药物制剂的研究开发现状及展望研究

药物制剂的研究开发现状及展望研究

1周世杰 2符冠慧

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摘要：社会经济的快速发展下，我国的各个行业领域均逐步向着创新研究的方向展开了逐步探索，药物制剂的研究开发目前取得了一定的发展成绩，未来药物制剂的研究开发将仍旧逐步进行，致力于提高药物制剂的开发水平。本文对药物制剂的研究开发现状进行了探讨，分析了药物制剂的研究开发展望。

关键词：药物制剂；研究；开发；现状；展望

前言：药物制剂研究和开发覆盖了多种类型，包括口服缓释及控释制剂、注射给药剂型等，药物制剂的研究和开发进程不断推进，结合当代人们的用药需求，要逐步加大药物制剂的研究和开发力度，改善现状中的瓶颈问题，提高药物制剂的开发生产水平。

一、药物制剂的研究开发现状

（一）新制剂品种开发

药物制剂中常用的剂型是以片剂、胶囊为主，在药物制剂的开发中，要从多种剂型、多种用药的新途径和新方法，以降低药物副作用、提高药效为目标，改善患者用药过程中的顺应性，加大对新制剂的开发力度。例如可以将甲地孕酮、黄体酮、雌二醇等药物开发和设计成软胶囊，而硫酸沙丁胺醇等药物则可以通过开发设计，制作成雾化吸入剂或鼻腔给药制剂等，儿童和老人用的制剂中常用的栓剂、滴剂以及五官科用的眼胶剂、速溶速效制剂等，均是具有技术特色和治疗功效的制剂，除分散片之外，很多的剂型都可以达到速效速溶的目的，含水溶性药物的滴剂、软胶囊、可溶性包合物制剂、可溶性片、固体分散物制剂等。国外制剂研究中对复方制剂开发仍旧是行业内的主要方向，大多数的OTC药物均属于复方制剂，国内复方制剂和普通制剂的开发相比目前仍较少，在复方制剂的开发中，应具备充分的药效学和临床用药依据，通过充分的调研，对治疗危重疾病的复方制剂进行开发，以减少副作用、协同作用为目标^[1]。

（二）口服缓释及控释制剂开发

在药物制剂的研究开发现状分析中，口服缓释和控释制剂作为重点，目前正处于技术和质量要求不断提高的发展形势下，缓控释制剂不断增加，特别是国外对此类制剂提出了更高的要求，在保证平稳血药浓度的基础之上，要在患者疾病状态下提高药效，以此为目的解决制剂治疗值问题，并且考虑到该制剂是否能够具备一定的释药速度、释药时间、释药部位或靶位，以及该制剂怎样达到上述要求。除此之外，考虑该制剂选择的技术进行等是否适合以上特征，应综合考虑经济学、制定剂量方案、方便用药等多项因素，按照这一标准，能够符合要求的缓控释制剂很少。现阶段药物制剂的研究开发中，缓控释品种逐渐增加，为了适应特殊医疗应用的需要，开发出了作用强的药物、抗生素药物、成瘾性药物、半衰期很短或很长的药物，将其制作成缓释制剂，以一天一次给药的缓释和控释品种、复方缓释和控释制剂品种、液体缓释和控释制剂为发展趋势^[2]。

（三）注射给药剂型开发

注射给药剂型的研究开发中分为注射用微球、静脉注射用脂质体、疫苗控释制剂、脂肪乳剂等不同的类型。以注射用微球为例，注射用微球主要是为了实现缓释长效的目的，随着药剂研究的不断深入，目前皮下注射的生长激素释放因子毫微球、睾丸酮微球等研究逐渐开展，静脉注射用脂质体是针对各种抗癌药物，目前上市的有两性霉素、柔红霉素、阿霉素，利用挤出冻干设备的生产方式，以及空白脂质体包合的方式，实施脂质体工艺研究。值得注意的是，在基因治疗中，脂质体作为关键的载体，可携带各种基因片段，保护基因，避免出现基因被核酸酶降解的情况，并且通过细胞膜与脂质的相互融合，向细胞导入目的基因，目前美国癌症协会批准了脂质体介导的基因转移方法作为临床基因治疗中的主要应用方案。疫苗控释制剂研究和开发中，世界卫生组织疫苗发展规划主要是以一次接种疫苗达到完全免疫为目标，减少接种费用，提高接种类。微球或其他微粒制剂是目前研究的疫苗控释制剂主要类型，通过选择材料、包埋，对疫苗释放的速度进行控制，采取脉冲释放、速释、恒释等方式，主要研究的疫苗类型是人工合成疫苗、核酸疫苗、病毒疫苗、类毒素疫苗。脂肪乳剂研究开发近些年来已经愈发成熟，工艺水平不断提高，为含药脂肪乳的开发和生产创建了良好的条件^[3]。

二、药物制剂的研究开发展望

药物制剂未来的发展要在药物化学给药剂学带来的挑战方面，解决一系列的问题，例如过去存在的大量需要药剂学家解决的问题，以要在药物的形成阶段完成，例如吸收、溶解度、靶向等问题，提高化学药物设计的合理性、目的性，促进成功率的提高。制剂处方和工艺设计应向着标准化、程序化的方向探索，在标准化辅料的应用和计算机化制药设备的使用中，将人工智能系统控制技术引进，给制剂处方和工艺智能化、信息化建设创造契机。大部分的剂型和制剂原本是由药剂学家解决的问题，未来则要向着程序设计、计算机操作方向展开探索，解决问题。生物技术快速发展，给药剂学提出了新的挑战，生物技术愈发完善，增加了生物大分子药物的品种，提出了对非注射给药剂型的更高要求，口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究要以安全、无损伤性为主要的研究方向。生物芯片在药物制剂中作为重要的组件，在生物医学领域内要向着规范化、精确化的方向展开逐步探索，在生物医学领域内形成革命性、创新性的突破，生物芯片在生命科学、环境保护、医药研究等各个领域内广泛应用，推进了基因疗法发展速度，人类基因的破译效率大大提高，生物芯片、微传输系统和电脑芯片应用的有机结合，能够构建起一体化的体系，实现生物传感、信息控制、信息反馈传输的目标

^[4]。

结论：综上所述，药物制剂的研究开发目前仍旧在不断的进行，针对药物制剂的应用和研究开发，要立足于实际，迎接新的挑战，向着程序化、标准化的方向，提高工艺水平，解决药物制剂研究开发现状中存在的不足，推动药物制剂事业的稳健发展。

参考文献：

[1]吝建华,韩君,徐寒梅.PD-1/PD-L1免疫检查点抗体药物制剂稳定性开发[J].中国生物工程杂志,2020,40(10):35-42.

[2]房静,宋丹,宋东伟,等.药物制剂技术专业校内实训基地功能开发设计与实施[J].天津化工,2020,34(05):60-62.

[3]李迪.世界药物制剂新技术新途径开发应用最新进展[J].黑龙江医药,2020,33(04):804-806.

[4]胡玉玺,韩天娇,胡延臣.多肽类仿制药研发和一致性评价的考虑[J].中国新药杂志,2020,29(08):875-880.