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  • 简介:目的比较1,5-咖啡奎宁与其四乙酰化物在大鼠体内的生物利用度,为目标化合物的筛选和结构优化提供参考依据。方法Wistar大鼠随机分两组,分别灌胃给予等摩尔数的1,5-咖啡奎宁(100mg/kg)和四乙酰化物(133mg/kg)。血浆样品经乙酸乙酯萃取后,以乙腈-水(5mmol/L乙酸铵,pH5.0)为流动相,用UltimateC18色谱柱(50mm×2.1mm,5μm)分离,采用液相色谱串联质谱法同时监测两个化合物。结果两个化合物均在5~1000ng/ml范围内呈良好线性关系,精密度、准确度、基质效应、提取回收率等各项指标都满足生物样品测定的要求。四乙酰化物在大鼠体内迅速转化成活性代谢产物1,5-咖啡奎宁,血浆中没有检测到四乙酰化物和可能的三乙酰化、乙酰化和单乙酰化物。以1,5-咖啡奎宁的量计算,大鼠口服四乙酰化物与口服1,5-咖啡奎宁的相对生物利用度为64%。结论四乙酰化物的生物利用度低于1,5-咖啡奎宁,开发口服制剂时1,5-咖啡奎宁优于四乙酰化物。

  • 标签: 1 5-二咖啡酰奎宁酸 四乙酰化物 相对生物利用度 药代动力学 液相色谱串联质谱法
  • 简介:通过芳氧乙(丙)O,O′-硫代磷肼的缩合反应合成了8个未见报道的标题化合物,利用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确定了化合物的结构.生物活性测试结果表明:目标化合物具有很好的选择性除草活性,其中化合物3a、3b、3g和3h对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜均有较好的抑制作用,特别是对油菜的抑制作用尤为明显,其效果接近、有些甚至优于对照化合物2,4-D.

  • 标签: 芳氧羧酸 硫代磷酰肼 合成 除草活性 除草剂
  • 简介:灰毡毛忍冬中绿原含量(略),所以用绿原做对照以分光光度法测定金银花类药材中咖啡奎宁酸类总含量是完全可行的,  本文测定了我国灰毡毛忍冬主产地湖南、四川、重庆、贵州的样品中有效成分绿原的含量

  • 标签: 不同产地 中咖啡 产地灰
  • 简介:目的评价健康志愿者单次口服咖啡奎尼片的安全性和耐受性。方法按照GCP要求设计试验方案。单剂量耐受试验将60名受试者随机分为7个剂量组,每组男(2~5)名,女(2~5)名,从低剂量开始给药,观察指标为临床症状、生命体征和实验室检查指标等,采用描述性分析及SAS软件进行统计学处理。结果在单剂量给予咖啡奎尼片耐受性试验中,各组受试者入选时各项指标均在正常范围,条件均衡,具有可比性。共报告6人6件被研究者判定为可能与研究药物有关的不良事件,且未经处理均消失。不良事件主要表现为窦性心动过缓、血白细胞降低,无自觉症状,均完成临床试验,其他均未见有临床意义的改变。结论60名健康受试者单次口服咖啡奎尼片,最大剂量至1200mg,均安全且能够很好耐受。

  • 标签: 二咖啡酰奎尼酸片 耐受性 Ⅰ期临床试验
  • 简介:在室温及DCC(N,N-环己亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨衍生物。其结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassicajuncea和稗草Echinochloacrusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。

  • 标签: 甘氨酸 2 4-二氯苯氧乙酸 5-取代苯基-2-呋喃甲酸 酰肼 除草活性
  • 简介:摘要目的探讨急性O,O-乙基硫代磷氯中毒的器官损害特点及治疗措施。方法对本院2014年9月诊治的8例急性O,O-乙基硫代磷氯中毒患者进行回顾性分析。结果8例患者均不同程度出现眼部及中枢系统症状,5例出现呼吸系统症状,1例出现皮肤损害。结论急性O,O-乙基硫代磷氯中毒以呼吸系统、中枢神经、皮肤损害为主要临床表现,经早期及时有效对症治疗,除遗留神经系统损害,无其他后遗症。

  • 标签: O O-二乙基硫代磷酰氯 急性中毒 并发症 治疗
  • 简介:雪铁龙新C5,法国中高级轿车的代表作品,如今已经落户中国。细品之下,它恰如来自左岸的咖啡,香气浓烈,充满艺术气息,让人回味无穷。

  • 标签: 雪铁龙 发动机 方向盘 咖啡 左岸 驾驶
  • 简介:摘要1例主诉为“腹泻、呕吐伴体重增长不良1年”的患儿就诊于浙江大学医学院附属儿童医院消化内科,经基因检测提示甘油基转移酶1(DGAT1)基因存在2处杂合突变,c.676+1G>T,c.367_368delCT,分别来源于父亲和母亲,免疫组织化学示患儿十二指肠肠上皮细胞DGAT1蛋白的表达明显低于对照组,诊断为DGAT1基因缺陷。

