简介:目的:探讨盐酸普罗帕酮(PPF)旋光异构体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律。方法:以2、3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯旋光异构体(R)-PPF和(S)-PPF;建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两旋光异构体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF.HCl、(S)-PPF.HCl、(R)-PPF。HCl及安慰片达稳态后
简介:目的:为了探讨心律平(PPF)旋光异构体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律。方法:以2,3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯旋光异构体(R)-PPF和(S)-PPF;建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两旋光异构体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF·HCI,(S)-PPF·HCI,(R)-PPF·HCI及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值,计算药代动力学参数,比较以消旋体和以单纯旋光异构体给药的药动学参数差异。结果:以消旋体给药,(R)-PPF竞争性抑制(S)-PPF体内消除,使两旋光异构体C1,AUC和CSS/D值与以单纯旋光异构体给药的值相比,有显著性改变。结论:心律平旋光异构体在人体内存在立体选择性相互作用,为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。
简介:【摘要】目的 研究盐酸普罗帕酮在临床治疗上的不良反应发生情况。方法 共选取我院在2021年1年间收治的心律失常患者40例,随机将其分为两组,20例/组。对照组采用地高辛治疗,观察组增加盐酸普罗帕酮治疗,比较心功能指标波动情况及不良反应发生率。结果 ①左室射血分数:两组治疗后的左室射血分数均显著大于治疗前,观察组治疗后的左室射血分数[(56.56±3.28)%]显著大于对照组[(48.78±3.16)%],差异显著;②不良反应发生率:观察组的不良反应发生率(5.0%)显著低于对照组(30.0%),差异显著。结论 临床上使用盐酸普罗帕酮进行治疗的效果显著,且不良反应发生率较低,故值得推广应用。
简介:目的:为了探讨普罗帕酮(PPF)对映体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律,方法:以2,3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯对映体(R)-PPF和(S)-PPF,建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两对映体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF·HCL,(S)-PPF·HCL,(R)-PPF-HCL及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值,计算药代动力学参数,比较以消旋体和以单纯为映体给药的药动学参数差异,结果:以消旋体给药,(R)-PPF竞争性抑制(S)-PPF的体内消除,使两对映体的CL,AUC和Css/D值与以单纯对映体给药的值相比,有显著性改变。结论:普罗帕酮对映体在人体内存在立体选择性相互作用,为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。
简介:摘要目的探讨普罗帕酮治疗急性房颤(初次发作且在24-48小时以内的房颤)的疗效,明确普罗帕酮的适应症、副作用、在临床的应用。方法入选11例急性房颤患者,其中亚临床甲亢2例,既往有甲亢已治愈4例,外科术后3例,孤立性房颤2例。心电图示房颤,静脉推注普罗帕酮70毫克加入0.9%氯化钠20ML,缓慢约20分钟,30分钟后静脉滴注普罗帕酮140毫克加入葡萄糖或氯化钠中滴注,1.5-2毫克/分。结果9例患者24h恢复窦性心律,2例48h内恢复窦性心律。无心室停搏、房室传导阻滞、呼吸困难等表现。结论普罗帕酮具有明显抑制快钠通道ina,降低0相最大上升速度的作用,对失活状态和激活状态的ina均有抑制作用。同时治疗浓度的心律平可阻滞钾通道ik和钙通道ica-l,并不影响窦房结自律性,但可加重窦房结功能障碍患者的病情,可延长房室结、希氏―浦肯野系统传导时间,使传导速度减慢,也可延长心房、房室结和心室及旁路的有效不应期,并轻度延长动作电位时程,从而阻断折返,达到治疗室上性心动过速、房颤的目的。