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13 个结果
  • 简介:多年来,药物开发的瓶颈一直是在合成这个步骤上,其原因在于用以驱使合成反应的方式一直是传统的热力加热.而最新技术的开发让微波成为加热反应更有效的方法.那些本需要几小时,甚至几天才能完成的合成反应现在只需几分钟,因而让有机化学家们有更多的时间用以分析和优化他们的反应,使他们更有创造性.微波合成包括很多有优点,例如反应速率的提升,产率的提高和"更干净"的化学.由CEM所开发的新型微波环形单膜腔把所有传统合成设备的优点以及微波瞬间加热的能力结合于一个简洁但具有强大作用的仪器上.Abbott实验室(芝加哥、伊利诺斯)使用此仪器执行了针对药物开发的合成反应.化学家们发现环形单膜腔辅助有机合成的好处是在传统方法和从前的微波方法上的大量改良.

  • 标签: 微波辅助化学 有机合成化学 药物开发 微波加热
  • 简介:化学药物治疗在肿瘤治疗中占有重要地位。抗肿瘤药物体外筛选技术是从数量庞大的候选化合物中筛选理想的抗肿瘤药物的重要手段。本文综述了各种抗肿瘤药物体外筛选技术的原理、操作要点和各自的优缺点,并简要介绍了各技术的实际应用,旨在为开发抗肿瘤药物提供理论依据和方法学指导。

  • 标签: 抗肿瘤药物 体外筛选 细胞生长
  • 简介:动脉粥样硬化是一种严重危及人类健康的心血管疾病,引起广泛重视。常用的治疗药物以降低血脂、抗氧化以及抗血小板聚集为主。随着对动脉粥样硬化发病机制的深入研究,一些新型药物已陆续上市,如枯草溶菌素转换酶9抑制剂、微粒体转运蛋白抑制剂以及基因治疗药物等。此外,一系列具有血脂调节功能的新型药物目前已处于临床二期或三期的研究当中。本文对目前抗动脉粥样硬化药物的研究进展做简要综述。

  • 标签: 动脉粥样硬化 抗动脉粥样硬化药物 调血脂类药物
  • 简介:基于配体和基于受体的药物设计,通常在方法设计上存在共同的理论基础。本文通过对基于格点能量计算、特征、类似物、知识以及分子对接等方面的方法进行总结,探讨了基于配体和受体在药物设计中的对应关系,并对今后药物设计的发展提出建议。

  • 标签: 基于受体的药物设计 基于配体的药物设计 对应性
  • 简介:糖尿病已经成为世界范围内危害人类健康的主要疾病之一,对糖尿病的研究和治疗具有重要意义,本文首先建立并优化小鼠脂肪细胞糖尿病药物筛选模型,然后使用临床抗糖尿病药物对该模型进行考察,并对海糖平(H)和杉糖平(S)两种降糖新药进行了筛选。通过Westem-blot法检测GLUT4(葡萄糖转运蛋白4)以确定药物的药效。结果表明,用临床抗糖尿病药物考察模型能客观反映该药物药效。在此模型上,对杉糖平和海糖平的各个馏分进行初步筛选,发现两种药物的一些有效成分。

  • 标签: Ⅱ型糖尿病 GLUT4 WESTERN BLOT 药物筛选
  • 简介:自由基是近年来在基础医学和生命科学领域的研究热点,活性氧(reactiveoxygenspecies,ROS)是生物体内一类活性含氧化合物的总称。主要包括超氧阴离子、羟自由基和过氧化氢等。静息条件下,细胞内ROS的水平被控制在很低的范围,并在抗菌、消炎和抑制肿瘤等方面具有重要意义。ROS对信号转导通路中氧化还原敏感的蛋白激酶有调节作用。但在疾病或某些外源性药物和毒物入侵后,ROS生成可以快速地增加;进一步导致氧化应激和抗氧化防御间平衡失调,从而引起生物膜和大分子物质发生脂质过氧化损伤。ROS的产生和代谢失衡还与多种疾病有着密切的关系。本文对细胞内ROS的产生、对机体损伤、与疾病关系及在信号转导、基因调节过程中的作用机制进行了较为全面的综述。

