简介:以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。
简介:以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.