简介:AIMTostudytheeffectofketoconazole(KTZ),aselectiveinhibitorofCYP3A,oninvivoandinvitrometabolicactivityofhepaticCYP3Ainratwithmidazolam(MDZ)asprobe,whichwasassessedbypharmacokineticparametersofMDZ.,andtoestablishasuitablemarkerorindicatorforestimatingdrugmetabolizingactivityofhepaticCYP3A.METHODS1.Invivostudy:SeveralloadingdosesofKTZpreparedinamixtureofPEG400andpropyleneglycol(9:1)wereadministratedthroughratsublingualveinfollowedbyconstantinfusionatdifferentratesthroughtailveinwithanattempttoachievecorrespondingsteady-stateplasmaconcentrationsinordertoattaincontinuousinhibitiononCYP3A.
简介:注射用细辛脑(曾用名:a-细辛脑注射剂),化学名称为2,4,5三甲氧基-1-丙烯基苯,是中药石菖蒲的主要有效成分。药理学研究认为,细辛脑能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛而起到平喘作用;对咳嗽中枢有较强的抑制作用;通过增强气管微纤毛运动,减少纤毛与黏痰之间的黏合吸附,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出;有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用;能提高大脑皮质的电刺激阈,抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。适应汪包括成人和儿童细菌性肺炎、肺内感染、急慢性支气管炎、支气管哮喘、阻塞性肺气肿、肺心病、支气管扩张及支气管肺癌以及感冒引起的咳嗽、咯痰、喘息等,在临床各科室有广泛的应用。此药说明书上载有的不良反应为“少数人可产生轻微副反应,如口干、头晕、恶心、胃不适、心慌及便秘等,罕见休克”。
简介:3α-bromo-epipicropodophyllinwaspreparedanditsinhibitionactivitiesagainstKBcellsandL1210leukemiacellsinvitroarehigherthanthoseofVP-16,awidelyuseddruginclinicatpresent.ThisisthefirsttimetointroducesubstitutionatC-3ofring-Cintheworkofmodifyingstructureofpodophyllotoxin.Itcanbetransformedeasilyto4β-hydroxy-2,3-ene-apopicropodophyllinunderbasiccondition,sothat,correspondingderivativesof2,3-ene-apopicropodophyllinwithsubstitutiononcarbon-4couldbesynthesized.Thiscompoundcanberegardednotonlyasaleadingcompoundtobemodifiedbecauseofitsantitumoractivities,butalsoasanintermediateforthestructuretransformation.
简介:乙二醇为防冻剂的主要成分。乙二醇主要在肝脏内先后代谢为羟乙醛、乙醇醛、乙醇酸及草酸。这些代谢特可导致代谢性酸中毒。典型临床表现通常为3个阶段:第1阶段在摄入后12h内,乙二醇致中枢神经系统抑制;第2阶段在摄入12~24h后,出现代谢性酸中毒和心肺疾病;第3阶段在摄入后24~72h。出现肾小管坏死和肾衰竭。乙二醇致死量为1.4-1.6ml/kg[成人(70kg)约为100m1]。一旦怀疑乙二醇中毒,应尽快测定乙二醇和乙醇酸血浓度明确诊断。中毒治疗原则包括早期及时洗胃,给予乙醇或甲吡唑解毒剂,血液透析,碳酸氢钠vitB6等。大多数乙二醇中毒患者经早期诊断治疗后可恢复正常。本文报告3例急性乙醇中毒,3例患者均为男性(48岁),每人服用防冻液约为150ml。2倒出现头痛有,1例出现上腹不适、兴奋、躁动。3倒患者在摄入乙醇后12~18h出现代谢性酸中毒,24h出现血尿。经洗胃和血液透析,给予法莫替丁40mg,10%葡萄糖酸钙20ml。4%碳酸氢钠静脉注射,38%白酒200ml口服。2倒治愈,1例于摄入乙二醇后29h死亡。