简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：为研究不同萎凋通氧量对鲜叶常规生化成分和酶活性动态变化规律的影响,以一芽二叶茶鲜叶为原料,设置21%O2,40%O2,59%O23个通氧量梯度,对不同含水率的萎凋叶、揉捻叶、发酵叶、足干叶等进行取样,测定茶多酚、氨基酸、黄酮、可溶性糖、咖啡碱、水浸出物及儿茶素组分等含量,多酚氧化酶和过氧化物酶的酶活性,以及足干叶的茶色素,并对成茶进行感官审评。结果表明,随着制茶过程中鲜叶含水率的逐渐下降,茶多酚、氨基酸、可溶性糖、水浸出物及儿茶素组分等含量呈现下降的趋势,黄酮和咖啡碱含量呈上升趋势;萎凋过程中鲜叶的茶多酚、氨基酸、黄酮等含量均呈前期逐渐下降,后期略有回升的趋势,可溶性糖和水浸出物含量逐渐下降,咖啡碱含量逐渐上升,多酚氧化酶活性呈下降趋势,过氧化物酶活性呈上升趋势;萎凋末期样和足干样的常规生化成分含量与萎凋通氧量呈正相关,而酯型儿茶素组分含量和儿茶素总量以40%O2处理最高,59%O2处理最低;多酚氧化酶活性以59%O2处理最低,其它两个处理无显著差异,过氧化物酶活性与萎凋通氧量呈正相关。成品茶的茶黄素组分和总量、茶红素含量以及感官审评总分均以59%O2处理最优,40%O2处理次之,21%O2处理最低。

简介：采用生长速率法测定天然芳樟醇和柠檬醛对柑橘炭疽病菌（Colletotrichumgloeosporioides）、辣椒疫病菌（Phytophthoracapsici）、胡萝卜菌核病菌（Sclerotiniasclerotioru）和柑橘褐色蒂腐病菌（Diaporthecitri）4种果蔬采后致病菌的抑菌活性。结果表明,天然芳樟醇和柠檬醛对4种供试病原菌的菌丝生长有一定的抑制作用,其中,天然芳樟醇对上述4种采后致病菌的EC50依次为1.2038、3.5027、7.4179和19.5942mg/mL,而天然柠檬醛的EC50分别为4.9381、8.3585、22.8382和104.2514mg/mL。综上所述,天然芳樟醇和天然柠檬醛均对柑橘炭疽病菌抑菌活性最强,而对柑橘褐色蒂腐病菌抑菌效果最弱。

简介：目的比较伏立康唑和两性霉素B对念珠菌抗菌活性以及量效关系。方法根据国家临床实验标准委员会（NCCLS）-M27-A3方法检测伏立康唑和两性霉素B在体外对白色念珠菌和克柔念珠菌抗菌活性。结果伏立康唑对念珠菌的抑菌活性高于两性霉素B,其中伏立康唑对白色念珠菌的最低抑菌浓度达到0.0076μg·ml^-1,两性霉素B对白色念珠菌的最低抑菌浓度则为0.24μg·ml^-1。结论伏立康唑对白色念珠菌和克柔念珠菌都有较好抗菌效能,量效关系结果显示伏立康唑对念珠菌呈现抑制作用,两性霉素B对念珠菌呈现杀菌作用。

简介：摘要目的探讨肺泡表面活性物对新生儿呼吸窘迫综合征氧合功能的影响。方法筛选我院收治的新生儿急性呼吸窘迫综合征患儿60例作为研究对象。采用随机数表法将其分为观察组与对照组，每组30例，其中对照组行常规治疗以及机械通气治疗，观察组则在对照组基础上经气管注入固尔舒，比较两组患儿氧合功能改善情况。结果观察组呼吸机参数中MAPmax、高浓度O2持续时间明显低于对照组(P<0.05)；观察组呼吸机有效指数高于对照组，但氧合指数、呼吸指数低于对照组(P<0.05)，观察组住院时间、机械通气时间明显短于对照组(P<0.05)。结论肺泡表面活性物质对新生儿急性呼吸窘迫综合征氧合功能具有重要影响，应用肺泡表面活性物可有效改善患儿氧合功能及呼吸功能，对缩短机械通气时间、给氧时间具有重要作用。

