18F-阿法肽的自动化制备及其前列腺癌PET/CT显像

(整期优先)网络出版时间:2020-12-20
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摘要目的探讨基于CFN-100氟多功能模块自动化制备18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的方法并进行前列腺癌显像。方法通过氟离子分装器分出200~500 μl氟离子至反应管中,与标记前体1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-E[(聚乙二醇)]4-环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-酪氨酸)]2{NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]2}(冻干药盒)反应,在水相中与18F经铝介导螯合标记,再经C18柱分离纯化,自动化制备得到18F-阿法肽,测定其放化产率。对18F-阿法肽注射液进行质量分析,并对2例前列腺癌患者(72岁和66岁)行18F-阿法肽PET/CT显像。结果采用结合双管路氟离子分装器的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备18F-阿法肽,合成时间约30 min,放化产率为(28±3)% (非衰变校正,n=6),放化纯>98%,比活度为2.8×107 MBq/mmol,核素纯度大于99%。2例患者PET/CT显像示18F-阿法肽高度浓聚于前列腺癌病灶,最大标准摄取值(SUVmax)分别为35.6和5.0。结论利用改进的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备18F-阿法肽,产物合成方法稳定,合成时间短,放化产率高,可高度浓聚于前列腺癌病灶。