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  • 简介:【摘要】目的:合成抗丙肝新药达卡他韦。方法:以联苯和溴乙酰溴为起始原料经过傅克反应、亲核取代反应、缩合环化反应、经过酸性条件下脱出Boc保护基、脱水缩合,最后成二盐酸盐得到药用晶型,通过六步反应合成盐酸达卡他韦。结果总收率36.3%。结论:该方法原料易得,收率高,成本低,步骤少,操作简单易行,适合工业放大。

  • 标签: 达卡他韦 合成 改进
  • 简介:酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 替尼类 抗肿瘤药物 类药性
  • 简介:目的:探讨酪氨酸激酶抑制剂的进展与临床应用评价。方法:采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论:蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,近年来其进展迅速,上市和临床应用广泛,其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤 进展 评价
  • 简介:乳腺癌是一种常见的人类恶性肿瘤,其发病率有逐渐增高的趋势,已越来越引起人们的重视,当前对乳腺癌的研究不断深入。根据乳腺癌研究的最新生物学观点,乳腺癌一开始即是一种全身性疾病,在其早期即有全身转移,术前的新辅助化疗已被证明是行之有效的。因此,乳腺癌手术前的明确诊断对制定治疗方案

  • 标签: 端粒酶 乳腺癌 肿瘤生物学 肿瘤标志物 细胞学检查
  • 作者: 郑燕萍
  • 学科: 医药卫生 > 药学
  • 创建时间:2019-06-16
  • 出处:《药物与人》 2019年第6期
  • 机构:雅安市名山区中医医院郑燕萍我们通常会发现检验报告单上存在五项心肌酶学结果,对于医师而言,检查患者的心肌酶谱指标,主要是为了了解患者有无心肌损伤坏死问题,那么一般心肌酶谱具体为哪五项?参考范围是多少?临床意义又有哪些呢?
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  • 简介:片为肠溶衣与糖衣的双层包衣片,其崩解时限的检查,既不能按肠溶衣片项下的规定检查,也不能按糖衣片项下的规定检查,本文探讨了多片崩解时限的检查方法.

  • 标签: 多酶片 双层包衣片 崩解时限 药品质量控制
  • 简介:1例41岁女性因粘连性肠梗阻入院行回肠末段切除术。术后给予血凝1KU+0.9%氯化钠注射液20ml静脉注射,1次/2h,连用3次。前2次用药时患者无不良反应,第3次用药过程中,患者突然神志不清,叹息样呼吸,口唇青紫,面色苍白,双侧瞳孔散大,心跳骤停。立即停药,给予胸外心脏按压,面罩给氧,同时静脉注射利多卡因、肾上腺素和阿托品。抢救30min,患者心跳、呼吸恢复。

  • 标签: 血凝酶 过敏反应 心跳骤停 不良反应
  • 简介:明胶是基质金属蛋白中的重要一员,其作用底物是血管基底膜和细胞外基质的主要成分,与糖尿病血管并发症关系密切。研究表明,糖尿病肾病可能是在基因易感性基础上,在高糖、糖基化终末产物等代谢紊乱,炎性细胞因子,组溶酶系统失衡等病理因素的作用下,明胶的表达和活性发生一系列的变化,细胞外基质合成和降解高度失衡,细胞外基质逐渐积聚,最终导致的糖尿病肾病典型病理改变。

  • 标签: 明胶酶 糖尿病肾病 基质金属蛋白酶 细胞外基质 血管基底膜 基因多态性
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  • 简介:目的观察创伤患者血清肌酸激酶(CK)及其同功(CK-MM)的动态变化,探讨其临床意义。方法总结6年来我院收治的854例创伤患者的临床资料,观察第1、2、3、4、5、6~7、8~9、10~11、12~13、14~15天血清CK变化。采用创伤严重程度(ISS)评分,将其分为≤15分组、16~25分组、26~35分组、≥36分组,比较各组血清CK差异,对照组为外科平诊患者;并比较存活组与死亡组患者的血清CK变化。结果各个创伤组在伤后第1天开始血清CK就明显高于对照组(t=3.308~8.254,P〈0.01),ISS评分越高,CK增高越明显,组间差异有统计学意义(F=9.162,P〈0.01);伤后1~2d,各个创伤组血清CK迅速达到峰值,之后逐渐下降,随着ISS评分越高,CK保持高水平的时间越长、下降越缓慢,各个时间段之间的差异有统计学意义(F=5.719,P〈0.01)。成活组与死亡组的血清CK均增高,第8~9天时,成活组的CK值恢复正常,死亡组CK保持高水平时间更长,直到第14~15天也未恢复正常,组间差异有统计学意义(t=3.889,P〈0.01)。结论血清CK可作为评价全身软组织损伤严重程度的一项重要指标,对判断伤情及预后有重要意义。

  • 标签: 创伤 肌酸激酶 肌酸激酶同功酶 软组织
  • 简介:目的:评价国产重组链激酶(r-SK)加速溶栓法治疗急性心肌梗死(AMI)的疗效.方法:34例AMI患者,采用静脉滴注r-SK,30分钟滴注150万单位,用r-SK前不使用激素.结果:梗塞相关血管再通率为73.53%(25/34),5周病死率为5.88%(2/34);过敏反应为8.82%(3/34),低血压发生率为2.94%(1/34),未出现严重出血及并发症.结论:国产r-SK加速溶栓法治疗AMI安全有效,副作用小,值得临床推广使用.

