简介:目的设计合成新型苯氧芳酸类调脂药物。方法以具有心血管保护作用的川芎嗪代替苯扎贝特结构中疏水端的对氯苯甲酰片段作为基本结构单元,保留降脂功能基团,设计、合成了一类新型的苯氧芳酸类化合物。结果和结论合成目标化合物5个,经核磁和质谱鉴定确证了它们的化学结构。
简介:目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的影响。方法以2.2.15细胞为研究对象,通过细胞毒性实验确定苯丙氨酸二肽类化合物073对细胞的最大无毒浓度(TC0),在最大无毒浓度以下将药物用培养液对倍稀释成50、25、12.5μg·mL^-1加入2.2.15细胞进行培养,每4d换同浓度药物培养液;分别收集第4、8天以及停药后4天的培养液上清,酶联免疫法(ELISA)测定HBsAg、HBeAg含量。结果苯丙氨酸二肽类化合物073最大无毒浓度为50μg·mL^-1,在最大无毒浓度时对HBsAg有明显的抑制作用,第8天时的抑制率为59.3%,半数抑制浓度(IC50)为22.9μg·mL^-1,治疗指数(TI)为3.1;但对HBeAg无明显抑制作用,第8天时的抑制率仅为25.5%。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞HBsAg有显著的抑制作用。
简介:【目的】反映国内研究黄酮类化合物调节血脂作用的现状,为进一步研究提供参考信息。【方法】以万方数据库、中国知网(CNKI)、维普期刊全文数据库为数据来源,检索1998-2014年有关研究黄酮类化合物调节血脂作用的文献,进行计量学分析。【结果】共检出有效文献161篇;发表文献数量年度变化呈波动上升趋势;署名第1发表文献3篇及以上的作者5名,占第1作者总人数的3.62%;作者合作发表文献157篇,合作度3.69,合著率97.52%。发表文献最多的机构是华北煤炭学院、扬州大学和承德医学院,发表文献21篇,占13.04%;署名为基金论文的文献101篇,占所有文献的62.73%;发表文献刊物104种,其中《中成药》和《食品科学》发表相关文献最多,共13篇,占所有文献的8.07%;文献涉及植物79种,与大豆、山楂和黄芩相关的文献最多,共51篇,占所有文献的31.68%。【结论】黄酮类化合物的调节血脂作用越来越受到重视,相关文献呈年度波动性增加;文献来源、研究机构、研究人员相对较分散。
简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。
简介:目的探讨镰形棘豆黄酮类化合物对中波紫外线照射所致人角质形成细胞损伤的保护作用。方法体外培养人角质形成细胞系,以60、90、120mJ/cm2中波紫外线照射,加入镰形棘豆黄酮类化合物进行干预处理,倒置相差显微镜观察细胞受损程度,以MTT法检测细胞增殖活性,ELISA检测上清液TNF-α、IL-10分泌量,实时荧光定量PCR检测TNF-αmRNA、IL-10mRNA表达。结果中波紫外线照射后,细胞形态受损,随着照射剂量增加,细胞增殖活性下降,损伤程度加重,TNF-α、IL-10分泌量增加,TNF-αmRNA、IL-10mRNA表达水平增加。加入镰形棘豆黄酮类化合物干预后,细胞活性有所恢复,TNF-α、IL-10分泌量降低,TNF-αmRNA、IL-10mRNA表达水平下调,具有显著性差异。结论镰形棘豆黄酮类化合物具有一定的光保护作用,抑制炎症细胞因子分泌可能是其减轻紫外线辐射损伤的机制之一。
简介:目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结构与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83μmoL,在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98μmoL,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18μmoL,其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。
简介:摘要黄酮类化合物是是一类来源于植物,在我国分布范围广,所含品种多,且具有多种药理生理活性的天然类化合物。它抗肿瘤作用的机制可能与促进肿瘤细胞凋亡、降低细胞黏附能力和传递信号、调节免疫功能、抑制肿瘤细胞增殖及其肿瘤血管新生能力、清除自由基和抗氧化等有关。本文总结了植物总黄酮最新研究成果,就植物总黄酮抗肿瘤作用的相关研究作一简单综述。
简介:摘要目的探究职业性慢性苯及其化合物的发病规律、中毒事件与工龄、年龄间关系。方法回顾性分析自2013年1月至2017年12月期间发生的60例职业性慢性苯及其化合物中毒患者的临床资料,探究职业性慢性苯及其化合物中毒的发作时间、发病年龄、与发病工龄间关系。结果患者平均发病年龄为(25.18±7.62)岁,平均发病工龄为(2.55±3.42)年。与三资企业、乡镇企业患者相比,国有企业患者发病年龄显著长于前两者,P<0.05,差异有统计学意义。国有企业患者发病工龄与三资企业相比差异不明显,P>0.05,差异无统计学意义。国有企业患者发病工龄显著长于乡镇企业,P<0.05,差异有统计学意义。结论职业卫生监管部门应重点监控26岁以下年龄,1年内接毒工龄的工人,并将三资企业、乡镇企业作为重点卫生监督单位。
简介:摘要 长春碱类生物碱是重要的细胞周期特异性抗肿瘤药物,本文着眼于涉及长春碱类抗肿瘤化合物的重要专利申请,对长春碱类抗肿瘤化合物的专利技术进行梳理。
简介:摘要:为了进一步探讨高尿酸血症新药对高尿酸血症的治疗效果,在研究中选取了高尿酸血症的小鼠为研究对象,采用非布索坦的药物治疗进行对照分析,分别对小鼠的血尿酸水平的检测,观察药物对小鼠组织黄嘌呤氧化酶(XOD)活性的影响以及与黄嘌呤氧化酶的相互作用、通过试验发现化合物CC18013新药物具有降低尿酸的作用,并且药物的剂量对滴为0.5mg.kg-1,并其明显的对小鼠的XOD活性具有降低的作用,同时与XOD具有相互作用。由此来看,新药化合物CC18013具有良好的抗高尿酸血症的作用,并且具有较好的药物安全性。