简介：适配体是一类能够与靶标特异性结合的DNA、RNA或多肽片段。具有相对分子质量小、生物相容性好、可化学合成等优点,目前适配体修饰技术逐步在基础医学研究、药物研发及临床肿瘤诊断与治疗领域得到应用。不少抗肿瘤药物水溶性差、生物利用度低以及非特异性的细胞毒性所产生的副作用严重阻碍癌症化疗。适配体具有高特异性、高亲和力的固有性质,纳米载体可增强药物的水溶性,提高生物利用度,大量适配体介导的纳米载体被开发用于肿瘤靶向治疗。本文主要介绍了适配体的起源、发展及其在肿瘤靶向中对纳米粒子的修饰。

简介：目的:采用三种方法制备pPB修饰的肉苁蓉苯乙醇总苷脂质体,并对其体外性质进行考察。方法:分别采用薄膜分散法、二次包封法、逆相蒸发法制备肉苁蓉苯乙醇总苷脂质体,并对不同方法制得脂质体的粒径、电位、包封率进行比较。结果:薄膜分散法、二次包封法、逆相蒸发法制得的脂质体粒径分别为(209.20±1.77)nm、(212.70±1.27)nm、(196.40±1.56)nm,ξ电位分别为(–43.35±2.17)mV、(–37.85±0.68)mV、(–47.95±2.62)mV左右,包封率分别为(28.55±5.61)%、(38.46±7.85)%、(33.88±3.50)%。结论:三种方法制得的脂质体的包封率之间有显著性差异,其中二次包封法所得脂质体的包封率最高,因此选择二次包封法作为pPB修饰的肉苁蓉总苷脂质体的制备方法。

简介：随着人们生活的日益改善，我国心血管疾病的发生率日益增加，心血管疾病已成为严重影响人们健康和生命的疾病之一，成为我国城乡居民的第一死因，冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）是其中最主要的病种，心肌缺血的早期、正确诊断是当前临床研究热点和重点之一。本文将对一种新型的用于冠心病心肌缺血诊断的生化标志物-缺血修饰白蛋白（IMA）做一综述。

简介：目的：构建具有前列腺癌靶向作用纳米基因载体聚酰氨胺-聚乙二醇-适配体（PAMAM-PEG-A10-3.2）,考察靶向载体合成效果,携载基因能力,入细胞机制,体内外靶向等特性。方法：用核磁共振（NMR）鉴定PAMAM-PEG-A10-3.2结构;激光粒度仪测定复合物粒径和zeta电位;透射电镜（TEM）观察纳米复合物形态;竞争性抑制实验用于考察纳米复合物入细胞机制;pEGFP-N2-luc质粒（pDNA）考察纳米复合物体外靶向性;LNCaP裸鼠移植肿瘤小鼠,考察纳米复合物体内靶向性。结果：结果显示,PAMAM-PEG-A10-3.2合成成功,可以包裹NC-miRNA,形成稳定的纳米复合物。TEM见纳米复合物成球形。靶向载体主要通过受体介导内吞入胞。体外基因转染实验显示,靶向纳米复合物可以增加对前列腺癌细胞表面特异性膜抗原（PSMA）高表达细胞（LNCaP）的转染效率,LNCaP裸鼠移植肿瘤小鼠活体成像显示,靶向载体具有良好的前列腺癌靶向性。结论：PAMAM-PEG-A10-3.2对PSMA高表达的前列腺癌细胞具有良好的体内外靶向性。

简介：目的：制备一种肽修饰羧基化多壁碳纳米管（peptidemodifiedcarboxylatedmultiwalledcarbonnanotubes,MHR）基因载体,考察其对HEK293细胞的转染效率及细胞毒性。方法：将羧化的多壁碳纳米管（MWCNTs）与精氨酸（arginine,R）和组氨酸（histidine,H）组成的短肽（HR）按照一定的质量比反应,通过酰胺键连接得到MHR。采用1H-NMR、红外光谱以及热重分析对其结构进行鉴定。取纯化后的MHR,用激光粒度测定仪测定粒径和zeta电位,凝胶电泳法测定载体MHR对pEGFP质粒的包裹能力。用MHR/pEGFP纳米复合物与HEK293细胞共同培养,考察细胞摄取情况及相关基因转染情况,并测定MHR和MWCNTs-COOH对DU145和RAW264.7细胞的细胞毒性。结果：通过结构鉴定确定MHR合成成功。在氮磷比（N/P）=20时,HEK293细胞对MHR/pEGFP的摄取及转染效率高于其他N/P值时,其中N/P=20时,RAW264.7细胞对MHR/pGL3复合物的摄取率约为单体pGL3的2.4倍,差异具有统计学意义（P〈0.05）。细胞毒性实验表明,MHR作用于DU145和RAW264.7细胞24和48h后,当MHR浓度达640μg/ml时,DU145和RAW264.7细胞的活性仍然〉80%;而MWCNTs-COOH浓度达320μg/ml时,DU145和RAW264.7细胞活性明显降低;当浓度达640μg/ml时,细胞活性低于20%。结论：MHR有望成为一种高效、低毒的基因载体。

简介：目的制备结构相似、键型不同的壳聚糖（CTS）-水杨酸（醛、酮）系列衍生物，考察不同修饰物对溶解度和对金属离子吸附作用的影响。方法一步法制备水杨酰基和水杨醛基壳聚糖衍生物，用化学检识、热分析等方法对其进行表征，用返滴定法测定对Pb^2＋和Zn^2＋等重金属离子的吸附作用。结果CTS-水杨酰基系列衍生物的溶解度高于CTS的溶解度，且接枝率越高，溶解度越大；CTS-水杨醛基系列衍生物的溶解度低于CTS，接枝率越高，溶解度越低。2个系列修饰物对金属离子的吸附作用都低于CTS，且接枝率越高，吸附作用越低。但酰基衍生物对金属离子的吸附能力高于西佛碱衍生物。接枝率在50％以上时，西佛碱衍生物对Pb^2＋和Zn^2＋的吸附能力几乎为零；酰基衍生物对Pb^2＋仍具有一定的络合作用。结论水杨酰基壳聚糖的溶解度高于水杨醛基壳聚糖，CTS的2-位NH保留1个氢原子有助于提高修饰物的溶解度；高接枝率的水杨酰基-壳聚糖有可能成为Pb^2＋的高效解毒剂。

