简介:目的研究槲皮苷在人结肠癌上皮细胞内的吸收和代谢特征。方法以人结肠癌上皮细胞为模型,采用液相色谱串联质谱法,测定人结肠癌上皮细胞上的槲皮苷及其代谢产物(包括槲皮素和3′-甲基槲皮素、4′-甲基槲皮素等)。结果30~150min中均能在人结肠癌上皮细胞内检测到槲皮苷、槲皮素和3′-甲基槲皮素、4′-甲基槲皮素,胞内摄取呈现120min内随时间先升后降、120min达稳态的趋势特征。同时在细胞内检测到槲皮素进一步代谢产物槲皮素葡萄糖醛酸、槲皮素三硫酸酯和槲皮素葡萄糖醛酸化硫酸酯,以及3个未知产物特异吸收峰,未发现[M+H]+准分子离子峰m/z〉600的代谢产物。结论槲皮苷在人结肠癌上皮细胞中以完整的糖苷形式吸收,在胞内脱糖基后进行甲基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化等转化和代谢。
简介:目的对杜仲抗骨质疏松的药效成分进行初步筛选。方法采用小鼠成骨细胞MC3T3-E1体外培养模型,通过MTT法测定细胞增殖,ELISA方法测定碱性磷酸酶(ALP)活性,观察杜仲中槲皮素、京尼平苷及桃叶珊瑚苷对成骨细胞增殖和分化的影响。结果槲皮素促MC3T3-E1细胞增殖的有效浓度为10-6mmol/L,桃叶珊瑚苷则为10-5mmol/L;10-4μmol/L京尼平苷在干预后4d,才逐渐显现出促进MC3T3-E1增殖作用。槲皮素(10-5、10-3mmol/L)、京尼平苷(10-3mmol/L)和桃叶珊瑚苷(10-3mmol/L)可增加MC3T3-E1ALP活性。结论槲皮素、京尼平苷和桃叶珊瑚苷可促进成骨细胞的增殖和分化,且作用强度具有浓度相关性和时间相关性,可能为杜仲抗骨质疏松的药效物质基础。
简介:[摘要] 目的:本研究建立HPLC法同时测定保济丸中葛根素和柚皮苷,以期为中药复方制剂的质量控制提供一种简单、高效、准确的方法。方法:采用Agilent Extent-C18(250 mm × 4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(14︰86);检测波长为225 nm;结果:在此色谱条件下,葛根素和柚皮苷达到基线分离,分别在3.192~159.6 mg·L ,2.568~128.4mg·L 浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率(n=9)分别为100.1%(RSD=2.7%),100.1%(RSD=1.9%)。结论:该方法能快速准确地测定保济丸中葛根素和柚皮苷的含量,为该药的质量评价提供参考。
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.
简介:【摘要】目的:探讨槲皮苷对APPPS1转基因小鼠学习记忆能力及脑组织AchE,Aβ,MAP和BDNF表达的影响。方法:4月龄APP/PS1双转基因小鼠100只,雄性,同时选择相同月龄转基因阴性小鼠20只(雄性),购自实验动物科学中心。将APP/PS1双转基因小鼠随机分为5组,每组20只:模型组、槲皮苷低剂量组、槲皮苷中剂量组、槲皮苷高剂量组、阳性药(多奈哌齐)对照组,转基因阴性小鼠为正常对照组。比较各组小鼠学习记忆能力及脑组织相关指标水平。结果:(1)槲皮苷组(低、中、高)入水逃避潜伏期、游泳速度及穿越平台次数均分别优于模型组(P均<0.05),且结果与正常对照组相接近(P均>0.05);(2)槲皮苷组(低、中、高)Aβ, AchE, MAP-2, BDNF均分别优于模型组(P均<0.05),且结果与正常对照组相接近(P均>0.05)。结论:槲皮苷能够有效改善APP/PS1转基因小鼠学习记忆能力,其作用机制可能与增加脑组织AchE, BDNF及MAP,降低Aβ相关,但需进一步进行研究。