  • 标签: ROS 蛋白激酶 信号转导 基因表达
  • 简介:阿片生长因子,即甲硫氨酸脑啡肽,是一种重要的内源性阿片肽,在动物体内广泛分布并且参与神经系统、内分泌系统和免疫系统的调节作用,多年来一直受到重视。近年来,有人发现阿片生长因子作为负生长调节因子可以调节动物的生长发育。本文就近年来阿片生长因子生物学功能的研究进展进行简要介绍。

  • 标签: 阿片生长因子 OGF 甲硫氨酸脑啡肽 生物学功能
  • 简介:目的探讨准分子激光角膜原位磨镶术(LASIK)后出现视疲劳症状的患者进行视觉训练,以期改善患者视疲劳及双眼调节功能。方法收集2014年6月至2016年5月在本院视光门诊LASIK术后6个月存在视疲劳症状的患者140例(276只眼),年龄20~32岁,对LASIK术后患者进行屈光和双眼调节功能检查和相应的视觉训练。结果患者进行视觉训练后,视疲劳症状明显改善(t=28.96,P〈0.01);调节幅度(t=9.18,P〈0.01)、调节灵敏度(t=6.11,P〈0.01)、负相对调节(t=2.33,P〈0.01)、集合近点(t=1.66,P〈0.01)等调节功能均明显改善。结论合理的视觉功能训练可以改善LASIK术后患者视疲劳情况,且改善患者调节功能,有利于术后恢复。

  • 标签: 准分子激光原位角膜磨镶术 调节 视觉训练
  • 简介:高效液相色谱(HPLC)中泵的单向阀要承受反复的机械强度压力,故容易发生故障。由于外部漏液会导致泵压明显下降,所以这种情况很容易诊断,然而遗憾的是,泵内部连接的漏液却是比较复杂的,因为此时不会有一个明显的压力下降,所以HPLC软件程序中的诊断算法也无法识别。本文讨论了一个测试发现单向阀隐藏故障并清除故障的方法。

  • 标签: 高效液相色谱 性能测试 单向阀 泵压 功能 出口
  • 简介:本文设计的单极性输入双极性输出压控恒流源电路是神经保护治疗仪的重要组成部分,它由CPLD电路产生极性相反的脉冲控制三极管组成的电流换向开关来选择输出极性。其V/I转换系数、带负载能力(包括输出电流的大小及负载电阻的大小范围)可以通过合理设计电路参数来实现,实验证明,该恒流源电路具有良好的线性和电气安全性,能很好的满足神经功能保护治疗仪的要求。

  • 标签: 神经功能保护治疗仪 压控恒流源 双极性输出 脑卒中
  • 简介:抗癌药物多西紫杉醇在临床使用中会引起许多毒副作用,开发低毒和具有靶向性的新型紫杉烷类药物制剂是一个非常重要的研究课题。本研究探索多西紫杉醇与人血清白蛋白化学交联药物的合成,试验将多西紫杉醇的2’羟基位与人血清白蛋白的34位半胱氨酸上的巯基处通过10-十一烯酸进行精确的共价交联。合成的中间产物及最终产物使用了质谱进行了鉴定和表征。测定结果证实了抗癌药物多西紫杉醇可通过10-十一烯酸与人血清白蛋白进行化学交联并能生成1:1的交联产物。本研究的结果对于进一步开发新型的紫杉烷类白蛋白化学共价交联药物制剂提供了一种新策略。

  • 标签: 多西紫杉醇 人血清白蛋白 10-十一烯酸 化学交联药物
  • 简介:为了克服图像模式识别中的噪声干扰,提出了一种具有感知功能的蚁群算法获得最终检测的边缘信息。改降低了迭代的游走以及初始随机分布里面一些没有意义的运算,使系统运算更加快捷,极大的提高了运算的效率。同时使用感知区域对蚂蚁的游走方向进行了引导和限制,降低了蚂蚁陷入局部而无法走出的可能性。通过对比两种算法进行仿真实验时的运行速度可以发现传统蚁群算法的速度比SACO慢很多。

  • 标签: 图像边缘 信息捕获 蚁群算法 运行速度
  • 简介:本文应用偏最小二乘法(PLS)同近红外漫反射光谱法结合,对颠茄粉末药品进行无损非破坏定量分析,建立了最佳的数学校正模型。讨论了光谱的预处理方法和主成分数对PLS定量预测能力的影响,并对预测集样品含量进行预测,得到了较为满意的结果。

  • 标签: 短波近红外光谱法 非破坏分析乘法(PLs)非破坏定量分析 颠茄粉末