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  • 简介:目的:激动刺激下受体向细胞内的运动是很多G蛋白偶联受体的特征行为,本研究旨在探讨α1A-肾上腺受体(α1A-AR)在激动肾上腺(PE)作用下的内化运动。方法和结果:利用全内反射显微镜TIR-FM技术及拉曼光谱分析,发现活细胞膜下表面荧光标记的α1A-AR在PE作用下出现内化运动,撤去PE后一部分受体又回复到膜上。

  • 标签: α1A-肾上腺素受体 激动剂 细胞内 运动特征
  • 简介:过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisomeproliferator—activatedrecepteoes,PPARs)是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子,属于甾体激素核受体家族的成员,该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后,PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体(RXRa)结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件(PPRE)结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步,PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程,并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。

  • 标签: PPARS 胰岛素抵抗 激动剂 过氧化物酶体增殖物 甲状腺激素受体 调节靶基因
  • 简介:目的探讨选择性β3肾上腺受体(β3-AR)激动对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠血清氧化应激反应和肝纤维化的影响.方法将30只SD大鼠随机分为对照组(NC组)、高脂模型(HC组)和β3-AR激动干预组(BRL组),每组10只.采用ELISA法检测血清透明质酸(HA)和转化生长因子β1(TGF-β1).使用分光光度计测定肝组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平.结果BRL组血清TC、TG、ALT、AST、HA和TGF-β1水平分别为(1.95±0.43)mmol/L、(0.82±0.31)mmol/L、(71.02±11.34)U/L、(165.18±39.11)U/L、(159.64±32.50)ng/ml和(0.92±0.54)μg/ml,显著高于HC组分别为(1.77±0.34)mmol/L、(0.59±0.23)mmol/L、(54.48±8.64)U/L、(134.12±37.16)U/L、(95.57±19.47)ng/ml和(0.75±0.51)μg/ml,P〈0.05,它们均显著高于对照组分别为(1.19±0.25)mmol/L、(0.35±0.19)mmol/L、(32.26±7.13)U/L、(119.64±35.16)U/L、(76.26±13.34)ng/ml和(0.69±0.46)μg/ml,P〈0.05];BRL组肝组织匀浆SOD和GSH-Px水平分别为(46.31±16.39)×103U/gprotein和(98.64±19.33)mg/gprotein,显著低于HC组的(79.26±15.34)×103U/gprotein和(126.34±21.56)mg/gprotein,而MDA水平为(8.16±0.92)μmol/L/gprotein,显著高于HC组的(5.76±0.88)μmol/L/gprotein(P〈0.05),而在NC组则分别为(113.34±12.26)×103U/gprotein、(175.59±26.34)mg/gprotein和(2.71±0.64)μmol/L/gprotein,与前两组比,差异显著(P〈0.05);BRL组肝组织脂肪变性、炎性浸润、气球样变和肝纤维化评分分别为(2.71±0.34)、(2.38±0.41)、(0.86±0.21)和(4.19±0.40,显著高于HC组分别为(1.94±0.34)、(1.76±0.34)、(0.61±0.16)和(3.02±0.34),P〈0.05.结论β3-AR激动可加重NAFLD大鼠肝组织氧化应激损伤,促进肝纤维化进展.

  • 标签: 非酒精性脂肪性肝病 β3肾上腺素能受体激动剂 氧化应激损伤 肝纤维化
  • 简介:目的:探讨β肾上腺受体在去甲肾上腺调制大鼠大脑皮层躯体感觉I区神经元诱发电活动中的作用,方法:以SD大鼠为实验对象,采用多管玻璃微电极刺激和记录技术,微电泳注射方法,以及对大脑皮层躯体感觉I区隐神经诱发的单位放电过程作标准化互协方差函数处理,观察微电泳去甲肾上腺肾上腺β受体拮抗心得安和心得宁(又拮抗β1受体)前和微电泳过程中放电过程的变化。结果:(1)当大剂量(80nA)去甲肾上腺使皮层感觉I区隐神经诱发的单位放电的积分值加大(P<0.001),对其产生易化效应时,微电泳心得安和心得宁都能阻断这种易化作用,使皮层感觉I区隐神经诱发的单位放电积分值不发生变化(与对照比较,P>0.05),两者的拮抗效应相同;(2)当小剂量(20nA)去甲肾上腺使皮层感觉I区隐神经诱发的单位放电的积分值减小(P<0.001),对其产生抑制效应时,微电泳心得安和心得宁都只能部分阻断这种效应,使积分值朝着恢复到微电泳前水平的方向变化,结论:去甲肾上腺对鼠大脑皮层躯体感觉I区神经元诱发电活动的易化作用是通过β1肾上腺受体来介导的,而抑制诱恨放电的作用可能也与β1肾上腺受体有关。