简介：目的探讨大黄总蒽醌对人低密度脂蛋白体外氧化修饰的影响。方法通过体外实验，采用CU^2+诱导的密度脂蛋白的氧化修饰，研究大黄总蒽醌对低密度脂蛋白氧化修饰过程中共轭二烯键、硫代巴比妥酸反应物质、琼脂糖凝胶电泳迁移率变化的影响。结果大黄总蒽醌在试验浓度下可不同程度地抑制低密度脂蛋白体外氧化过程中共轭二烯键的生成，氧化3小时后的硫代巴比妥酸反应物质的增加及琼脂糖凝胶电泳迁移率的变化。随着浓度的增加，其抑制程度增强，有明显的浓度效应关系。

简介：纳米递药系统的表面修饰作用会对载体的穿透能力产生影响。本研究通过使用叶酸配体和细胞穿膜肽分别修饰的纳米脂质载体,在堆积法建立的肿瘤球模型上实时分析细胞靶向和细胞穿透作用对于纳米脂质载体的肿瘤穿透能力的影响。研究结果表明细胞穿透肽修饰的纳米脂质载体不论是从穿透深度还是强度上,在穿透早期都具备更好的穿透肿瘤球能力。

简介：摘要目的观察缺血修饰白蛋白（IMA）在急性冠脉综合征（ACS）早期诊断的临床应用效果。方法以95例被确诊的ACS患者及55例健康体检者为研究对象，前者为实验组，后者为对照组，于180min内取血测定实验组IMA、CK（肌酸激酶）、CK-MB（肌酸激酶同工酶）及cTnI（肌钙蛋白），取血测定对照组IMA。结果实验组钴离子与白蛋白两者结合能力水平为（53.55±8.23）U/ml，对照组钴离子与白蛋白两者结合能力水平为（78.41±6.35）U/ml，观察组明显比对照组IMA水平低，差异显著，具有统计学意义（P＜0.05）；CK、CK-MB、MYO、cTnI及IMA5种指标的界限分别为>200U/L、>24U/L、>70μg/L、0.2μg/L、64.7U/ml。这些数据均开源于试剂供应商。通过分析、比较实验组5种心肌生化指标阳性率可知，IMA的阳性率比CK、CK-MB、MYO、cTnI的阳性率高，具有统计学意义（P＜0.05）。结论心肌缺血最初阶段，在敏感性方面，IMA比其他指标高，适于作心肌损伤指标，对ACS早期诊断具有积极的意义。

简介：本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物，通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合，设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

简介：本文观察阿魏酸钠(SF)对细胞诱导的人低密度脂蛋白(LDL)的氧化修饰及兔主动脉平滑肌细胞(SMC)增殖的作用.在LDL存在的培养的SMC系统中,SF可明显抑制Cu2+诱导的MDA含量增高,剂量在40～120μg·mL-1内呈剂量依赖性.同时,SF40～120μg·mL-1可降低3H-TdR细胞掺入量及MTT法显示细胞数降低,提示SF作为抗氧化剂可抑制LDL的氧化修饰及SMC的增殖.

简介：为了探讨H7K（R2）2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用,本文选择香豆素-6（coumarin-6）为荧光探针构建了包载香豆素--6的H7K（R2）2修饰的pH敏感脂质体（coumarin--6--PSL--H7K（R2）2）。采用流式实验分别对H7K（R2）2在coumarin--6--PSL--H7K（R2）2中的比例以及coumarin-6--PSL--H7K（R2）2在U87--MG细胞的摄取途径进行研究。采用CD技术对H7K（R2）2在pH7.4和pH6.8条件下的二级结构进行考察。实验结果显示,H7K（R2）2在coumarin--6--PSL--H7K（R2）2中占2.5%时,其靶向作用优于1%和3.5%。细胞摄取途径实验表明,coumarin--6--PSL--H7K（R2）2进入U87--MG细胞不受菲律平、甲基--β--CD和氯丙嗪等抑制剂的影响。H7K（R2）2在pH6.8时的二级结构多为β--turn。本研究结果表明,在H7K（R2）2修饰的pH敏感脂质体中,H7K（R2）2的最佳比例可确定为2.5%。H7K（R2）2修饰的pH敏感脂质体进入肿瘤细胞的途径主要通过低pH条件下H7K（R2）2所产生的穿膜肽样作用。H7K（R2）2在pH6.8条件下所出现的发卡样二级结构是其产生靶向和穿透作用的可能机制。

简介：摘要：本文中球状和线状纳米金由柠檬酸三钠还原氯金酸的方法制备得到，并通过透射式电子显微镜（TEM）对球状、线状两种形貌纳米金形貌进行表征。将不同纳米金通过电沉积法分别修饰在碳纤维超微电极表面，采用差分脉冲伏安法（DPV）和循环伏安法（CV）分别对多巴胺（DA，1×10-5 mol/L）在两种形貌纳米金修饰后的碳纤维超微电极上的电化学响应进行对比研究。结果表明使用球状纳米金修饰碳纤维电极检测多巴胺的氧化峰电流稳定性最佳、修饰碳纤维电极测定多巴胺氧化峰电流增幅最明显。

简介：