空心胶囊行业概况

空心胶囊行业概况

陈 娜

1. 镇江市食品药品监督检验中心 江苏 镇江 212000

2. 摘要：药品的剂型有很多种类，其中注射剂、片剂和胶囊剂占据了主要的市场，而且胶囊剂所占的份额正在逐年上升，跃然成为口服固体制剂中最主要的剂型之一。据最近20多年的新药批准数据显示，胶囊剂的比重正在不断上升。随着全球药品行业的蓬勃发展和我国中药制剂的需要，胶囊剂因其外观好、研发效率高和生产成本低等优点深受消费者的青睐。随着胶囊剂市场份额的不断上升，其中主要的药用辅料-药用空心胶囊也有着巨大的发展。2018年我国国内药用空心胶囊产量约为5120.5亿粒，同期进口数量约为1.9亿粒，出口数量为312.1亿粒，国内市场需求总量约为4810.3亿粒。近几年，该市场扩张保持增长的趋势。

3. 关键词:空心胶囊、市场、制剂

1.胶囊剂的优势

4. 胶囊剂(capsules)是指将药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊或弹性软质囊材中而制成的制剂，胶囊剂主要有硬胶囊和软胶囊之分。剂型之间各有所长，相比注射剂和片剂，胶囊剂具有其独特的优点：

5. 1.1提高稳定性：胶囊壳把所装药品与外界环境隔开，阻止了氧气、二氧化碳、水分、紫外线等与药品的接触，有效避免了药品的氧化还原、黏粘等物理化学变化，提高了药品的稳定性；

6. 1.2掩盖不良气味：由于胶囊剂其独特的封闭系统，使有些带有刺激或者不良气味的药品在吞服时不宜散发出气味，使患者更容易接受，增加其对治疗的依从性；

7. 1.3起效快：药物在胶囊剂中是以颗粒或者粉末形式存在，避免了压力等外界因素的影响，在胃和肠道中溶出、分散、吸收较片剂更快，更有利于药物的吸收；

8. 1.4改变药物形态，方便食用：某些液体或者含油量高的药品，难以制成片剂丸剂等其他剂型，但可以制作成软胶囊，填充液态药品，不仅外观好看且以粒数为计量单位，更方便服用；

9. 1.5靶向释放药物：可根据药物药效作用部位的不同需求，将胶囊制成肠溶胶囊或者结肠溶胶囊，避免药物在胃中消化，定向的释放在目标部位。也可以制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂。

2 空心胶囊的种类

10. 胶囊剂主要分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊。硬胶囊中根据主要原料来源可分为动物性来源和植物性来源。

11. 目前全球药用空心胶囊主要还是以动物性来源为主，其主要成分为明胶。药用明胶是从动物皮或者骨头等结蹄组织中的胶原部分通过一系列的处理、浓缩制成的白色或淡黄色的固体，其无色无味，可溶于热水，具有凝胶性、固水性、溶解性等多种特性。我国胶囊中95％以上也是动物明胶空心胶囊，但由于明胶的理化性质和来源的复杂多样，导致成品质量难以控制，进而表现出了明胶胶囊的诸多缺陷。主要表现为：

12. 2.1易发生交联反应，影响药物的释放；疯牛病的爆发使制作明胶的原材料有可能携带病毒；

13. 2.2动物养殖中过多的使用激素和药品，使原材料中可能残留药物从而对人体产生伤害；

14. 2.3明胶胶囊在生产过程中需要经过环氧乙烷消毒，而环氧乙烷对人体的危害很大；

15. 2.4不能满足国际穆斯林、犹太教和素食等特殊文化人群的需要。

16. 由于明胶空心胶囊的诸多缺陷，使人们热衷于开发新的胶囊材料，一种非动物性来源的胶囊--植物胶囊应运而生^[1]。

3 植物性来源膜材的种类

17. 随着植物胶囊的兴起，掀起了研发新的植物来源成膜材料的浪潮，试图替代或者部分代替明胶产品。主要出现了以下材料：

18. 普鲁兰多糖（Pulullan）：一种以玉米、马铃薯、蔗糖等为原料，经出芽短梗霉发酵而成的胞外水溶性粘质多糖，属于非离子型、非还原性多糖。普鲁兰多糖无色无味非晶体的白色粉末，具有溶解性好、黏度低、性能稳定、难在人体内分解等优点，同时还具备优良的覆膜性、较好的阻气性和隔油性，使其成为较好的植物来源的成膜材料。已有公司开发出普鲁兰多糖空心胶囊，并有较好的市场占有率。

19. 变性淀粉（Modified Starch）：淀粉是一种可再生资源，是通过植物光合作用产生的天然有机化合物，淀粉经过改性后不仅提升了淀粉原有的性质还获得了新的功能。根据变性原理的不同可分为：淀粉衍生物、淀粉分解产物、交联淀粉。变性后的淀粉具有糊化温度低、透明度更高、糊化后黏度适中且稳定、成膜性好、抗冻、耐酸碱和所成膜具有良好的机械性能等优点。国内尔康制药正大力发展淀粉胶囊。

20. 魔芋葡甘聚糖（KGM）：是一种可再生和降解的高分子自然资源，其具有较好的增稠、凝胶、乳化和成膜性能。有研究者以羧甲基化的魔芋葡甘聚糖制作成胶囊，且具有良好的性能^[2]。

21. 改性纤维素（Modified Fiber）：纤维素是自然界中分布最广、含量最多的多糖物质。纤维素经过改性后表现出优秀的膜性能，一般是对纤维素进行甲基化、羟基化。改性后的纤维素具有易溶解、热凝胶、黏度大、性质稳定、耐酸、耐酶等特性，使得其在食品药品行业得到很大的发展^[3-4]。

22. 4、讨论

23. 也有用海藻酸钠为原料研制植物空心胶囊的文献报道^[5]，尽管有报道的植物囊材很多，但其都有比较明显的缺点，比如普鲁兰多糖原料太贵、淀粉胶囊会影响吸收等导致在市场上推广的局限性。但改性后的纤维素如羟丙甲纤维素以其成本低、安全性高、成膜性好等特点更有可能成为替代明胶空心胶囊的植物性来源主料。

参考文献：

24. [1] 丁慧琴.植物胶囊与动物胶囊的区别[J].明胶科学与技术,2008,28(4):206-208.

25. [2]徐莲,符旭东.魔芋葡甘聚糖作为药物载体材料的研究进展[J].西北药学杂志,2015,7(30):440-442.

26. [3]王风光.羟丙甲纤维素在药物制剂研制方面的应用与研究[J].当代医药论丛,2014,03:277-278.

27. [4]许国琴,苏峰,何广卫.羟丙甲纤维素在药物制剂中的研究进展[J].广州化工,2014,04:5-7+28.

28. [5] 郭卫强,唐鹤生.以海藻酸盐为原料研制生产植物空心硬胶囊[J].明胶科学与技术,2011,31(4):182-186.

29. 陈娜，女，副主任药师，研究方向：药品质量标准研究