简介:本文综述了在杀虫剂抗性中起重要作用的P450酶系研究的最新进展,内容包括:细胞色素P450酶系基因及其基因的表达与调控,P450介导抗性的分子基础。细胞色素P450表达表现出发育期,组织,品系特异性及可诱导性。P450表达的调控机制复杂,可能受顺式调控元件(如CYP6B1)或反式作用因子(如CYP6A1)或顺式,反式因子的共同调控(如CYP6D1),调控可能涉及转录增强的转录机制或mRNA稳定性增加的转录后机制。P450的超量表达是P450酶系介导抗性的主要机制,P450的氨基酸替换也可能在杀虫剂抗性中起作用。
简介:采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌CylindrocarponolidumW1次生代谢物中分离鉴定出8个抑菌活性化合物W1-1~W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯素及其类似物,分别为IlicicolinA(W1-1)、5-ChlorocolletorinB(W1-2)、IlicicolinB(W1-3)、Deacetylchloronectrin(W1-4)、IlicicolinC(W1-5)、壳二孢氯素(W1-6)、CylindrolA_4(W1-7)和CylindrolB(W1-8)。抑菌活性测定结果表明:壳二孢氯素及其类似物对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合物的最小抑制浓度分别为6.25、3.13、〉100、3.13、6.25、12.5、25和25μg/mL;化合物W1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度(IC_(50))分别为36.45、21.60和26.69μg/mL,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/mL。
简介:通过化学修饰法对介孔硅(MCM-41)进行改性。以十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为模板剂、正硅酸乙酯(TEOS)为硅源、3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)为改性剂,采用共缩聚法制备了氨基化介孔硅(NH2-MCM-41),并以毒死蜱为模型药物,制备了毒死蜱/氨基化介孔硅载药体系。利用X射线衍射(XRD)、氮气吸附-脱附、透射扫描电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、Zeta电位和傅里叶红外光谱(FTIR)对MCM-41和NH2-MCM-41的结构、形貌、Zeta电位和毒死蜱的负载情况进行了表征,考察了MCM-41和NH2-MCM-41对毒死蜱的吸附量和缓释性能,并着重探究了NH2-MCM-41与毒死蜱之间的作用力。结果表明:NH2-MCM-41和MCM-41均为有序的六方相介孔结构。MCM-41对毒死蜱的吸附量为106mg/g,而NH2-MCM-41的最大吸附量为178mg/g,且后者的吸附量随其Zeta电位值升高而增大。APTES的加入有利于改善MCM-41对毒死蜱的缓释性能;载药体系的释药行为可用Higuchi动力学模型来描述。
简介:为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.
简介:天然化合物蛇床子素(osthol)对草坪纹枯病菌Rhizoctoniasolani、芒果炭疽病菌Colletotrichummusae、苹果叶枯病菌Rhizoctoniasolani、辣椒疫霉病菌Phytophoracapsici、辣椒炭疽(红)病菌Collectotrumgloesporioides、番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers、油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum、小麦赤霉病菌Fusariumgraminearum、苹果轮纹病菌Macrophomakawatsukai、水稻稻瘟病菌Pyriculariagrisea、西瓜枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.niveum、棉花枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.vasinfectum、棉花黄萎病菌Verticilliumdahliae等有不同的抑制活性,对大多数病菌其抑制中浓度(EC50值)在21.15~61.62μg/mL之间.以小麦赤霉病菌为研究对象,结果表明50μg/mL蛇床子素对其孢子萌发有显著的抑制作用;100μg/mL蛇床子素处理24h后,菌丝大量断裂,可溶性蛋白含量增加,菌体葡萄糖含量呈"V"型变化,几丁质水解酶活性和几丁糖含量均高于对照.
简介:以闹羊花素-III处理5龄菜青虫幼虫,试虫乙酰胆碱酯酶(AChE)的活体活性和离体活性均与对照无明显差异,乙酰胆碱(ACh)含量显著降低;对Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶比活力有可逆性激活作用,处理后24h比活力提高,尤以低剂量1μg·虫-1处理的比活力显著提高;处理后60h,以1~3μg·虫-1处理的比活力恢复正常,以5~10μg·虫-1处理的比活力显著低于对照。
简介:以4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.4037(3)nm,b=1.5705(3)nm,c=0.6864(14)nm,β=102.06(3)°,V=1.4798(5)nm^3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。
简介:研究了α-三联噻吩(α-T)对淡色库蚊Culexpipienspallens幼虫血细胞的光敏作用。结果表明,在活体和离体条件下,α-T对淡色库蚊4种主要血细胞的形态延展及增殖均有不同程度的影响,处理后较短的时间内,α-T能促进血细胞的增殖,但随着作用时间的延长,其对血细胞均表现出抑制作用,且抑制程度随α-T浓度升高而逐渐增强。α-T对淡色库蚊不同血细胞的影响具有一定的差异,在处理早期,其对浆血胞(SP)和原血胞(PR)的增殖促进作用较强,而在处理后期,其对粒血胞(GR)和珠血胞(SP)的抑制作用较强,并且改变了淡色库蚊幼虫体内不同血细胞之间的比例,使得GR和SP所占比例逐渐降低。实验还表明,α-T对各种离体血细胞增殖的促进作用均较对活体的弱,且促进时间明显缩短。