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  • 简介:目的:对潺槁树根皮化学成分进行研究,并探索化合物降糖作用靶点。方法:采用硅胶、SephadexLH-20等柱色谱以及半制备HPLC进行分离,选择14个与糖代谢相关靶点蛋白,采用分子对接技术探索化合物降糖作用的靶点。结果:从潺槁树根皮中得到6个化合物,经波谱学方法鉴定为N-反式-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-阿魏酰酪胺(2)、N-反式-芥子酰酪胺(3)、锡兰肉桂醇(4)、波尔定碱(5)、新木姜子碱(6)。分子对接结果表明,化合物5、6与蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)结合度最高。结论:化合物1~4为首次从该属植物分离得到,化合物5、6可能通过调控PTP1B发挥功效。

  • 标签: 潺槁树根皮 化学成分 降糖靶点
  • 简介:目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其HIV—1活性和作用机制方法:通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的HIV—1活性并探讨其作用机制一结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^+细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性、结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、

  • 标签: 天然化合物 红花五味子 红花五味子甲素 抗HIV药物 HIV-1
  • 简介:目的:由于狭叶茴香属于我国的濒危野生物种之一,寻找狭叶茴香的理想替代药材非常必要。本研究的目的是比较狭叶茴香和假地枫皮这两种八角属植物的根皮提取物注射液的炎镇痛作用。方法:本实验采用大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型,小鼠耳廓二甲苯致炎模型以及醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性模型评价这两种注射液的炎活性。小鼠热板致痛模型和小鼠醋酸致痛模型评价这两种注射液的镇痛活性。结果:这两种注射液均表现出显著的炎镇痛作用。实验结果中没有出现显著性差异。结论:假地枫皮的根皮提取物注射液的炎镇痛作用与狭叶茴香的相当。实验结果显示,假地枫皮有可能成为狭叶茴香的理想替代药材。

  • 标签: 木兰科 狭叶茴香 假地枫皮 抗炎 镇痛
  • 简介:目的:探索基于表面等离子共振技术的淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法:制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚体,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度(0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml)。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚体通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果:Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数:流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR(CongoRed)。结论:以上实验条件可用于SPR系统β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。

  • 标签: SPR 抗β淀粉样蛋白 聚集
  • 简介:目的:研究短葶山麦冬水提物((Lm-a)、总皂苷(Lm-s)及主要成分Lm-3的炎活性,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。方法:采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模型,评价Lm-a,Lm-s和Lm-3灌胃给药的体内炎活性;采用肿瘤坏死因子(TNF-α)或佛波酯(PMA)诱导的髓样白血病细胞(HL-60)与人脐静脉内皮细胞(ECV304)黏附模型,考察Lm-3的体外抗炎活性。结果:单次灌胃给予Lm-a(336和672mg·kg^-1)明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀;Lm-s和Lm-3(23.2和4.6mg·kg^-1,相当于Lm-a672mg·kg^-1)对上述炎症模型显示相似的炎活性;相当于短亭山麦冬4g·kg^-1生药量的Lm-a、Lm-s及Lm-3均明显抑制组胺致小鼠足跖肿胀;Lm-3(0.01、0.1和1μmol·L^-1)体外显著抑制TNF-α或PMA诱导的HL-60与ECV304细胞的粘附作用,提示其炎机制可能与调节蛋白激酶C通路等有关。结论:短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性,其主要活性部位和成分为总皂苷和Lm-3,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。

  • 标签: 短葶山麦冬 总皂苷 抗炎 细胞粘附
  • 简介:目的:运用基线等比增减设计模型,探讨酒蒸黄连、石菖蒲组分糖尿病认知障碍的配伍规律,以期指导糖尿病临床合理用药。方法:分别建立不同糖尿病认知障碍动物模型,从学习记忆能力、糖脂代谢水平、海马神经细胞形态学变化等药效方面综合评判。结果:酒蒸黄连-石菖蒲组分不同配伍比例能明显或部分改善小鼠糖脂代谢,改善胰岛素抵抗,提高小鼠学习记忆能力,改善脑组织病理形态学改变,减少Aβ的沉积,改善认知功能障碍,其中配比4(黄连总生物碱54.7mg∶石菖蒲挥发油4.17mg)疗效较好,并获得药效验证。结论:酒蒸黄连-石菖蒲组分具有确切的改善糖尿病认知功能障碍作用,最佳配比为酒蒸黄连总生物碱54.7mg:石菖蒲挥发油4.17mg(以原药材计,酒蒸黄连0.835g∶石菖蒲2.5g),即配比为0.33∶1。

  • 标签: 酒蒸黄连-石菖蒲 组分配伍 糖尿病认知功能障碍 基线等比增减设计法
  • 简介:目的:研究建立金银花中炎活性成分獐芽菜苷、獐牙菜苦苷同时定量的方法。方法:通过超高效液相色谱法对獐芽菜苷、獐牙菜苦苷进行含量测定。结果:结果表明獐芽菜苷进样量在6.85~548.00ng、獐牙菜苦苷进样量在64.50~1032.00ng与峰面积呈良好线性关系,标准曲线分别为Y=4955347X-21311(r=0.9994);Y=1596561X-24132(r=0.9999)。结论:所建立的定量方法快速简单,方法可靠,可作为金银花中炎活性成分的质量控制方法。

