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  • 简介:以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。

  • 标签: 苯乙酮 苯甲酰基甲磺酰胺 合成 杀菌活性
  • 简介:乙酰羟基酸合成(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变的高抑制活性,暗示着发展针对靶抗性的除草剂的可能性.

  • 标签: 乙酰羟基酸合成酶 除草剂 抗性 抑制
  • 简介:用培养基混药法研究了槲皮素对棉铃虫羧酸酯,谷胱甘肽转移的诱导作用和对乙酰胆碱酯敏感度的影响,槲皮素诱导种群对甲基对硫磷的敏感度明显降低,对灭多威和溴氰菊酯的敏感度没有明显变化,诱导种群羧酸酯的活性提高2-3倍,谷胱甘肽转移活性提高近15倍,而乙酰胆碱酯对对氧磷的敏感度却提高了3.5倍,说明槲皮素诱导种群对甲基对硫磷的敏感度降低是由于解毒系和乙酰胆碱酯综合作用的结果。

  • 标签: 棉铃虫 槲皮素 诱导作用 解毒酶系 乙酰胆碱酯酶 靶标酶
  • 简介:合成了8个(Z)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基苯)乙酮肟酯新化合物,经元素分析、IR、1HNMR、MS对其结构进行了表征.讨论了目标化合物的合成方法和立体化学结果.

  • 标签: 1 2 4-三唑 肟酯 合成 立体异构体
  • 简介:以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。

  • 标签: α-苄基环十二酮 α-苄基环十二酮肟酯 合成 除草活性
  • 简介:在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成与咪唑啉酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合物相当。

  • 标签: 多位点结合 簇合效应 合成 双甲基咪草烟
  • 简介:利用紫外分光光度法研究了生物防治田和化学防治田内不同发育期拟环纹豹蛛Pardosapseudoannulata乙酰胆碱酯(AChE)和羧酸酯(CarE)的活性特征。结果表明,化防田拟环纹豹蛛各发育时期AChE活性均较生防田中的低,其各发育期AChE的Km值也均明显高于生防田种群。从整个发育期来看,幼体的AChE活性最高,卵囊的最低,说明不同发育阶段AChE活性存在较大差异。而CarE的活性正相反,化防田种群卵囊、幼蛛、雌成蛛和雄成蛛的CarE活性均高于相应生防田种群,且幼蛛的CarE活性高于相应成蛛,生防田种群每一发育阶段CarE的km值也均高于相应的化防田种群。表明化防田中的拟环纹豹蛛有可能对部分农药产生了一定程度的抗药性。

  • 标签: 拟环纹豹蛛Pardosa pseudoannulata 乙酰胆碱酯酶 羧酸酯酶 活性 抗药性
  • 简介:6月3日,中国证监会公示浙江中山化工集团有限公司(以下简称中山化工)首次公开发行股票招股说明书。中山化工本次拟在上海证券交易所公开发行新股不超过5068万股,每股面值1.00元,发行后总股份不超过20,268万股。

  • 标签: 化工 中山 制剂 投资 证券交易所 说明书
  • 简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.

  • 标签: β-二氢沉香呋喃 结构修饰 杀虫活性
  • 简介:利用3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应,合成了14个新型N-酰基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物,其化学结构经^1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物在50mg/L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为95%-100%;化合物c7在1000mg/L时对粘虫LeucaniaseparataWalke的致死率达100%。

  • 标签: 酰化反应 芳基丙酮腙 合成 生物活性
  • 简介:2-仲丁胺基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物,报道了使用R/S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示,3种噻二唑化舍物(外消旋体和两个对映异构体)对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用,其中S-(+)对映异构体对茎的抑制作用强于R-(-)对映异构体和外消旋体,但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。

  • 标签: 吡啶衍生物 仲丁胺 1 3 4-噻二唑 除草活性
  • 简介:概述了乙酰辅酶A羧化(Acetyl-CoAcarboxylase,[EC6.4.1.2],ACC)在植物体内的作用以及以ACC为作用靶标的抑制剂的发展状况.根据抑制剂在体内与体外的抑制数据,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响.ACC抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮.其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC抑制剂已经有几十种商品化的产品.目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类ACC抑制剂可能成为新的除草剂热点.

  • 标签: 乙酰辅酶A 羧化酶 抑制剂 研究进展 除草剂 芳氧苯氧丙酸酯
  • 简介:组氨醇脱氢(HDH)是组氨酸生物合成过程中最后两步反应的催化.对组氨醇脱氢的结构、催化机理、组氨醇脱氢抑制剂等方面的研究动态进行了较为详细的综述.

  • 标签: 组氨醇脱氢酶抑制剂 组氨醇脱氢酶 除草剂 结构