简介：

简介：背景：临床治疗由创伤、感染、肿瘤以及先天性疾病导致的骨缺损仍然是一个挑战。骨组织工程的研究,为骨缺损的治疗提供了一种新的解决办法,对治疗骨缺损具有重要的指导意义。目的：回顾近年来间质干细胞在骨组织工程中的增殖和成骨活性、免疫特性、促血管化以及在体实验的成骨效果的研究进展。方法：检索万方数据库和PubMed数据库2008年至2016年文献,检索词分别为＂间质干细胞、组织工程、成骨、免疫、血管化＂和＂mesencgymalstemcell,tissueengineering,osteogenesis,immuneproperty,angiogenesis＂。纳入与间质干细胞、组织工程、成骨、免疫及血管化相关的研究,排除重复及陈旧文献。共检索到1772篇文章,按纳入和排除标准文献进行筛选,共纳入41篇文章进行综述分析。结果与结论：在骨组织工程中,骨髓间质干细胞与脂肪间质干细胞应用较为广泛。研究认为骨髓间质干细胞成骨活性高于脂肪间质干细胞。间质干细胞具有明显的免疫调节和组织修复能力,可减少损伤部位炎症反应,加快组织修复。间质干细胞免疫调节作用不只有免疫抑制作用,也有免疫促进作用,脂肪间质干细胞比骨髓间质干细胞具有较强的免疫调节性。低氧培养下的脂肪间质干细胞能够分泌更高的促血管生成因子,生成更多的血管结构。实验研究证实聚乳酸多孔纳米材料结合纳米碳生物材料可以明显促进骨髓间质干细胞的增殖和成骨。由于间质干细胞具有生物向性,可能成瘤分化,故间质干细胞的临床应用一直持谨慎态度。

简介：摘要目的分析活性维生素D3对糖尿病肾病维持性血液透析患者心脏功能的影响。方法选取我院最近几年收治的糖尿病肾病维持性血液透析患者50例作为观察组，并将同期收治的50例糖尿病肾病维持性血液透析患者设为对照组，予以对照组常规透析治疗，予以观察组活性维生素D3治疗，对比两组患者的治疗效果。结果治疗后，观察组患者的血Ca、25(OH)、iPTH、BNP与QTd显著优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。结论活性维生素D3治疗糖尿病肾病维持性血液透析患者，效果明显，可保护患者的心脏，值得推广。

简介：采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系（QSAR）模型。结果表明：所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-（2-苯并咪唑）-7-（二乙氨基）香豆素（1）、3-（2-苯并噻唑）-7-（二乙氨基）香豆素（2）、3-氨基香豆素（3）、3-乙酰基香豆素（4）、4-甲氧基香豆素（5）、6-硝基香豆素（8）、6,7-二甲氧基香豆素（13）和7,8-二羟基香豆素（21）,其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

简介：

简介：以植物乳杆菌CCFM8661及其酸耐受突变株LPV-30、LPV-48为研究对象,通过考察酸胁迫对其生理应激反应的影响而探索其可能的耐酸机制。研究结果表明：酸胁迫引起H^＋-ATPase活性提高,胞内ATP含量降低,植物乳杆菌利用H^＋-ATPase,通过消耗胞内ATP,将胞内H^＋排出,从而保持胞内pH的动态平衡。与原始菌株相比,突变菌株都保持了较高的H^＋-ATPase活性和胞内ATP水平。细胞膜脂肪酸分析表明：酸胁迫引起总饱和脂肪酸含量的减少,不饱和度和单不饱和脂肪酸的含量增加,并且突变菌株保持较高的饱和脂肪酸含量。本研究结果有助于了解植物乳杆菌的酸胁迫抗性机制。

简介：摘要教学中始终让我感到困惑的一个问题就是学生的错题问题，错题会让学生感到难堪，造成心理上的压力，因此越来越抗拒学习；另外，老师讲过的错题，再出现同种类型时还会再错。在教学过程中，若对学生的错误分类整理善加利用，正确巧妙地引导，会有效地利用错题提高教学效果，让“错误”因此而美丽起来，让“错误”成为师生学习化学的催化剂，让课堂因此更加精彩！

简介：

简介：目的：合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法：设计合成了9个新目标化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,测试其体外抑菌活性。结果：所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对光滑假丝酵母菌的抑制作用优于对照药氟康唑。结论：引入二硫代甲酸酯侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。

简介：摘要目的观察持续气道正压通气（CPAP）与肺表面活性物质（PS）联合治疗新生儿呼吸窘迫综合征（NRDS）的疗效。方法选取商丘市第一人民医院新生儿重症科NICU于2014年9月至2016年10月期间收治的NRDS患儿50例，随机分为对照组及观察组，各25例。两组患者均给予CPAP治疗，观察组在此基础上加用PS治疗，观察两组患者疗效及各临床指标情况。结果观察组PH、PO2、PCO2及OI等临床指标水平均优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组治疗总有效率为96%高于对照组的68%，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论对NRDS患儿给予CPAP联合PS治疗，患儿PH、PO2、PCO2及OI等临床指标改善明显，临床疗效显著，具有一定临床推广价值。

