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  • 简介:其实一切降糖药物的开发,无论从过去或现在,都在糖尿病治疗的历程中,从不同的侧面发挥着可观的作用,显示着自己的优势!早在10年前美国糖尿病学会就提出:糖尿病专业医生,“一定要把防治心血管并发症作为糖尿病治疗的主题”!今从这个侧面,

  • 标签: 糖苷酶抑制剂 心血管疾病 治疗 美国糖尿病学会 心血管并发症 降糖药物
  • 简介:天然α-葡萄糖苷抑制在糖尿病饮食疗法中具有重要的作用。开发含天然α-葡萄糖苷抑制的降血糖功能性食品及降糖功能性食品配料具有广泛的应用前景。本文从食疗的角度出发,对从动物、植物、微生物及食品等不同来源的天然α-葡萄糖苷抑制以及相关研究进展进行了论述,并对天然α-葡萄糖苷抑制的应用研究现状进行了分析。

  • 标签: Α-葡萄糖苷酶抑制剂 来源 应用
  • 简介:α-葡萄糖苷抑制是一类以延缓肠道糖类吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。近年来,从天然资源中寻找新的α-葡萄糖苷抑制已成为防治糖尿病的研究热点。本文综述了近5年来植物来源的天然α-葡萄糖苷抑制,为进一步寻找新的、有效的α-葡萄糖苷抑制类药物提供依据。

  • 标签: Α-葡萄糖苷酶抑制剂 天然产物 糖尿病
  • 简介:口服降糖药物除磺脲类药物外,随着医药科学不断进步,陆续开发了针对胰岛β细胞功能以外作用的药物。这类药物有加强外周组织对胰岛素的作用,能增加胰岛素对人体的敏感性,从而达到降血糖、降血脂、降低心血管并发症的目的。现将目前临床常用的药物介绍如下:

  • 标签: Α-糖苷酶抑制剂 双胍类 口服降糖药物 胰岛素 心血管并发症 医药科学
  • 简介:摘要α-葡萄糖苷抑制是一类比较成熟的口服降糖药物,以延缓肠道碳水化合物吸收而达到降低血糖的目的。其作用机制是通过竞争性抑制小肠内的各种α-葡萄糖苷,减慢淀粉类分解为葡萄糖的速度,从而使肠道内葡萄糖的吸收减缓,降低餐后高血糖;通过调节糖尿病前期2型糖尿病患者的肠道菌群,进而改善胰岛素抵抗。α-葡萄糖苷抑制不良反应发生率低,安全性较高。

  • 标签: &alpha -葡萄糖苷酶抑制剂 2型糖尿病 有效性 安全性
  • 简介:浕-糖苷抑制药是20世纪70年代开始研发的治疗2型糖尿病的药物,其主要作用是通过延缓肠道对葡萄糖的吸收达到控制血糖过高尤其是餐后血糖过高的目的,并具有保护心血管的作用。现已上市的有阿卡波糖(拜糖平、acarbose),伏格列波糖(倍欣、voglibose),米格列醇(miglitol),本文将对浕-糖苷抑制药的作用原理、治疗糖尿病研究现状进行综述。

  • 标签: 浕-糖苷酶抑制药 2型糖尿病
  • 简介:摘要目的阐明土曲霉3.04072(Aspergillusterreus3.04072)次生代谢产物对α-糖苷活性的抑制作用。方法利用多种柱层析技术从土曲霉A.terreus3.04072的固体发酵产物中得到6个次生代谢产物,并以Acarbose为阳性对照药,对所得单体化合物测定α-糖苷抑制活性。结果体外活性结果显示化合物1、2、5和6均具有较强的α-糖苷抑制活性,其IC50分别是0.542,0.409,0.282和1.086mM。结论本论文首次发现化合物5和6具有很强的α-糖苷抑制活性。

  • 标签: 土曲霉 次生代谢产物 &alpha -糖苷酶抑制活性 丁内酯 阿卡波糖
  • 简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷抑制类型均为非竞争性抑制。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷抑制活性。

  • 标签: 断节参 Α-葡萄糖苷酶 断节参苷H 青阳参苷B 抑制类型
  • 简介:目的探讨红杉醇体外对葡萄糖苷抑制作用以及对糖耐量的影响。方法采用96孔板法,分别测定红杉醇对α-葡萄糖苷、β-葡萄糖苷、α-半乳糖苷、β-半乳糖苷、α-淀粉、葡萄糖淀粉、蔗糖酶和海藻糖酶的抑制作用,以及抑制类型。对小鼠灌胃给予红杉醇后,考察其糖耐量。结果红杉醇等化合物对α-葡萄糖苷具有较强的抑制作用,对β-半乳糖苷,α-淀粉,葡萄糖淀粉和海藻糖酶也有一定的抑制作用,且抑制类型多为竞争性抑制。结论红杉醇在一定程度上具有降血糖的作用,其作用机制部分通过抑制-葡萄糖苷实现。红杉醇对糖尿病的预防与治疗具有一定作用。

