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  • 简介:计算机技术的发展极大地促进了生命科学研究进程。利用分子对接技术研究受体蛋白和药物相互作用是当前的热点课题。通过分别建立蛋白质和药物分子模型,并对它们的相互作用进行研究,进而为发现并设计出更加理想、安全、有效的药物打下深厚的基础。分子模型建立的问题已经得到很好的解决,但是分子与分子间以什么方式对接、怎样对接等问题尚待深入研究。本文就当前分子对接的研究进展作一综述,着重介绍了分子对接的方法和常用工具的研究情况。

  • 标签: 分子对接 蛋白质柔性 模型优化 分子模拟
  • 简介:目的通过倍他乐克对慢性充血性心力衰竭心功能的影响,探讨β受体阻滞剂发挥作用的机制。方法63例慢性充血性心力衰竭患者随机分2组,全部患者均接受常规强心、利尿和扩血管治疗,实验组加用倍他乐克,治疗1个月后、3个月后分别测射血分数、每搏输出量、每分输出量、心脏指数以及A峰、E峰、峰值速度比、峰值充盈、充盈分数等。结果实验组患者临床症状、体征及心功能指标明显改善,尤以3个月后及舒张功能改善明显。结论β受体阻滞剂发挥作用可能是一种时间依赖性的生物学效应。

  • 标签: Β受体阻滞剂 心脏功能 倍他乐克 慢性充血性心力衰竭 治疗
  • 简介:目的:评价多巴胺受体部分激动剂临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动剂的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动剂治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动剂治疗精神分裂症的价值.与安慰剂相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.

  • 标签: 部分激动剂 多巴胺受体 临床应用评价 阳性和阴性症状 精神分裂症 锥体外系反应
  • 简介:1989年~1994年,我们对常规治疗下无效的充血性心力衰竭38例加用了小剂量β受体阻滞剂,收到了较满意的效果,现报告如下。1.临床资料本组中男22例,女16例,年龄23~65岁;冠脉性心脏病10例,高血压心脏病7例,风湿性心脏病12例,扩张型心肌病7例,甲状腺机能亢进性心脏病2例。心功能属Ⅲ级者22例,属Ⅳ级者16例。治疗方法;除治疗

  • 标签: Β受体阻滞剂 充血性心力衰竭 小剂量 美多心安 心功能 除治
  • 简介:高血压是一种严重威胁人类健康的慢性长期疾病。据2002年全国居民营养与健康状况调查资料显示.我国成人高血压患病率为18.8%.全国有高血压患者约1.6亿。高血压可引发心、脑、肾等器官的损伤,严重威胁人类的健康和生命。因此,保护心、脑、肾,防治心力衰竭、肾衰和脑卒中已成为高血压治疗的重要目标。

  • 标签: 高血压患者 高血压治疗 Β受体阻滞剂 人类健康 脑卒中 调查资料
  • 简介:β受体阻滞剂发明于20世纪,是治疗高血压的一线药物之一。遵循个性化治疗原则,合理应用β受体阻滞剂可以有效控制血压,阻断心血管疾病的恶性循环,改善高血压患者的预后。β受体阻滞剂对高血压合并心肌梗死、慢性心力衰竭等多种疾病均有重要的作用,可以降低心血管事件的发生率。

  • 标签: 高血压 肾上腺素能Β受体拮抗剂 综述
  • 简介:脑内多巴胺(dopamine,DA)参与觉醒相关的运动、认知和奖赏等行为调控。DA能神经元主要位于黑质致密部和腹侧被盖区。DA受体(receptor,R)包括:D1R、D2R(D2S和D2L)、D3R、D4R和D5R五种亚型。中枢神经内D1R和D2R数目占绝对优势,D2R对内源性DA的亲和力显著高于D1R。近年来,药理学和基因剔除动物等研究发现:D2R是维持觉醒的重要受体,本文综述其研究进展。

  • 标签: 多巴胺 D2受体 睡眠 觉醒 基因剔除小鼠
  • 简介:最新研究结果提示,给予标准治疗的同时阻滞醛固酮受体,可减少患有如糖尿病肾病、慢性肾病患者的蛋白尿,对器官损伤有潜在保护作用,使得新型醛固酮受体拮抗剂研究成为热点。本文主要介绍第三代醛固酮受体拮抗剂——finerenone,该药对心力衰竭具有良好的疗效,对肾脏具有重要的保护作用,且性激素相关不良反应少。

  • 标签: finerenone 醛固酮 盐皮质激素受体拮抗剂 慢性心力衰竭 糖尿病肾病
  • 简介:摘要:钙敏感受体(CaSR)是一种二聚家族C - G蛋白偶联受体,在甲状旁腺等骨化组织中高度表达,并通过G蛋白和β-arrestin发出信号。CaSR在骨和矿物质代谢中都具有关键作用,因为它调节甲状旁腺激素分泌、尿Ca2+排泄、骨骼发育和哺乳。CaSR对骨化的过程十分重要。因此,CaSR是甲状旁腺功能亢进的重要治疗靶点。

  • 标签: CaSR 甲状旁腺 骨化 Ca2+
  • 简介:摘要:钙敏感受体(CaSR)是一种二聚家族C - G蛋白偶联受体,在甲状旁腺等骨化组织中高度表达,并通过G蛋白和β-arrestin发出信号。CaSR在骨和矿物质代谢中都具有关键作用,因为它调节甲状旁腺激素分泌、尿Ca2+排泄、骨骼发育和哺乳。CaSR对骨化的过程十分重要。因此,CaSR是甲状旁腺功能亢进的重要治疗靶点。

  • 标签: CaSR 甲状旁腺 骨化 Ca2+
  • 简介:目的:论述整合素受体阻断剂的进展和临床评价。方法:收集国内、外相关文献并进行综合分析。结果与结论:整合素受体阻断剂在血小板黏附、聚集和释放等功能中发挥着重要的作用,对整合素受体(血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体)选择性高,在与整合素构象变化有关的细胞信号双向跨膜传递对血小板功能的调控作用已日益受到关注,在治疗血栓、急性心肌梗死、急性冠脉综合征上展现了良好的临床治疗前景。

  • 标签: 整合素受体阻断剂 血小板 血栓 进展 临床评价
  • 简介:β受体阻滞剂被广泛用于高血压、心律失常、心绞痛、心力衰竭等疾病的治疗。该类药品所引起的不良反应逐渐受到了人们的重视。神经系统的不艮反应较为常见,心血管系统的不起反应较为严重。在总结β受体阻滞剂不良反应的基础上,旨在引导合理应用该类药品,为临床用药提供有效参考。

  • 标签: Β受体阻滞剂 不良反应 合理应用
  • 简介:摘要

  • 标签:
  • 简介:目的:分析重庆市某三甲医院皮肤科门诊H1受体阻断剂的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法:收集该院2009年皮肤科门诊处方,统计所用H1受体阻断剂的种类、销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)及药物利用指数(DUI)等进行回顾性统计分析。结果:在皮肤科门诊抽查的3586张处方中,H1受体阻断剂使用率为32.46%,应用最多的是第2代H1受体阻断剂,DDDs排序前3位的依次是氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀。结论:该院皮肤科门诊H1受体阻断剂的应用较为合理,但仍存在大剂量、高频次用药、处方书写欠规范等现象,合理用药水平有待进一步提高。

  • 标签: 皮肤科 H1受体阻断剂 处方分析