高雄激素血症和血糖、血脂代谢异常,以及下调促炎细胞因子和脂肪细胞因子。