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  • 简介:目的:建立新疆桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的TLC定性鉴别及HPLC定量分析方法。方法:以正丁醇-冰醋酸-水(4.5:1.2:1.2)为展开剂,在高效硅胶G薄层色谱板上展开,氯-联甲苯胺为显色剂。采用YMC—packODS—A色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇(A)-0.1%醋酸水溶液(B)为流动相,等度洗脱(65%A,35%B),检测波长为263nm,流速为1.0mL·min-1。结果:新疆桑叶中的DNJ在白光下检视,出现明显斑点,Rf值为0.41。DNJ的平均回收率为99.5%(RSD=1.3%),测得不同产地桑叶中DNJ的含量为0.79—3.42mg·g-1。结论:建立的方法简便、可行、灵敏、专属性强,重复性好,可用于新疆桑叶的质量控制。

  • 标签: 药桑叶 1-脱氧野尻霉素 薄层鉴别 高效液相色谱法
  • 简介:目的:基于网络药理学预测和动物模型验证的方法,探讨养阴清肺口服液对肺损伤保护可能的作用及机制。方法:基于网络药理学预测得到养阴清肺口服液可能作用靶点和通路,然后采用香烟烟雾(CS)联合雾霾暴露诱导小鼠肺损伤炎症模型,养阴清肺口服液预干预2周,暴露于香烟烟雾联合雾霾环境,每周5天,共计6周。结束后,测定吸气峰流速(PIF)和呼气峰流速(PEF);对小鼠肺灌洗液中白细胞、中性粒、淋巴等细胞分类计数,检测C-反应蛋白(CRP),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)的水平。肺组织HE染色观察病理,Westernblot检测肺组织NF-κBP65蛋白表达。结果:预测养阴清肺口服液有53个作用靶点,且通过不同成分的多靶点,共享靶点协同和独立靶点作用多维发挥作用;养阴清肺口服液可通过抗炎、抗氧化等途径发挥作用。动物模型验证结果:养阴清肺口服液能够升高PIF和PEF;对白细胞总数、中性粒细胞、淋巴细胞和巨噬细胞的增加有明显抑制作用;能够显著降低MDA水平,升高SOD和GSH水平;能够降低C-RP、TNF-α和IL-1β的表达;养阴清肺口服液能明显抑制吸烟小鼠中性粒细胞和巨噬细胞的组织浸润;Westernblot检测显示,养阴清肺口服液能抑制NF-κBp65表达。结论:养阴清肺口服液显著减轻烟雾联合雾霾所致的肺损伤,其改善肺功能作用机制与抑制炎症介质的高表达、调节氧化/抗氧化失衡、下调炎症信号通路有关。

  • 标签: 养阴清肺口服液 肺损伤 网络药理学 抗炎 炎性损伤
  • 简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的代动力学特征差异较大。

  • 标签: 毛蕊花糖苷 大鼠 比格犬 单次给药、多次给药 比较
  • 简介:目的:探讨延胡索乙素(Tetrahydropalmatine,Tet)逆转人乳腺癌细胞MCF-7多耐药的作用机制.方法:采用SRB法测定药物对细胞的毒性作用;通过免疫细胞化学技术分析药物对细胞Pgp、Lrp、Mrp、Gst、TopoⅡ等多耐药相关蛋白表达的影响.结果:Tet在浓度小于2.5μg/ml时对MCF-7无毒性作用,2.5μg/ml的Tet可明显逆转MCF-7/ADM耐药细胞的耐药性.MCF-7/S细胞不表达Pgp,而高表达TopoⅡ;MCF-7/ADM细胞Pgp高表达,但TopoⅡ低表达.Lrp、Mrp、Gst在MCF-7/S及MCF-7/ADM中的表达无明显差异.加入Tet后MCF-7/ADM细胞Pgp蛋白的表达明显下降,Topo的表达显著升高,其它几种蛋白的表达无明显变化.结论:Tet具有逆转MCF-7细胞MDR的作用,主要通过下调肿瘤细胞内Pgp的表达、上调TopoⅡ的表达而达到逆转耐药的效果.

  • 标签: 延胡索乙素 多药耐药 PGP TopoⅡ
  • 简介:目的:用血清药理学方法观察耳聋左慈汤对庆大霉素(Gentamicin,GM)所致小鼠耳蜗毛细胞损伤的作用。方法:完整分离小鼠耳蜗基底膜,平铺于鼠尾胶上,无血清培养液培养24小时后,正常组更换含10%空白血清的培养液,模型组同时加入0.3mMGM和10%空白血清,耳聋左慈汤药物血清组同时加入0.3mMGM和10%含血清,继续培养24小时,免疫荧光染色后荧光显微镜下进行全耳蜗毛细胞计数。用全耳蜗毛细胞损失率评价耳聋左慈汤含血清对GM所致耳蜗毛细胞损伤的作用。结果:正常耳蜗毛细胞排列整齐,无缺失,而0.3mMGM模型组耳蜗毛细胞大量缺失,外毛细胞损失率(41.8±1.9)%高于内毛细胞损失率(16.8±1.8)%;耳聋左慈汤药物血清可降低耳蜗毛细胞的损失率,内、外毛细胞损失率与模型组比较差异均有统计学意义(P〈0.05或P〈0.01)。结论:耳聋左慈汤含血清对GM造成的耳蜗毛细胞损伤有拮抗作用。

