简介：通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶（KARI）对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物（其中22个是新化合物）的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

简介：中化信办发函字[2018]第26号各农化生产企业、科研院所、大专院校：随着国家“一带一路”和创新驱动战略的引领以及全球化进程的推进，农化行业在国内和国际市场上同时进入了知识产权运营与保护的新阶段。特别是近期风起云涌的兼并重组浪潮和国内外专利侵权纠纷等的集中爆发，不仅引发农化行业的重视，也引起了全社会的关注。此外如何进一步促进农药企业科技创新和科技成果转化，提升产权意识，并让知识产权产生更大的价值，从而充分调动拥有知识产权的自然人和法人的创造性和积极性，也是大家关注和亟待解决的问题。

简介：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.