简介:以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析晶,得到半甲苯磺酸索拉非尼一水合物。通过研究发现了索拉非尼的新晶型,其稳定性好,结晶度高,适合产业化。
简介:目的到目前为止,癫痫没有根治药物。天然食用植物提取物——奥福(OPH)经临床研究已治愈原发性癫痫(Cryptogenicepileysy,CEP)大发作型患者21例,特予报道。方法随机入选≤1月内仍发作1次以上的CEP大发作患者,年龄≤20岁。服用OPH2个月后,连续观察3年以上,不再复发者为治愈标准。≤3年仍有一次以上发作,列为治疗失败。结果治愈(属于根治性治疗,cureridically)21例,治愈率77.7%。治疗失败(failedcure)6例,未治愈率222%。服用OPH无任何不良反应。结论OPH是根治CEP大发作型患者的药物之一。安全可靠,值得深入研究与开发。
简介:血管内皮细胞分泌众多的生物活性因子,调节血液凝血系统,纤溶系统和血小板聚集功能,影响血栓的发生和发展。使如:(1)内皮细胞可合成并释放肝素样葡萄胺聚糖,增强抗凝血酶川的活性,抑制凝血系统功能;(2)内皮细胞合成并直接释放大量的t-PA,也可通过合成并释放NO、PGI2间接促进内皮细胞释放t-PA,抑制PAI-1,从而增强纤溶系统功能,(3)内皮细胞表面具有ecto-ADP酶,内皮细胞可合成并释放一氧化氮和类花生酸类活性因子,均可抑制血小板聚集的功能,另一方面,在血栓形成的病理生理过程中,内皮细胞功能紊乱。因此,通过调节内皮细胞功能,达到抗血栓目标,是目前抗血栓药物研究发展的方向。我国中医药研究表明,大量植物来源的单体化合物具有确切的抗血栓作用,这些化合物的安全性好,因此,发展纯天然的抗血栓药物是目前研制新型抗血栓药物的有效途径。本研究室系列研究发现,中药单体化合物虽然安全性好,但疗效往往不强,进一步研究发现,多种单体化合物在联合使用时,疗效大大增强,用药量大大降低,例如,我们研究了两个活血化瘀类中药和一个理气化瘀类中药中的三个单体合物A、B和C,此三个化合物均可调节内皮细胞功能,但药理作用环节不同,分别为促进NO的释放,促进PGI2的释放和抑制血小板聚集,在联合使用时,剂量分别为0.05,1.0和1.0mg/kg即可产生显著的抗血栓作用,比单味药物的有效剂量低20-100倍或以上,为发展有效,安全,适于长期使用的纯天然口服抗血栓新药打下坚实的基础。
简介:目的探讨系统气道管理在老年人工气道患者的应用效果。方法选取我院呼吸内科2015.2-2018.1所收治的100例人工气道患者,将其随机分为研究组和对照组,每组患者50例,研究组患者应用系统气道管理,对照组患者应用常规气道管理,对比两组患者的护理效果。结果研究组患者肺部感染发生率、气道黏膜充血发生率均明显低于对照组,组间数据对比具有统计学差异(P<0.05);研究组患者切开置管时间、住院时间明显短于对照组,具有统计学差异(P<0.05)。结论系统气道管理应用于老年人工气道患者中,可明显提升治疗效果,降低并发症发生率,具有重要的临床应用价值,值得临床上推广应用。