  • 标签: 大鼠 去甲肾上腺素 躯体感觉皮层 神经元电活动 肾上腺素能Β受体拮抗剂 作用机制
  • 简介:摘要眼部新生血管形成是糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、视网膜中央静脉阻塞和老年性黄斑变性等多种眼部疾病的病理学改变,严重影响患者视力。β受体在结膜、角膜上皮细胞、角膜内皮细胞、眼外肌、小梁网、睫状肌、晶状体和视网膜中均有表达。β肾上腺受体拮抗与β受体结合,通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)、缺氧诱导因子-1、白细胞介-6等促血管生成细胞因子,降低巨噬细胞相关炎症反应,增加抗血管生成因子表达来发挥抗血管生成作用。其在治疗角膜新生血管、脉络膜新生血管、早产儿视网膜病变时,可显著减少新生血管面积,延缓疾病进展,联合应用抗VEGF药物可减少抗VEGF药物的给药频率。在有效的治疗浓度下,β肾上腺受体拮抗表现出良好的耐受性;且其较抗VEGF药物有更广泛的靶点,为角膜、脉络膜和视网膜新生血管等眼部新生血管性疾病提供了新的治疗策略。

  • 标签: 肾上腺素能β受体拮抗剂 角膜新生血管化 视网膜新生血管化 脉络膜新生血管化 综述
  • 简介:胆碱肾上腺药物的时间药理学经过本实验室和其他实验室多年的研究,现已基本上确定了一些作用于中枢胆碱肾上腺系统的时间药理学试剂。这些研究结果表明:1.中枢胆碱肾上腺药物的毒性作用表现出相反的昼夜节律性。胆碱药物的最大毒性作用在光照期,而肾上腺药物的最大毒性作用在暗期。

  • 标签: 肾上腺素能药物 时间药理学 昼夜节律性 胆碱能受体 光照期 暗期
  • 简介:摘要: 儿童肾上腺危象是一种罕见但严重的医疗紧急情况,它可能危及生命。本文旨在探讨早期识别和急救技巧,以最大程度地提高儿童肾上腺危象的治愈率。关键词包括:儿童、肾上腺危象、早期识别、急救技巧。主论点是,及早识别和有效急救可以显著改善儿童肾上腺危象的预后。

  • 标签: 儿童,肾上腺素能危象,早期识别,急救技巧
  • 简介:摘要目的探讨在COPD患者临床治疗过程中,β2受体激动与抗胆碱药物临床治疗效果,旨在促进COPD患者病情快速痊愈。方法选取2014年1月至2015年2月我院收治的COPD患者70例,这70例患者都在我院进行诊断和治疗,随机均匀分组,观察组患者35例,主要进行β2受体激动与抗胆碱药物治疗,对照组患者35例,主要进行常规临床治疗,观察研究两组患者的临床治疗效果。结果经过临床诊断和治疗,在患者肺功能改善有效情况上,观察组明显比对照组要好,在患者临床治疗有效率上,观察组明显高于对照组,且在患者后期不良反应发生情况上,观察组也明显优于对照组。结论在COPD患者临床治疗过程中,β2受体激动与抗胆碱药物治疗方法的应用效果是比较好的,不仅可以明显提升患者临床治疗有效率,还能有效改善患者临床症状和肺功能相关情况。

  • 标签: &beta 2受体激动剂 抗胆碱能药物 治疗 COPD 药学探讨
  • 简介:摘要目的探讨β2受体激动与抗胆碱药物治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效。方法选取2010年2月-2012年2月我院收治的68例COPD患者,按观察组与对照组各34例划分,两组均给予常规治疗,观察组在此基础上加用异丙托溴铵气雾剂联合沙丁胺醇雾化吸入,每日2次,持续7d。对比两组治疗前后的肺功能情况。结果观察组的治疗后的肺功能改善情况及夜间憋醒情况均明显优于对照组(P均<0.05)。结论采用抗胆碱药物与β2受体激动吸入治疗可显著改善COPD患者肺功能,降低气道高反应,提高生存质量。

  • 标签: &beta 2受体激动剂 抗胆碱能药物 COPD 肺功能
  • 简介:摘要糖尿病肾病(DKD)是糖尿病最常见的微血管并发症之一,其发病机制复杂,治疗手段有限,寻找新的方法防治DKD已成为当今研究的重要方向。有研究发现,胰高血糖样肽1受体激动(GLP-1RAs)具有不依赖于血糖的肾脏保护作用,可预防蛋白尿的发生,可能有助于延缓2型糖尿病患者估算肾小球滤过率(eGFR)的下降。本文就GLP-1RAs的肾脏保护机制及临床证据进行综述。

  • 标签: 糖尿病肾病 胰高血糖素样肽-1受体 化学预防 肾脏保护作用
  • 简介:你相信吗?一个手无缚鸡之力的老太太也抬起一辆汽车,这般神力的获得全靠一种叫“肾上腺”的物质来支配。那肾上腺究竟有什么样的魔力,这种神奇的激素能让普通的人也相貌人品一起大爆发化身为超人吗?你先别着急,请让我一一道来。