  • 标签: 耳聋左慈汤 庆大霉素 血清药理学 耳蜗 毛细胞
  • 简介:目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内的代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。

  • 标签: 青藤碱 正清风痛宁肠溶片 药动学 绝对生物利用度
  • 简介:经中药药理学会常务理事会研究确定于2005年10月召开中药药理学会廿周年庆典,为此。公开征集学术论文及学会相关纪念文物。学术论文:内容:①有关进一步发展我国中药药理学科的战略、方法及思路的研究论文;②中药药理学相关学术研究论文.含基础研究论文与开发研究论文;③重要研究成果或产品介绍。

  • 标签: 中药药理 学会庆典 庆典征文
  • 简介:目的:比较不同干燥温度和采收时间对畲地稔中没食子酸、槲皮素含量的影响,确定地稔最佳干燥温度和最佳采收时间.方法:应用高效液相色谱法测定,色谱柱为Agilent-SBC18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为1.0mL·min-1,柱温30℃;检测波长254nm.结果:畲地稔中没食子酸、槲皮素含量随干燥温度降低而显著升高,以室内阴干效果为最好.5月份初采收的地稔两成分总含量最高.结论:干燥温度和采收时间是影响地稔没食子酸和槲皮素含量的重要因素.以两成分含量为指标,最佳采收时间在5月初,花未开时.

  • 标签: 地稔 没食子酸 槲皮素 干燥温度 采收时间
  • 简介:目的:研究何首乌不同炮制品含血清对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用。方法:将何首乌生品、清蒸品、黑豆汁蒸品按20g/kg剂量小鼠灌胃,分别将其含血清分别分成20%、10%、5%含血清组,采用MTT法测定其对正常PC12细胞增殖的影响和对H2O2致PC12细胞损伤的保护作用,并用比色法测定SOD活性、LDH和MDA含量。结果:何首乌不同炮制品含血清对正常PC12细胞增殖均无明显影响,含何首乌生品、黑豆汁蒸品各浓度血清和10%,5%含清蒸品血清可显著增强受损细胞内SOD活性(P〈0.05-0.01);10%,5%含生品血清、含黑豆汁蒸品各浓度血清和10%含清蒸品血清能明显降低受损细胞LDH释放量(P〈0.05-0.01);含清蒸品各浓度血清和20%,5%含黑豆汁蒸品血清能降低受损细胞的MDA释放量(P〈0.05),而含生品各浓度血清对细胞内MDA水平无显著降低作用。结论:含何首乌黑豆汁蒸品和清蒸品血清对H2O2致PC12细胞损伤有保护作用。

  • 标签: 何首乌 炮制 PC12细胞 过氧化氢
  • 简介:目的:探讨紫癜肾Ⅰ号方含血清对体外培养大鼠肾小球系膜细胞(rGMC)增殖及活性氧产生的影响。方法:以不同剂量的紫癜肾Ⅰ号方含血清体外培养大鼠肾小球系膜细胞,采用MTT法检测培养细胞的增殖能力,羟胺法检测培养上清液中超氧化物歧化酶(SOD)水平,比色法检测培养上清液清除活性氧(ROS)能力。结果:紫癜肾Ⅰ号方含血清能显著抑制体外培养rGMC的增殖,提高培养上清液SOD值水平及清除活性氧单位值,且作用与药物浓度正相关。结论:紫癜肾Ⅰ号方可通过抑制GMC的过度增殖活化、下调ROS生成而减轻紫癜性肾炎(HSPN)的肾小球系膜增生。

  • 标签: 紫癜肾Ⅰ号方 含药血清 肾小球系膜细胞 SOD ROS
  • 简介:目的:以使用维卡巴比其尼洗液对糖尿病周围神经病变(DPN)主观症状的疗效观察为研究对象,在前期治疗工作的基础上,针对维吾尔医药卡巴比其尼洗液进行临床观察,评价维吾尔医药卡巴比其尼洗液对DPN主观症状的l}当床效果。方法:采选维医理论基础下寒性和热性糖尿病引起的150例周围神经病变的患者,采用治疗前后症状自身对照方法评价临床疗效。结果:卡巴比其尼洗剂对糖尿病周围神经病变的症状有显著疗效,临床痊愈32.7%,显效15.3%,有效44.7%,无效7.3%,总有效率92.7%。

  • 标签: 卡巴比其尼洗剂 糖尿病周围神经病变
  • 简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原

  • 标签: 骨碎补提取物 柚皮苷 柚皮素 药动学 UPLC-MS/MS