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  • 简介:室内测试了菜粉蝶Pierisrapae4龄幼虫超氧化歧化酶活性,并就α-三噻吩(α-terthienyl)化合5[1-苯基-4-(3,4-亚甲基二氧)苯基-丁二炔]两种化合对其产生影响进行了比较研究。结果表明,近紫外光照(300~400nm)可增强对幼虫超氧化歧化酶活体活力(invivo)离体活力(invitro)。经光敏化合处理后,紫外光照下,超氧化歧化酶活体活力基本不受化合5影响,但能被α-三噻吩抑制;离体情况下,无论光照与否,化合5均不影响其活力,α-三噻吩低剂量下有抑制作用,而在高剂量下则可使其活力增强,显示了不同剂量反应关系。表明无论离体还是活体情况下,幼虫对α-三噻吩光敏性优于化合5。对两种化合光敏作用可能机理进行了探讨。

  • 标签: 光敏化合物 超氧化物歧化酶 菜粉蝶
  • 简介:明确新化合O,O-二甲基-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)呋喃甲基膦酸酯(HIA-1)开发应用前景,对其除草活性、杀草谱、对作物安全性、施药适期、吸收部位进行了综合评价。温室盆栽试验结果表明:该化合在有效成分用量600g/hm2剂量下对苘麻、反枝苋、马齿苋常见阔叶杂草具有较高除草活性,茎叶处理后防效90%以上;在有效成分用量1600g/hm2剂量下对小麦、玉米较安全,鲜重抑制率分别为9.06%12.04%,对棉花、花生、大豆油菜有明显药害;使用适期杂草2~3叶期。活性炭隔离植株茎叶喷雾、灌根试验结果表明,该化合可通过胚芽、胚根、根、茎、叶吸收进入植物体内。化合HIA-1具有作为小麦玉米田阔叶杂草防除药剂进一步开发应用价值。

  • 标签: HIA-1 除草活性 杀草谱 作物安全性 吸收部位
  • 简介:概述了具有农药活性生物源吡咯类及相关结构化合,介绍了由吡咯类抗生素经化学结构改造而研究开发溴虫腈农药品种发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合研究进展作了综述.

  • 标签: 吡咯 芳基吡咯 农药 溴虫腈 研究进展
  • 简介:哒嗪酮杂环是具有良好生物活性重要结构片段,在前期研究基础之上,3(2H)-哒嗪酮5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道含哒嗪酮环酰肼类化合,所有化合结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合对蚜虫Aphisfabae具有一定杀虫活性,其中7d500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata红蜘蛛Tetranchusurticae生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:F1050是由国家南方农药创制中心浙江基地与中科院上海有机化学研究所共同创制含氟二苯胺类新化合,室内生测结果表明,具有较高杀虫、杀螨杀菌活性,尤其对螨类生物活性更高,并对螨类各个虫态都有较好防治效果。作用方式以触杀作用为主。

  • 标签: 农药 合氟二苯胺 化合物 F1050 生物活性 作用方式
  • 简介:研究了曲酸对小菜蛾酚氧化抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化抑制中浓度(I50)66.54μg/mL,是酚氧化酶典型竞争型抑制剂.对以曲酸模板,研究开发对酚氧化酶有抑制作用"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

  • 标签: 曲酸 小菜蛾 酚氧化酶
  • 简介:用比较分子力场分析(CoMFA)方法对三小类1,3-硫杂环化合防治芦笋茎枯病定量构效关系进行了研究.分别研究了每一小类及综合QSAR模型,发现对于各小类,苯环上取代基变化影响其活性,从整体来看,影响活性因素则集中杂环上.所得QSAR模型进一步合成更高活性化合提供了指导.

  • 标签: 1 3-氮硫杂环化合物 COMFA QSAR 芦笋茎枯病
  • 简介:以3-氯苯肼盐酸盐(1)1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑(7),其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道结构新颖取代双吡唑类化合。利用核磁共振氢谱(1HNMR)质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,500mg/L质量浓度下,部分化合对小菜蛾Plutellaxylostella致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

  • 标签: 氰氟虫腙 双吡唑类化合物 合成 杀虫活性
  • 简介:根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱元素分析确证。生物活性测试结果表明:大部分化合对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好除草活性及选择性,如在2250g/hm2剂量下,3i苗后苗前处理时,对苘麻反枝苋抑制率都达到了100%。复筛结果表明,375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

  • 标签: 吡唑 酰氨基脲 除草活性
  • 简介:对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道苯甲酰脲类目标化合,所有化合均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱分析鉴定。生物活性测试结果表明,500mg/L浓度下该系列目标化合均未表现出显著杀虫活性。

  • 标签: HBr—H2O2溴代体系 绿色合成 苯甲酰脲 昆虫生长调节剂
  • 简介:通过格氏反应设计合成了21个化合,所有目标化合结构经1HNMRGC-MS分析确证.生物测试结果表明,部分化合显示出较好杀菌活性,如BCT-5盆栽实验中于125mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌,BCT-2离体实验中于50mg/L下能100%杀死白叶枯病菌.