  • 标签: 肾上腺素 超人 激素
  • 简介:摘要目的分析和研究对COPD患者采用β2受体激动与抗胆碱药物进行治疗的临床效果以及药学分析。方法随机抽选2014年02月~2014年09月期间,我院内科收治的76例COPD患者。根据数字表法将他们划分成两组,每组各38例。对对照组采用常规方法治疗,对观察组采用β2受体激动与抗胆碱药物治疗,并对比、分析和统计两组患者的临床治疗方法。结果临床对比统计显示,观察组患者治疗后的FVC、FEV1、FEV1/FVC指标以及治疗总有效率(94.74%)均明显高于对照组患者(71.05%),两组之间的对比差异性显著,均存在统计学意义(P<0.05)。结论采用β2受体激动与抗胆碱药物对COPD患者进行诊治的临床疗效显著,能够有效改善患者的肺功能,提高临床治愈率和治疗效果,因而,它是一种科学、有效、理想的COPD诊治方法。

  • 标签: COPD &beta 2受体激动剂 抗胆碱能药物 临床疗效
  • 简介:【摘要】目的:探讨β2受体激动与抗胆碱药物用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗效果。方法:我院于2021年6月-2022年11月时间段内诊治的COPD患者,共入选病例数70例,随机分2组安排不同用药方案,对照组常规治疗,观察组β2受体激动+抗胆碱药物雾化治疗,对药物效果比较。结果:观察组肺功能指标显著低于对照组,观察组有效率高于对照组,P<0.05。结论:COPD临床接受β2受体激动与抗胆碱药物治疗,效果理想,值得推广。

  • 标签: β2受体激动剂 抗胆碱能药物 COPD 治疗效果
  • 简介:

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  • 简介:目的:评价多巴胺受体部分激动临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动治疗精神分裂症的价值.与安慰相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.

  • 标签: 部分激动剂 多巴胺受体 临床应用评价 阳性和阴性症状 精神分裂症 锥体外系反应
  • 简介:摘要血小板生成(TPO)是人体内促进血小板生成最重要的细胞因子。TPO通过结合细胞表面的TPO受体(TPO-R),发挥促进血小板生成作用。TPO-R激动(TPO-RA)通过结合并激活TPO-R,有效地刺激血小板生成。目前,进入临床应用的TPO-RA包括重组人TPO(rhTPO)、肽类TPO-RA、非肽类TPO-RA,主要用于治疗复发/难治性免疫性血小板减少症(ITP)。此外,TPO-RA还可用于治疗其他原因导致的血小板减少症,包括难治性重型再生障碍性贫血(r-SAA)、造血干细胞移植(HSCT)、骨髓增生异常综合征(MDS)/急性髓细胞白血病(AML)、淋巴细胞增殖性疾病(LPD)、实体肿瘤化疗,以及肝病患者围手术期的血小板减少症。笔者拟就TPO的生物合成及其作用机制,TPO-RA的分类、作用机制、临床应用及其疗效、安全性进行介绍。

  • 标签: 血小板生成素 受体,血小板生成素 血小板减少 治疗结果 血小板生成素受体激动剂 作用机制 安全性
  • 简介:摘要目的探讨分析认知行为干预对孕妇产后抑郁和血清肾上腺、去甲肾上腺水平的影响。方法随机选取2016年1月至2016年12月我院收治的128例孕妇作为研究对象,按其治疗方法将其分为对照组和观察组,每组各64例,对照组孕妇采取常规治疗联合护理治疗,观察组孕妇在对照组患者基础上给予认知行为干预护理治疗。观察比较两组孕妇产后后抑郁状况和血清肾上腺、去甲肾上腺水平的变化。结果(1)出院6个月后对照组EPDS得分以及E、NE水平高于观察组(P<0.05);(2)出院6个月后随访两组产妇抑郁情况,对照组产妇抑郁率23.44%明显高于观察组6.25%(P<0.05)。结论认知行为干预对孕妇产后抑郁有明显的预防以及消除效果,对血清肾上腺、去甲肾上腺水平无不良影响,值得临床推广应用。

  • 标签: 认知行为干预 产后抑郁 血清肾上腺素 去甲肾上腺素 临床影响
  • 简介:摘要目的探讨β2受体激动与抗胆碱药物治疗慢性阻塞性肺疾病患者临床疗效。方法对照组在常规治疗基础上加用沙丁胺醇硫酸盐吸入治疗;研究组在常规治疗基础上加用溴化异丙托溴铵+沙丁胺醇硫酸盐吸入治疗,记录两组患者治疗前后FEV1及PEF变化情况,给予统计学分析后得出结论。结果两组患者治疗前FEV1、PEF检测结果对比无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗后FEV1、PEF均较治疗前显著改善,且研究组改善效果更为明显(P<0.05)。结论β2受体激动与抗胆碱药物治疗COPD患者可获得更为满意的临床疗效,提高患者生活质量及生命安全。

  • 标签: &beta 2受体激动剂 抗胆碱能药物 COPD