基于中药血清药物化学的活性成分筛选的现状和问题

(整期优先)网络出版时间:2019-12-30
/ 2

基于中药血清药物化学的活性成分筛选的现状和问题

孟 飞

天津红日药业股份有限公司 ,天津 301700

摘要:血清药物化学是近年来发展起来的一门新学科。20世纪30年代,德国科学家合成了一种名为百连多的药物,但这种药物没有杀菌效果,于是人们开始放弃研究,这是一种具有杀菌作用的代谢产物。

关键词:中药血清药物化学;活性成分筛选;

中医药现代化是中医药国际化的必要基础。为了提高中药质量,使中药治疗更加准确,有必要对中药有效成分进行鉴别,以满足国际市场标准和产品要求。在过去的10年里,新思想和新方法的发展,中药的物质基础研究发展迅速,包括研究中医的指导下活动的物质基础,研究中药物质基础的基于组合化学或化学物质组的概念,基于光谱与效应或基团效应关系的中药物质基础研究,基于亲和层析的中药物质基础研究和分子印迹技术基础研究。

一、研究方法

1.研究对象:中药血清药物化学文献。根据题目和摘要,确定本研究是否对血液过渡成分进行了分析和结构鉴定,并剔除不相关和重复的文献,筛选文献。选择并鉴定该结构血液过渡成分中的原型化合物,以其名称为检索词,检索CNKI、PubMed等数据库中相关药理活性研究文献,并与血液过渡成分统计结果进行关联

2.效的处理和数据统计。编号、药品名称、血液中的成分数量、原型成分的数量、新陈代谢产品的数量、原型的具体鉴定、原型的数量、新陈代谢产物的数量、活性成分的数量、活性比、书目。活性比= 血液中的活性= 血液中的活性原型的数量/血液中检测到的原型的数量。最后的统计数据是复杂/单片药物的总量,成分的总量,原型的总量,新陈代谢产品的总量,确定成分的总量,平均活性系数。

二、结果与分析

1.统计结果。统计数据显示,在100篇专门研究或分析中药血液中所携带成分的文献中,有88个处方或处方。总共发现了970个血液载体,包括582个原型和388个代谢产物。通过比较、LC - MS或分离确定的结构的原型组成组成了270或46.4%的血液原型,或28%的可移植血液成分;结构中的37个新陈代谢,或9.53%的新陈代谢,仅占血液中可移植性物质的3.8%,因此在统计学上还不活跃,进一步研究鉴定结构原型组件的药物活性报告。

2.基于中药血清药物化学的成分筛选的效率。有效的药物选择方法需要节省工作时间和工作量。中药血清用于选择用于提取复杂或单片药物的药物,这相当于一次性10种,但超过100种化合物,同时由于血液中移动成分的有限和具体组合。它们的地址划分、识别和激活将大大减少后续研究的工作量,并提高效率。基于40原型来自六个黄色药片样本化验,包括血液成分只有可移植性,包括原型和朝九晚五的代谢产物,今后应该只关注这些化合物,如果根据原型,将减少百分之77.5%,表明快速方法论性质。而传统高频选拔对象主要是单连接,为中药,一个身体中分离出来,然后不再通行,节省时间,而是提取物,即使它们被激活,仍然是混合状态,进一步分裂后师从药理实验,筛选-重新选拔程序来获得特定化合物分离,工作量减少少。有效的药物选择方法不仅必须迅速,而且必须精确。中药血清用于化学药品筛选,快速选择和缩小研究范围,以及高度精准。在随后对六种口味柴油的研究中,在血液和五种代谢产物中发现了五种原型成分,并对其中一种活性进行了认证。80%的原型组件被发现具有活性。统计数据显示,在原型成分中引入的88种复杂或单片药物中,80.37%是活性的,完全反映了这种方法的准确性。多元元素是复方的基本特征,选择中药的活性成分必须针对有效成分。根据对中国药品血清中的化学物质的分析,绝大多数的结果是化合物的组合只有不到4%的复杂或单一药物进入血液。这一结果为研究提供了合理的基础,并为深入研究中国药物组合提供了基础。这种方法可以在没有合理组合的情况下解决传统分离和重新组合的问题,也可以避免传统研究模型经常面临比提取更不活跃的情况。中国药物血清的化学选择效率可以通过三个主要原因获得:1)中国药物在经过数千年的临床实践后的有效性,这必然包含有效的成分,而不是从仓库中活跃的未知人工合成来提高它们的成功;2)一般口服药物治疗中国在大多数发生在血液成分的作用,随着人体胃肠道相关б过滤体内大量无效成分,大大缩小研究领域和更高效率;3)小组提供的单体组合作为有效成分的基础,符合中国药物复杂多元化成分的特征。