简介：目的合成新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以Tivozanib为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性评价。结果合成10个新目标化合物,其中7个表现出显著的体外抑制肿瘤细胞增殖活性。结论目标化合物体外活性好,值得进一步研究。

简介：摘要目的观察甘露聚糖对口腔粘膜病患者的临床疗效及淋巴细胞活性的影响。方法选取2014年6月—2015年11月在我院接受治疗的口腔粘膜病患者80例作为研究对象，并按数字随机法分为2组，对照组40例，采用常规治疗法；治疗组40例，在常规治疗法的基础上给予甘露聚糖肽口服治疗，观察2组患者治疗后的临床疗效、不良反应发生情况及淋巴细胞亚群的变化水平。结果治疗组显效27例，有效11例，无效2例，总有效率为95.0%；对照组显效13例，有17效例，无效10例，总有效率为75.0%，治疗组疗效显著优于对照组患者；治疗后，治疗组患者的T淋巴细胞CD3、CD4值明显高于对照组，CD8值明显低于对照组，2组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；治疗组不良反应发生率为5.0%，对照组不良反应发生率为7.5%，2组比较差异无统计学意义（P＞0.05）。结论甘露聚糖肽可有效促进细胞免疫功能，达到治疗口腔粘膜疾病的目的，且不良反应发生率低，具有较好的临床疗效，值得临床推广应用。

简介：摘要目的探讨慢性支气管炎急性加重患者采取莫西沙星治疗的效果及其体外抗菌活性。方法按照随机数字法将80例慢性支气管炎急性加重患者分为2组，各40例，对照组应用左氧氟沙星治疗，研究组应用莫西沙星治疗，对比两组效果与细菌清除率及不良反应。结果研究组临床总有效率与细菌清除率均明显高于对照组（P<0.05），组间不良反应发生率比较无明显差异（P>0.05）。结论慢性支气管炎急性加重患者采取莫西沙星治疗不仅疗效明确，而且安全性高，体外抗菌活性更好，值得借鉴。

简介：目的分析高表达组蛋白去乙酰化酶（sirtuin1，SIRTl）对高糖高脂培养胰岛微血管内皮细胞（isletendothelialcells，IEC）内皮型一氧化氮合酶（eNOS）表达及活性的影响。方法合成含绿色荧光蛋白报告基因的小鼠SIRTl基因重组质粒，以Lipofectamine2000转染IEC后以高脂或高糖高脂处理48h。高脂组以0．5mmol／L棕榈酸处理；高脂高糖组以33．3mmol／L葡萄糖＋0．5mmol／L棕榈酸处理。应用Westem印迹法检测SIRrll基因转染效果；应用实时荧光定量PCR及Western印迹法检测eNOS的基因及蛋白水平；应用硝酸还原酶法检测培养细胞上清中NO的水平。结果相对于正常对照组，高脂培养IECeNOS基因及蛋白水平无明显变化；但高脂高糖环境下，eNOS的基因及蛋白水平明显下降。高表达SIRT1不仅可升高高脂培养内皮细胞eNOS蛋白表达，且可升高高脂高糖培养内皮细胞eNOSmRNA及蛋白表达。相对于正常对照组，高脂培养使内皮细胞分泌NO水平明显下降，高糖高脂培养使内皮细胞NO水平进一步下降，高表达SIRT1不仅可升高基础状态下内皮细胞的NO水平，且可升高高脂、高脂高糖培养内皮细胞的NO水平，差异具有统计学意义。结论SIRT1可改善高糖高脂培养胰岛微血管内皮细胞的eNOS表达及活性，使内皮源性NO分泌增加，因而可能有助于改善胰岛B细胞功能，在糖尿病的药物开发、基因治疗及胰岛移植治疗中具有广阔的前景。

简介：目的：研究建立金银花中抗炎活性成分獐芽菜苷、獐牙菜苦苷同时定量的方法。方法：通过超高效液相色谱法对獐芽菜苷、獐牙菜苦苷进行含量测定。结果：结果表明獐芽菜苷进样量在6.85~548.00ng、獐牙菜苦苷进样量在64.50~1032.00ng与峰面积呈良好线性关系,标准曲线分别为Y=4955347X-21311（r=0.9994）;Y=1596561X-24132（r=0.9999）。结论：所建立的定量方法快速简单,方法可靠,可作为金银花中抗炎活性成分的质量控制方法。