口服脉冲控释给药系统的释药机制分析

(整期优先)网络出版时间:2015-12-22
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口服脉冲控释给药系统的释药机制分析

相红霞

相红霞

胶州市人民医院266300

摘要:随着我国医学技术的快速发展,在药剂研究上取得了很大的突破,口服脉冲控释给药系统近年来成为研究的热点。在口服脉冲控释给药系统的释药机制研究上,我国将其化为研究主要任务,对提高口服脉冲控释给药系统的释药机制使用率具有积极的意义。本文对口服脉冲控释给药系统的释药机制进行分析,并探讨其应用展望。

关键词:脉冲控释给药系统;释药机制;口服

1.前言

现如今,我国在口服脉冲释药系统的研究上还处于探索阶段,即便在使用形式等方面的研究上取得了一定的突破,但是依然需要进行深入研究。脉冲释药在日常的口服给药系统当中,多以胶囊、片剂等为主,释药机制包括了渗透压调节、有机酸诱导、酶依赖以及pH依赖等。

2.口服脉冲控释给药系统的释药机制分析

2.1渗透压调节与有机酸诱导

脉冲释药控释给药系统的释药机制内容众多,渗透压调节是其中一项释药机制,其释药系统原理就是将渗透压作为动力,保证药物可以进行零级释放。在渗透压的基础上进行给药系统的设计,所设计出来的给药系统可以均匀恒速释药,降低对患者胃肠道的不良影响,体内外相关性良好。该工艺,重点是正确选择包衣厚度、膜材料以及渗透压推动剂。近年来,我国在渗透泵脉冲给药系统的研究上,取得了显著的成绩,片芯采用的是羟丙甲纤维素制作,其黏度均不相同[1]。衣层的制作,采用的是亲水性成分的HPMC、乙基纤维素,对衣膜、衣层进行合理的调节,和获取满意的是时滞,完成时滞之后,在药物释放上,从片芯中提取。我国在药物传输系统中,还研制了划痕诱导,大大提高了芯片的载药量,并在芯片当中加入CC-Na,,渗透压推动剂采用的是山梨醇,开展包衣工作,包衣片上划上一道划痕,适当的调节划痕的间距等,从而获取适合的时滞。该渗透脉冲片,与普通的脉冲制剂比较,其更具有优势,载药量大,但是,在制作的过程中,需要的设备常常无法得到满足。

有机酸诱导机制的释药系统,研制的方式是把有机酸、药物,这两者相混合做成药芯,采用膜材料进行包装。制作的原理是,当水分进入到包衣膜时,丸芯当中的药物就会在水环境下与有机酸相溶解,完全溶解之后,包衣膜的内渗透压、渗透性均有显著的增加,此时,系统中快速释放药物[2]。在有机酸机制的基础上,设计了多种药物,例如硬脂酸、尼可地尔脉冲释放片。该释药系统的特点就是工艺流程、处方等,十分简易,对设备的要求不高,但只能用在酸碱稳定性比较强的可溶性药物当中。

2.2pH、酶等依赖释药机制

人体消化系统环境,是一个多变的环境,pH会发生变化,从胃开始,一直到直肠,都有显著的变化,pH值的变化,处于一个逐渐增高的趋势,为此,采用不同的pH敏感材料所制成的控制药物,可以随着pH的变化,在各个不同的时间、部位等,释放脉冲释药系统。酶依赖释药机制,就是通过人体当中的胃肠道存在的特异性生物降解酶来释放药物,在研究的过程中,把可以被酶进行降解的载体,把药物进行包裹,将其放在这些载体上,释药系统已进到肠道当中,与特异性菌群相接触之后,载体会被快速的溶解,或者是被菌群侵入,使药物释放,进行脉冲给药[3]。此机制在结肠定位释药系统中得到广泛的使用,该系统的载体是多糖类成分,例如常见的果胶、硫酸软骨素以及壳聚糖等。果胶是常用的一种多糖,有专家认为,在氟尿嘧啶丸芯的制作当中,采用的是挤出滚圆法,采用果胶水制成包衣液,可粗口结肠释放。此系统的释放原理是就在于果胶,果胶在结肠当中,与结肠内的细菌相接触之后,微生物将其降解,微丸表面的衣膜此时出现缝隙,随着降解作用的持续,缝隙越来越明显,直至衣膜发生脱落,丸芯中存在的药物随着得到释放[4]。另外,时间依赖释药机制也是脉冲控释药系统的释药机制之一,以时间依赖机制为概念进行脉冲控释系统的设计,该机制完全不受到胃肠道等因素的影响,具有很高的稳定性。胃肠道当中的水分,不断的对释药系统进行溶解等,可将药物在短时间中释放出来。我国在药物脉冲释放的研究上,通过时间依赖机制、其它的释放原理等,相互结合进行研究,在脉冲释药系统上进行深入的探究。

3.口服脉冲控释给药系统的释药机制的应用展望

脉冲释药系统,目前在化学药物系统领域中得到了广泛的使用,该系统是一种新型的释药系统,但是,在中药领域上却没有得到广泛的使用,例如,一些中药单体,在中药复方、提取当中,都没有得到利用,使用率低下。在中药领域中,若是可以把口服脉冲给药原理、中医原理相互结合,研制出一种崭新的中药给药系统,可大大提高了我国中药医疗水平。研究传统的中药复方发现,其中存在相互作用的情况,如何良好的利用相互作用现象,将其转变成为活性成分等择时给药,这样的给药方式,使药效得到良好的发挥,中药复方配伍治疗在临床疾病治疗当中得到良好的利用[5]。另外,脉冲给药系统的载药量还未能达到人们所希望的数值,中药提取物当中,存在大量的成分,只是人们对中药提取物的成分,还没有完全了解,无法完全将提取物中的未知成分去除。如果把中药复方研制成为脉冲制剂,患者服用的药量大大增加。所以,在研究脉冲释药系统的过程中,要全面考虑到脉冲释药系统的原理、传统中药的特点等,将其两者结合,提高中药的使用率,对我国中药医学水平的提高,具有重大意义。

参考文献:

[1]陈明晰,赵岩枫.探讨薄膜包衣技术在生产中的应用及其生产中问题的解决[J].中国医药导报,2009,6(7):151.

[2]潘国洪,杨莉,李雄波,等.一盘珠颗粒薄膜包衣前后的质量差异[J].医药导报,2010,29(3):379.

[3]邹豪,孔令山,谢明萱.漂浮型脉冲释放胶囊的人体内ɑ闪烁扫描示踪研究[J].中国医药工业杂志,2010,13(42):520.

[4]谢燕,马越鸣,李国文.口服脉冲控释给药系统的释药机制及其应用[J].中国医药工业杂志,2012,22(4):113-114.;

[5]张霄翔,程科.不同包衣材料包衣对复方芦荟颗粒吸湿性的影响[J].中药材,2010,33(6):980.

作者简介:相红霞(1974-)女,大学本科,副主任,主管药师,研究方向:药剂方面。