简介:根据目前国际上对生物样品定量分析的相关指导原则,建议《中国药典》修订和扩充现有的的指导原则,以适应新药开发和仿制药开发的需求。内容包括:指导原则适用范围,生物分析方法确证,试验样品分析,配体结合分析,试验报告,以及生物分析相关定义。其中,对基质效应、已测样品再分析、稳定性考察等列出了详细的要求。
简介:目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PM-CA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。
简介:目的:优化雷贝拉唑钠有关物质测定样品溶液溶剂系统,提高样品溶液稳定性,提高有关物质测定结果的准确性.方法:通过析因试验来分析判定抗氧剂用量和溶液pH值对样品溶液稳定性的影响,对样品溶液溶剂系统进行优化.结果:抗氧剂用量和溶液pH值对样品溶液稳定性的影响存在协同作用,其中溶液pH值影响较大;对样品溶剂优化后,稳定时间由原来的0.5h延长至4h(在室温20℃~30℃),能满足有关物质准确测定的需求;优化后的溶剂系统并未对有关物质测定方法的专属性造成影响.结论:采用亚硫酸盐溶液(7.56g亚硫酸钠和1.0g氢氧化钠溶于1000mL水中)-乙腈(80:20)作为溶剂,溶解雷贝拉唑钠,样品溶液的稳定性大大提高,且符合有关物质测定要求.
简介:目的研究注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)对血管性痴呆大鼠的保护作用。方法采用改良两血管阻断法制备血管性痴呆(VaD)大鼠模型,假手术组分离颈总动脉后缝合切口。模型大鼠随机分为模型组,脑蛋白水解物注射液(Cerebrolysin,阳性药,10mg/kg)组,注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)高、中、低剂量(20、10、5mg/kg)组,尾iv给药,每天1次,连续给药2周;假手术组给予等体积生理盐水。采用Y迷宫和避暗实验法评价大鼠学习记忆能力;ELISA法检测VaD大鼠血清中胰岛素样生长因子1(IGF-1)水平。结果与模型组比较,注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)显著增加VaD大鼠在Y迷宫实验的正确次数,显著降低在避暗实验的潜伏期时间,并显著提高VaD大鼠血清IGF-1水平;上述作用与同剂量Cerebrolysin比较无显著差异。结论注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)能提高VaD大鼠学习记忆能力,其机制可能与提高机体IGF-1水平,促进脑损伤后的神经元修复和生长有关。
简介:目的:探讨临床药师联合多部门在干预曲克芦丁脑蛋白水解物注射液等重点监控药品合理使用中的作用与效果。方法:采用回顾性的研究方法,对2017年7–10月我院所有应用曲克芦丁脑蛋白水解物注射液的病历进行分析,对比联合干预前后该药在临床用量及合理性等情况。结果:连续干预后曲克芦丁脑蛋白水解物注射液用量及使用人数较干预前有明显的减少,占重点监测用药金额比例从9.87%下降至1.78%,合理用药率从干预前41.8%提高到干预后90.5%,差异有显著统计学意义(P<0.01)。其中,干预后使用时间不合理率从干预前32.68%下降至6.52%,联合用药不合理率从干预前28.10%下降至4.76%,两者相比差异均具有统计学意义(P<0.01),处罚情况较干预前有明显的好转。结论:临床药师联合多部门干预后,临床合理使用曲克芦丁脑蛋白水解物有明显的提升,为重点监控用药管理提供了更好的基础,为临床药师下一步开展医保控费及单品种控费等用药工作提供了有力的保障。