  • 标签: 重组链激酶 血栓溶解疗法 心肌梗死
  • 简介:目的探讨尿激酶(uK)在慢性结核性胸腔积液如包裹性积液和胸膜肥厚的应用价值;方法已经正规抗结核加抽胸液治疗2个月以上效果不佳者为选例对象,采用尿激酶10-20万单位加盐水20—50ml胸腔注入;结果50例患者中痊愈39例,有效9例,无效2例,总有效率占96%;结论尿激酶治疗慢性结核性胸腔积液具有降解胸腔内纤维蛋白,减少胸腔积液粘稠性,清除胸腔内粘连和间隔形成,保证胸腔引流通畅,增加胸液引流量,使肺得以重新复张,起到保护肺功能的作用。

  • 标签: 治疗 尿激酶 结核性胸腔积液 慢性 胸液 胸腔内
  • 简介:【摘 要】随着信息时代的来临,各种信息化建设在大大提高了人们的工作效率的同时,也加快着人们的生活节奏,增加着人们的生活压力,不规律的生活节奏与繁重的工作负担不仅仅会对人们的身体健康产生伤害,也威胁着人们所忽视的心理健康。抑郁症就是危害人们心理健康的第一杀手,近年来抑郁症的发病率暴增,并且有明显的上升趋势和低龄化的表现,各种媒体对患有抑郁症引起自杀的报道也屡见不鲜,因此对于抑郁症的治疗应该引起医学界的足够重视。米氮平就是一种通过化学物质合成的一种治疗各种抑郁症的特效药物,在临床上拥有良好的表现,它的生产的产量与成本受其合成工艺的直接影响,基于此本文将对米氮平的合成工艺改进进行研究探讨。

  • 标签: 米氮平 合成工艺 改进
  • 简介:目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率(〉53%)。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。

  • 标签: 盐酸托烷司琼 合成工艺 改进
  • 简介:【摘要】 目的 探讨头孢噻肟酸的合成工艺,优化反应条件,提高产品质量,降低生产成本。从符合一般药典标准到国内外一致性评价要求的不同质量、成本需求出发摸索出相适应的工艺路线。方法 采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与AE-活性脂(MAEM)缩合法合成头孢噻肟酸,考察反应溶剂、缩合剂、萃取、结晶溶剂、反应温度、反应时间等因素对反应收率、颜色和纯度等的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)对产品进行质量分析。结果 经各方面因素综合考虑,确定最佳合成、结晶工艺条件为:反应溶剂为二氯甲烷,缩合剂为三乙胺,结晶溶剂最佳为乙醇、二氯甲烷。根据不同质量或成本需求反应温度为5-25℃,反应时间为1-3h,结晶温度最佳10-25℃,养晶时间从温度降至10℃后1-2小时。7-ACA与AE-活性脂(MAEM)的摩尔比为1:1.07-1.2。在不同条件下,头孢噻肟酸的收率一般在86%-98%,纯度在93%-98%。结论 本研究论证了多种简便、高效、环保的适应不同需求的头孢噻肟酸合成工艺路线,为不同质量、成本要求的头孢噻肟酸的生产提供了很好的参考。

  • 标签: 头孢噻肟酸 合成工艺 结晶 收率 纯度 优化 一致性评价。
  • 简介:长期怕风怎么办?10年前,大约是从更年期开始,就感觉怕风、怕凉,现在越来越严重,夏天电扇、空调都不敢吹,甚至一点凉水都不敢沾,否则就会感觉风往骨节里窜、关节疼痛难忍.但是化验检查都没有发现任何异常。也一直怀疑与年轻时在冷饮车间工作有关,不知道是不是这回事儿,请问该怎么办?

  • 标签: 风湿 化验检查 关节疼痛 更年期 感觉
  • 简介:肝药CYP即细胞色素P450氧化(CYP450),属于单加氧酶(monooxygenase),也称肝微粒体混合功能氧化,多位于内质网和线粒体内膜上,参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药CYP氧化还原(POR)是所有肝微粒体的唯一电子供体,通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(reducednicotinamideadeninedinucleotidephosphate,NADPH)将电子传递给CYP450,CYP450得到电子后再与底物发生氧化还原反应,从而发挥代谢活性。

  • 标签: CYP450 酶基因多态性 氧化还原酶 微粒体混合功能氧化酶 还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 CYP酶
  • 简介:素片是以黄豆渣为原料,经阿氏假囊酵母菌生物发酵后精制而成的一种复方制剂。其主要成份为维生素B2、维生素E和多种氨基酸。现行标准是《国家药品标准化学药品地方标准上升国家标准第九册》。该标准[性状]描述:本品为糖衣片,除去糖衣后显黄色或棕黄色。[鉴别](1)是维生素B。的颜色反应;[鉴别](2)是氨基酸的颜色反应。[含量测定]只对维生素B:的含量做了限定。但我们在2004年抽验了4个厂家的5批维素片。经检验发现,无论是从性状还是鉴别上都有很大差别,结果见表1:

  • 标签: 质量标准 维酶素片 维生素B2 国家药品标准 颜色反应 复方制剂