三、讨论

这种技术主要适用于口服中国药物,需要一种积极的成分来吸收血液。至于化学成分,由于发现困难,体积较小但可以被吸收的成分可能会被忽略。为了实施这一方法,必须建立指纹提取、血清光谱学、植物化学分离、药理学激活和更长的研究努力的系统结合,特别是在药理学和药理学数据方面。荧光偏振法等等,允许在短时间内用特定的机制、目标和流筛选组件。对中国药品血清中不定期和非周期化学工作方法的研究得到了更广泛的概括,但严格遵守规则并不足以降低研究质量。在大多数研究中,只有第一和第二阶段,第三阶段,主要基于假设或与基准的比较,只能确定一小部分可携带的血液成分,而第四阶段激活几乎不完整。在970个具有低可靠性和低可靠性的血液载体中,只有46.39%的化合物原型和9.54%的新陈代谢产品被评估/评估为结构。这是因为在大多数研究中,血液的流动成分只能通过比较相对成分和非常有限的量来确定。随着LC - MS技术的引入,近年来发现的血液转移元素数量增加了,但是LC - MS只能从结构中移除,而且没有得到证实。因此,需要进一步加强对中国毒品血液中移动成分的结构分析。为了有效地识别血液中的移动元素,必须进行精确的点分析,收集个体的身体,并使用NMR、MS、IR和UV等方法确定它们的结构。分析后,可以在血液中提取原型成分,但对于新陈代谢产品,可以尝试从粪便、尿液、胆汁以及一些微粒模型、S9和重组中分离出来。使用有效分离化合物的方法,如LC - MS - DS / PHPLC技术,将大大加快血液运输组件的分离、准备和鉴定。对血液中流动成分的评估是不够的,因为药物血清中活性化合物的化学测试是所有技术的最终目标。在研究中国药品有效成分具有相同的生物效应,并允许有效和深度研究活性元素之间的相关性(团体)中药;操作过程在于强化体内活性物质,如酶,蛋白质受体、运输和其他大型分子具有重要生理功能,色谱填料,一旦通过色谱列提取,就可以分离和识别。通过血清蛋白(HSA)生物特征色谱分析,发现了五种被控制的酒精提取物,分别发现了两种,如苦艾表明这两种化合物具有生物活性。然而,如今,除大多数研究都不是通过分离血液运输成分而产生的,这使得药理学的活动无法得到评估。因此,在未来的研究中,必须改善获取流动血液元素和评估它们的活动。虽然化学血清的化学研究方法在某种程度上是在国内使用的,但它们没有得到广泛的国际认可,也没有得到制药行业的广泛认可。因此,必须加强宣传和宣传活动,在国际和国家一级宣传这种方法的好处。

具有速度快、精度高、成本低、操作方便、适用范围广等优点。是筛选中药有效成分的有效方法。同时,也存在一些不深入、不系统的问题。本文对其进行了总结和分析,以期为该方法的进一步发展、推广和应用提供参考。

参考文献:

[1]朱淑敏, 韩茹, 董振咏, 等. 液质联用技术在中药制剂分析中的应用进展[J]. 河北医药, 2018, 37(5): 725-728.

[2]尹华, 牟佳佳, 夏娜, 等. 金芪降糖片入血成分的研究[J]. 药物评价研究, 2018, 41(12):2227-2231.

[3]何惠婷, 王淑美, 等. 基于液质连用技术联合血清药物化学对中药复方物质基础的研究概况[J]. 广东化工, 2018, 45(7): 133-134,126.