  • 标签: 金银花 抗炎活性成分 超高效液相色谱法 獐芽菜苷 獐牙菜苦苷
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:目的:观察妇炎糜泡腾栓对苯酚胶浆致大鼠阴道炎及宫颈炎模型的作用。方法:雌性大鼠用苯酚胶浆致大鼠阴道炎及子宫颈炎后,通过计算机图像检测药物高中低剂量对大鼠阴道璧黏膜炎症病理形态,观察药物对苯酚胶浆致大鼠阴道炎及宫颈炎模型的治疗作用。结果:妇炎糜泡腾栓223.25、111.63、55.82mg生药/kg对大鼠阴道璧黏膜炎症病有治疗作用,且以低剂量与高剂量较佳。对子宫颈黏膜炎症病理形态也有治疗作用;经对比试验妇炎糜泡腾栓的炎作用显著强于阳性对照药物消糜阴道泡腾片,而阳性对照药物消糜阴道泡腾片的此两项指标数值虽然亦低于模型对照组,但无统计学意义。结论:妇炎糜泡腾栓低剂量组55.82mg生药/kg对苯酚胶浆致大鼠阴道炎及子宫颈炎具有治疗作用。

  • 标签: 抗妇炎糜泡腾栓 苯酚胶浆致大鼠阴道炎及子宫颈炎模型 炎细胞数量 计算机图像检测
  • 简介:二至煎剂连续7天ig10、20g/kg,能明显增加幼年小鼠胸腺重量,对抗环磷酰胺所引起的胸腺、脾脏的缩小,且能明显促进碳粒廓清速率,显著提高血清及脾细胞分泌的溶血素抗体含量,增加SRBC所致的小鼠足垫肿胀度,但对DNCB所致接触性皮炎无明显影响。二至煎剂ig20g/kg能增加白细胞及T淋巴细胞百分率。上述表明二至煎剂具有提高小鼠免疫功能的作用。

  • 标签: 二至丸 碳粒廓清 溶血素 T淋巴细胞 迟发型超敏反应
  • 简介:中药复方系统研究包括方剂的来源、组成药物的品种、资源、配伍原理、用量比例、确定主治病证的药效物质基础、科学的质控指标、毒理、制剂工艺、临床研究等方面,本文结合前期相关实践进行论述,为创制现代中药新药提供思路和方法。

  • 标签: 中药复方 系统研究 生脉散 当归芍药散
  • 简介:三黄泻心汤具有加重ADP诱发的血小板聚集所致的急性肺拴塞和缩短凝血时间作用.主要作用干内源性凝血系统。方剂中各组成药物作用不尽相同,大黄具有明显的促凝血或止血作用。

  • 标签: 三黄泻心汤 凝血系统 组方 成药 凝血时间 止血作用
  • 简介:以中药为代表的天然药物在防治慢性疾病方面具有化学药物所欠缺的独特优势,随着人类疾病谱的变化,这一特点会表现的更加明显,天然药物将会发挥其应有的重要作用。然而正如大家所知,要充分发挥天然药物的优势,阐明其药效物质基础和作用机制是必须解决的科学问题,对于中药多成分、多靶点、多水平、多层次协同作用发挥临床疗效的特点已达成共识,但深入的了解和明确的阐述还远远不够。基于免疫系统在多种疾病发生发展中所扮演的重要角色,

  • 标签: 天然药物 免疫系统 人类疾病谱 药效物质基础 临床疗效 协同作用
  • 简介:在上世纪30年代,随着系统科学在工程科学领域的广泛应用,就有人提出系统生物学的概念。系统科学的先驱,理论生物学家贝塔朗菲就提出从整体上研究系统问题,被称为整体方法论。半个世纪后,随着信息科学的高速发展,特别是分子生物学取得长足进步及人类基因组计划的完成,生命科学进入了“后基因组”时代,以基因组学为代表的各类组学检测技术及生物信息学的快速发展,系统生物学(SystemsBiology)重新引起重视。

  • 标签: 系统生物学 复杂体系 人类基因组计划 中药 系统科学 分子生物学
  • 简介:交泰丸出自汪昴的《医方集解》,有较好的安神、镇静效果。我们研究了交泰丸及其拆方各药对中枢神经系统的影响。方法与结果一、镇静作用1.对小白鼠自发活动的影响:体重18~22g小白鼠50只,雌雄各半,分5组,分别灌胃生理盐水、戊巴比妥钠、交泰丸、肉桂及黄连,30分钟后,于活动盒

  • 标签: 交泰丸 中枢神经系统 拆方 镇静效果 镇静作用 药对
  • 简介:半夏为我国常用中药材,药用历史悠久,始载于《神农本草经》。半夏药理活性丰富,除具有传统的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结等功能外,现代药理研究表明,其还具有炎、抗病毒、抗肿瘤、降血脂、治疗冠心病等药理作用。通过文献查阅笔者发现,半夏的部分药理作用与其对神经系统的作用有关。因此本文综述了半夏在神经系统疾病中相关应用的最新研究进展,为半夏的进一步研究提供参考。

  • 标签: 半夏 药理 神经系统 毒性
  • 简介:以中药材麦冬的现代研究为例,通过对本课题组20多年来进行麦冬类中药材系统研究过程中所取得经验的实例分析,探讨中药材现代研究的思路与方法.并以此文纪念徐国钧院士诞辰84周年。

  • 标签: 中药材 现代研究 思路与方法 麦冬