简介:目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用。方法:以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用。制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性。结果:辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1061.7L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高(P〈0.01);抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏〉月桂氮酮乙醇凝胶。皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶〉HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏。结论:HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。
简介:摘要:传统化学制药过程中使用的有机溶剂具有挥发性大、毒性大、难以回收等问题,使用不当会造成严重的污染,影响水质、土壤甚至危害人们的健康。随着人们环保意识的日渐增强,绿色化学技术逐渐受到重视,无溶剂有机合成技术成为更优化的选择。与液态反应相比,无溶剂有机反应具有更高的选择性、反应速率、分离效率,同时具有简化工艺、降低成本的作用。但也具有流动性较差、工业运用较少、资源浪费等局限性。如何更好地利用和推广无溶剂有机合成技术,减少对环境的污染是未来的重要研究方向。