有机合成在药物研发中的发展和应用

有机合成在药物研发中的发展和应用

王继超

黑龙江豪运药业有限公司 黑龙江省绥化市 163000

摘要：随着社会的发展，一些新疾病和难治性疾病的出现，在很大程度上促进了创新药物的研究和开发。而且，为了提高人们对药物有效性的认识，制药公司必须进行新药的研究和开发，而对于现代药物的研究和开发，有机合成是一种非常重要的药物来源，并且应用广泛。本文对当前有机合成药物的研究现状进行了分析，并对有机合成在创新药物研发中的应用进行了重点概述，诠释了有机合成在创新药研发应用中的重要意义。

关键词：有机合成；药物研发；应用

有机合成药物研究现状

有机合成是化合物经过加热、加压、添加催化剂等操作转化成复杂有机物的过程，同时，复合原材料的分解成有机物的过程也是属于有机合成的范畴。有机物结构中的碳原子化学性质比较活泼，它容易结合成一个碳环或碳链，因此使得有机物具有复杂的结构特性。在现代社会，现代医学是疾病预防的基本手段，同时也是对人体生理功能进行调节。随着有机合成技术的不断发展进步，有机合成技术在创新药物合成中备受关注，并呈现出以下两大发展趋势。

一是利用组合化学开发新药。在实际的药物开发过程中，相应的技术人员可以通过组合各种化合物形成大量的分子化合物，并且在此基础上，使用高通量筛选方法来检测其中的活性化合物。在分子结构相关并测量后，进行定期合成，然后评估药理学活性。采用该方法，可有效转化传统药物中铅结构的提取形式，大大提高分子合成的程度，使合成药物更方便快捷地获得。

二是使用有机合成技术的时候，已经明确了化学机构化合物，可以从微生物与植物中进行提取，科学的使用纳米与生化学合成技术方式，在药物合成技术合理改造的情况下，优化工作模式，保证提升工作效果。

二、有机合成在药物研发中的发展

1.从天然产物中获得

天然产物是药物开发的主要来源，例如，水杨酸是一种树皮提取物，一种天然的抗炎药物，其衍生物，如阿司匹林和水杨酸钠，也被广泛使用在疾病治疗过程中。

2.从现有药物中获得新药物

詹姆斯布莱克曾说：“学习新药的最好方法是从旧药开始”。因此，当出现新药时，其结构会发生变化，并会出现许多类似的新药。2012年，新药恩杂鲁胺诞生，通过一系列老药尼鲁米特，比卡鲁胺和 RU59063 的转化合成。

3.直接合成新药物

除了从天然产物中提取和从现有药物中提取修饰之外，还有一种开发新药的方法，即使用有机化合物直接合成。例如，氯霉素，其由对硝基苯乙酮或苯乙烯直接合成。

有机合成在创新药物研发中的应用

抗癌药物的研发

从当前实际情况来看，癌症是对人类健康威胁最为严重的疾病。长期以来，医药工作者一直未止对于医治癌症药物工作的研究。医药学者通过机合成技术，实现了对选择性地靶向癌细胞扩散抑制，极大地推进了当前对于抗肿瘤药物的研究开发进程。

舒尼替尼是一种抗肿瘤药物，它是首例利用选择性靶向多种受体酪氨酸激酶的药物，它通过阻断VEGF-R2、VEGF-R3、VEGF-R1 以及血小板衍生的生长因子来抑制癌细胞增长 。它是一种抑制肿瘤细胞生长的有机合成药物，它的研制成功具有非常重要的象征性意义。舒尼替尼以其独特的化学结构，成功地阻断了对于肿瘤生长营养素的供给。与此同时，舒尼替尼有效地抑制了肿瘤细胞的活性，从而使癌症患者的病情得到有效的缓解。

2.老药的优化改造

无论正在开发哪种新药，它都必须具有适当的理论和技术基础来提供支持。一般而言，在开发新药后，相关人员将更深入地研究其化学结构，然后通过使用新的合成方法和组合手段，从而提高药物的治疗效果。例如，在前列腺疾病的治疗中，尼鲁米特是一种早期的合成药物。在药物开发的后期过程中，相关专家合理地替代了腈基中的硝基，并且在用腈基取代后，出现了一种新药比卡鲁胺。关于目前的情况，恩杂鲁胺作为前列腺癌的一种新型治疗方法，主要作用是在通过改变其修饰尼鲁米特和比卡鲁胺后合成药物的结构，而达到治疗效果。所以，在药物研究过程中，通过使用有机合成技术，不仅可以优化和转化旧药物的功能，还能提高药物的治疗效果。

3.针对降糖类型药物合理创新

糖尿病治疗期间，降糖药物较为重要，在有机合成技术使用的过程中，可针对降糖类型的药物进行研发创新，打破传统抑制剂结构，并将有机合成技术应用其中，合理的开展创新工作。例如：在对降糖药物进行创新研究的时候，已经形成了新型的口服降糖药物，在二肽基肽酶抑制剂的支持下，增强内源性胰高血糖素样肽 1 的应用效果，可完善细胞的强化功能，在一定程度上，还可以针对胰岛素的敏感性进行合理调节，预防血糖问题，从根本上解决降糖问题，提升工作的安全性。

4.在抗菌类新药研发

细菌感染导致的疾病是人类疾病之中的又一大种类，合成抗菌药物在进入人体后，能够直接消灭寄生在人体之中的病原微生物，对细菌感染造成的疾病有着确切的疗效。例如利奈唑胺，就是一种合成型的创新抗菌药物，利奈唑胺进入人体之后可以与细菌亚基上的核糖体结合，同时能够阻止复合物的形成，抑制细菌蛋白质的合成，起到杀灭病原微生物的作用[2]。利奈唑胺对于万古霉素敏感、干耐药葡萄球菌、青霉素敏感、耐药肠球菌、耐药肺炎链球菌都有良好的抑制作用，抗菌效果十分明显。

总结：药物对医疗水平的提高奠定了良好基础，随着人类社会的不断进步，一些新的疾病以及难以治愈的疾病发生率越来越高，因此创新药的研发得到了人们越来越多的关注。有机合成技术不断发展，药物被广泛地应用在了创新药物的研发过程中。一方面，利用组合化学方法发现新药，组合化学方法的加入，改变了从天然物质中提纯药物先导结构的方式，显著提高了分子合成的数量，提高了新药研发的效率。另一方面，从动植物或者是自然微生物之中提取已经提前确认化学机构的新化合物，利用先进的合成技术实现药物合成技术的改造。

参考文献：

[1]李亚凤.有机合成在创新药物研发中的应用研究[J].生物化工,2019,5(3):146-148.

[2]丛亚凤,孙维维,苏振明, 等.有机合成在药物研发中的发展和应用[J].中国化工贸易,2019,11(9):99,101.

[3]李易军.有机合成在创新药物研发中的应用浅析[J].中国化工贸易,2018,10(27):130.