  • 标签: 苄醇类化合物 生物活性
  • 简介:寻找高活性新农药化合,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,化合具有一定生物活性,其中c11浓度500mg/L时,对蚜虫Aphiscraccivora致死率达到90%以上;c16c171000mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus致死率达到100%。

  • 标签: 取代苯丙酮肟 氨基甲酸肟酯 合成 生物活性
  • 简介:寻找新型结构农药先导化合,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:为了寻找新高效、低毒灭螺药,以取代苯乙腈原料,经成肟、磷酰化反应,制得9个新二异丙基磷酸酯类化合(3a-3i),其结构经元素分析、IR、1HNMRMS确证。初步杀螺活性筛选结果表明,化合3b3h具有显著杀螺活性,其半致死浓度LG50值分别为0.50mg/L0.35mg/L。

  • 标签: 二异丙基磷酸酯 合成 钉螺 杀螺活性
  • 简介:HNPC-A3066{(E,Z)2-[2-[[[[1-甲硫基-1-[3,5-(双三氟甲基)苯基]亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯}是由湖南化工研究院开发甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychusurticae杀螨活性作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法浸玻片法处理后48h,对雌成螨LC50值分别为3.334.02mg/L;浸玻片法处理后24h,对若螨LC50值0.74mg/L,浸渍法处理后7d,对卵LC50值2.02mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度80~160mg/L时,施药后1、3、714d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychuscitri苹果红蜘蛛Panonychusulmi防效分别大于77.88%、75.33%72.65%,且对作物天敌安全。

  • 标签: 甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂 HNPC-A3066 杀螨活性 作用方式 田间药效
  • 简介:以砜基取代嘧啶关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS^1HNMR对所合成化合进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合对6种测试靶标均表现出较好抑制活性,盆栽复筛试验显示150g/hm^2剂量下,5个化合表现出较好除草活性持效性。

  • 标签: 嘧啶 合成 除草活性
  • 简介:明确新化合氟氧虫酰胺(ZJ3757)杀虫活性,采用浸叶法测定了其对小菜蛾Plutell日xylostella、斜纹夜蛾Prodenialitura甜菜夜蛾Spodopteraexigua毒力,得其LC50值分别为0.088、0.9050.095mg/L,与氯虫苯甲酰胺氟虫双酰胺杀虫毒力相当。田间试验结果表明,20%氟氧虫酰胺悬浮剂(sc)在有效成分15g/hm2。剂量下对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾菜青虫Pierisrapae药后7d防效分别达88.41%、92.72%、82.07%98.39%,与氯虫苯甲酰胺相当,高于或相当于氟虫双酰胺、茚虫威甲氨基阿维菌素防效。可考虑将氟氧虫酰胺用于蔬菜上小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾菜青虫防治。

  • 标签: 氟氧虫酰胺 蔬菜害虫 毒力 田间防效
  • 简介:采用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合型手性固定相(ChiralpakIA柱)涂敷型手性固定相(ChiralpakAD—H柱)对6个O,O’-二烷基-α-(氟代苯乙基)氨基-3,4,5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合进行了直接手性拆分研究,正己影异丙醇、正己影乙醇两种不同流动相条件下,6个化合均能在AD—H柱上实现基线分离,AD—H柱手性分离效果优于IA柱。并考察了AD—H柱以正己影乙醇作流动相时,不同温度及乙醇浓度对手性分离影响。结果表明,10—40℃范围内随着温度降低化合分离因子、分离度均增大,乙醇体积分数5%-15%范围内,随乙醇浓度降低化合分离度增大,分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合半制备手性分离。

  • 标签: α-氨基膦酸酯化合物 直链淀粉-三(3 5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相 手性拆分 液相色谱
  • 简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基杂环化合。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合结构进行了表征确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合大多具有不同程度水稻KARI酶抑制活性除草活性,其中化合9a9b200μg/mL浓度下对KARI酶抑制率分别为65.7%71.1%,100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris抑制率分别达78.6%89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性