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  • 简介:摘要目的比较足月小于胎龄(SGA)新生儿和与之配对的足月适于胎龄儿(AGA)血氨基肉碱的差异,探讨足月SGA血代谢谱的变化,为临床干预提供依据。方法选择2018年1月至12月在中山大学附属第六医院出生的79例足月SGA为研究对象,同期在本院出生的按胎龄、性别匹配的79例健康足月AGA为对照,出生后第3天采集干血滤纸片样品进行串联质谱分析,应用正交偏最小乘判别分析(OPLS-DA)寻找2组间的差异和生物标志物。结果足月SGA组出生体质量(2.5±0.2) kg,足月AGA组出生体质量(3.2±0.3) kg。通过OPLS-DA模型分析发现12种权重较大的血代谢物质及2组血代谢物比值分别为:丙肉碱(0.34±0.13比0.42±0.15)、酪氨酸[0.24(0.18,0.27)比0.28(0.22,0.37)]、游离肉碱(0.43±0.14比0.37±0.12)、缬氨酸[0.39(0.35,0.45)比0.44(0.36,0.53)]、辛肉碱(0.33±0.13比0.29±0.09)、肉豆蔻肉碱(0.35±0.12比0.31±0.10)、丁肉碱(0.37±0.13比0.41±0.14)、3-羟基异戊肉碱[0.35(0.25,0.43)比0.35(0.26,0.45)]、葵肉碱(0.26±0.13比0.23±0.08)、异戊烯肉碱[0.33(0.26,0.34)比0.33(0.30,0.35)]、亮氨酸[0.38(0.30,0.47)比0.40(0.33,0.48)]、甲硫氨酸(0.42±0.14比0.46±0.15),其中丙肉碱(t=3.920)、酪氨酸(Z=3.536)和缬氨酸(Z=2.838)在足月SGA组明显降低,而游离肉碱(t=-2.863)、辛肉碱(t=-2.266)和肉豆蔻肉碱(t=-2.194)明显升高,与足月AGA组相比差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论足月SGA新生儿出生后早期血液中氨基肉碱水平与足月AGA存在差异。足月SGA新生儿营养支持中需适量补充芳香族氨基和支链氨基;其出生后早期通过动员中长链脂肪来满足机体能量代谢。

  • 标签: 氨基酸 酰基肉碱 代谢谱 小于胎龄儿 足月 婴儿,新生
  • 简介:以固载杂多酸盐TiSiW12O40/TiO2为多相催化剂,己与正丁醇反应合成了己丁酯.通过正交试验探讨了反应物配比、催化剂用量及反应时间对产物收率的影响.试验结果表明,TiSiW12O40/TiO2对合成己丁酯具有良好的催化活性.在n(正丁醇)∶n(己)=3.5∶1、催化剂用量为反应物料总量的1.0%、反应时间1.5h、反应温度86~121℃的条件下,己丁酯收率可达75.1%.

  • 标签: TISIW12O40/TIO2 催化合成 己二酸二丁酯 酯化反应
  • 简介:采用量子化学密度泛函理论(DFT)计算方法,在B3LYP/6-311G(d,p)基组上对气相和溶剂中天竺葵素和对-香豆酰化天竺葵素结构进行优化计算,结合H原子转移机理(HAT)、逐步电子转移质子转移机理(SET-PT)、质子优先损失电子转移机理(SPLET)对其抗氧化性能进行了研究。计算结果表明,天竺葵素的3-OH、对-香豆酰化天竺葵素的5-OH为其可能的活性位点;在气相中HAT机制是化合物清除自由活性的最主要机制;在极性溶剂中SPLET机制是热力学上最有利的途径,而在所有环境中SET-PT机制都不是最主要的机制。此外,还发现在气相和非极性溶剂中对-香豆化天竺葵素的抗氧化性强于未化的天竺葵素,尤其是在SET-PT机制中;在极性溶剂中,则略弱于未化的天竺葵素;化天竺葵素的抗氧化性可能与溶剂有关。

  • 标签: 酰基化 密度泛函理论 键解离焓 电离势 质子亲和势
  • 简介:摘要:N2O是典型温室气体之一,在对流层中呈现出化学惰性特征,受太阳辐射影响,可以通过光解反应的方式进行分解,有10%左右成分可以通过活跃原子氧反应的方式进行消耗,导致臭氧层受到直接破坏,对大气环境有非常不利的影响。尤其在当前化工制造领域中,己生产期间受工艺方案影响会产生一定比例的N2O废气,为降低环境危害,需要尝试对N2O废气进行积极的综合治理干预,以确保经过技术方案处理后N2O废气达到合理排放标准。以下即尝试对己生产过程中的N2O废气综合治理方案进行分析与探讨,希望能够引起业内重视,并促进综合治理技术方案的改进与完善。

  • 标签: 己二酸 N2O废气 综合治理
  • 简介:利用2种杂化的密度泛函DFT方法(BHLYP和B3LYP),2种纯DFT方法(BLYP和BP86),以DZP++为函数对Cl2O5/Cl2O5-的平衡构型进行了量子化学计算,研究了它们的几何构型、相对能量和振动频率,并对Cl2O5/Cl2O5-体系的电子亲和势进行了理论预测.

  • 标签: 二氯氧化物 分子结构 密度泛函 电子亲和势
  • 简介:摘要目的探讨联合咖啡片治疗功血的治疗效果。方法随机分为两组治疗观察对比。对照组采用性激素治疗止血和调整月经周期的治疗方案;治疗组在对照组的基础上加用咖啡片。结果治疗组疗效明显优于对照组,且两组有显著性差异。结论联合咖啡治疗功血能有效改善患者症状,疗效显著。

  • 标签: 功血 咖啡酸
  • 简介:摘要: 目的 建立测定荔枝草中咖啡的反相高效液相色谱分析方法。方法 采用Waters Symmetry® C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇–0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长为323 nm,流速为1.0 mL·min-1。结果 咖啡在0.9702~7.7616 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好,r为0.9999,平均回收率分别为103.57%,RSD为6.17%。结论 该法简单方便、重复性好、准确可靠,可为荔枝草的质量标准提高提供依据。

  • 标签: HPLC 荔枝草 咖啡酸 含量测定