  • 标签: 红杉醇 葡萄糖苷酶 阿卡波糖 糖尿病 糖耐量
  • 简介:端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录.端粒激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒活性.因此认为端粒激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒抑制亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

  • 标签: 端粒 端粒酶 端粒酶活性 端粒酶抑制剂 恶性肿瘤
  • 简介:多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个:(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的抑制联合用药。β-内酰胺酶抑制克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来,

  • 标签: Β-内酰胺酶 酶抑制剂 Β-内酰胺类抗生素 舒巴坦 联合用药 临床
  • 简介:近年来,抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落,但其市场“主角”已渐渐发生了变化.尽管某些抗激素药物的销售有所下降,但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点,如该类药物中的芳香抑制(Aromatascinhibitor).临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会(ASCO)的推荐,将会对芳香抑制的销售有一定的刺激作用,因此,预计这类药物将会出现较快的增长,其市场占有率将明显提高.

  • 标签: 芳香酶抑制剂 市场占有率 激素药物 试验数据 刺激作用 增长点
  • 简介:背景:目前关于联合应用Caspase抑制及Cocktail蛋白抑制在胰岛细胞分离纯化过程中对胰岛细胞的影响的研究还较少有报道。目的:比较Caspase抑制及Cocktail蛋白抑制对胰岛细胞在分离纯化及培养过程中的保护作用。方法:取新生猪,体外分离、纯化和培养猪胰岛,培养24h后分为3组:①空白对照组。②消化时加抑制组仅在消化过程中加入Caspase抑制及Cocktail蛋白抑制。③消化及培养时加抑制组在消化及培养的过程中均加入Caspase抑制及Cocktail蛋白抑制。AO-EB染色定性观察细胞形态及凋亡情况,流式细胞术定量检测细胞活力及凋亡。结果与结论:空白对照组β细胞所占百分比为66.91%,消化时加抑制组为84.58%,消化及培养时加抑制组为87.15%;空白对照组活细胞、凋亡细胞及死亡细胞的比例分别为56.52%、16.15%、21.25%,消化时加抑制组分别为62.27%、14.66%、14.47%,消化及培养时加抑制组分比为73.09%、6.83%、10.28%。结果表明,在消化以及体外培养的过程中均加入Caspase抑制及Cocktail蛋白抑制可明显减少细胞的损失,并且可以增加胰岛β细胞的百分比。

  • 标签: 组织构建 组织工程 胰岛细胞 CASPASE抑制剂 Cocktail蛋白酶抑制剂
  • 简介:摘要目的以大鼠为例,研究消渴丸研究对α-葡萄糖苷是否存在抑制作用。方法取大鼠小肠的上段,从中提取α-葡萄糖苷,将α-葡萄糖苷以15比例稀释达到反应试剂盒的要求后,将10g?L-1蔗糖作为底物,10g?L-1阿波蔗糖作为阳性对照,加入浓度不同的格列本脲、消渴丸全药、消渴丸中药,37°C反应40分钟后,通过550nm波长测定吸光度,通过测定结果计算活性的抑制率,并判断消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷活性的影响。结果消渴丸中药成分对α-葡萄糖苷抑制率为18.8%~35.8%%,阿卡波糖对α-葡萄糖苷抑制率为86.4±1.9%。结论消渴丸中药成分对大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷可起到一定抑制作用。

  • 标签: 消渴丸 &alpha -葡萄糖苷酶 抑制
  • 简介:近年来在肿瘤的治疗与诊断中端粒成为研究的热点。端粒在85%以上的肿瘤细胞中表达。而在正常组织中几乎不表达,因此端粒是一种良好的肿瘤标志物。而对端粒抑制也成为治疗肿瘤的一种新的方法。本文综述近年来端粒活性的检测方法以及端粒抑制的研究进展。

  • 标签: 端粒梅 端拉酶活性 检测方法 端粒酶抑制剂
  • 简介:端粒是真核细胞染色体末端的特有结构,正常情况下随细胞分裂而缩短。端粒长度是决定细胞增殖能力和寿命的分子标志。端粒是存在于大多数恶性肿瘤细胞中的一种转录。它能以自身的RNA成分为模板,合成端粒染色体末端的结构,维持染色体的动态平衡。端粒是目前最为广谱的肿瘤分子标志物。针对端粒抑制成为肿瘤治疗的新靶点。肿瘤治疗的理想靶点是既能筛选出肿瘤生长所必须,而在正常细胞中又不存在的物质或表达状态。目前针对抑制端粒活性的肿瘤治疗研究已经取得了很多成果,并有可能直接导致肿瘤治疗的突破。

  • 标签: 肿瘤治疗 端粒酶抑制剂 染色体 分子标志 细胞增殖能力 新靶点